大環(huán)內酯類藥物雙側鏈紅霉素A衍生物、合成方法和用途
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公開(公告)號
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CN1865274A
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公開(公告)日
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2006.11.22
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申請(專利)號
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CN200610027755.6
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申請日期
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2006.06.19
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專利名稱
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大環(huán)內酯類藥物雙側鏈紅霉素A衍生物、合成方法和用途
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主分類號
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C07H17/08(2006.01)I
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分類號
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C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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中國醫(yī)學科學院藥物研究所;浙江京新藥業(yè)股份有限公司
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發(fā)明(設計)人
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劉 露;金志平;許 蓬;雷平生;陳見陽
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地址
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100050北京市先農壇大街1號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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上海新天專利代理有限公司
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代理人
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鄔震中
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國省代碼
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北京;11
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主權項
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一種紅霉素A類衍生物，其結構式如下： 其中，所述的R1表示為-R4-R5； R2表示為H、-CONR6-R7、氨酰基、乙�；�、苯甲酰基、被R12取代的乙�；捅籖12取代的苯甲�；�； R3表示為H或-CONR8-R9、氨�；�、乙酰基、苯甲酰基、被R12取代的乙�；捅籖12取代的苯甲酰基；R12是羥基、鹵原子、硝基、羧基、C(O)H、(O)、HS、(S)、CF3、OH、NH2、氰基、含有1到4個碳原子的鏈條烷基、含氧烷基、含硫烷基、含硫炔基或含硫烯基、含氮烷基或含有2到4個碳原子的鏈條烯基、鏈條炔基、含氧炔基或含氧烯基、含氮炔基或含氮烯基； R4、R6、R8代表含有1～30碳原子的烴基、被R10取代的烴基，或者被一個到五個雜原子所阻斷的烴基；上述的1～30碳原子烴基是1～30個碳原子的烷基、3～30個碳原子的環(huán)烷基、3～30個烯基或炔基，芳代烷基或芳代炔基；所述的R10選自羥基、鹵原子、硝基、羧基、C(O)H、(O)、HS、(S)、CF3、OH、NH2、氰基、含有1到4個碳原子的鏈條烷基、含氧烷基、含硫烷基、含硫炔基或含硫烯基、含氮烷基或含有2到4個碳原子的鏈條烯基、鏈條炔基、含氧炔基或含氧烯基、含氮炔基或含氮烯基； R5、R7、R9代表一個含有6～12個碳原子的芳基、芳雜環(huán)基、被R11取代的芳基和被R11取代的芳雜環(huán)基；所表示的芳基是苯基、萘基或含有1～5個雜原子的三元到十元芳雜環(huán)，這些芳雜環(huán)基是含硫、含氮、含氧或者一個芳雜環(huán)內含有一種到五種上述三種不同元素氮、氧、硫的芳雜環(huán)基；R11是羥基、鹵原子、硝基、羧基、C(O)H、(O)、HS、(S)、CF3、OH、NH2、氰基、含有1到4個碳原子的鏈條烷基、含氧烷基、含硫烷基、含硫炔基或含硫烯基、含氮烷基或含有2到4個碳原子的鏈條烯基、鏈條炔基、含氧炔基或含氧烯基、含氮炔基或含氮烯基。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種雙側鏈紅霉素A類衍生物及它們的制備方法，藥物組合物的制備方法和用于制備潛在的抗菌、抗病毒藥物的用途，見結構通式。
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國際公布
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