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1-芳基-4-取代的哌嗪衍生物用作CCR1拮抗劑以治療炎癥和免疫疾病

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 凱莫森特里克斯股份有限公司/A·M·K·朋內(nèi)爾;J·B·阿根;J·J·K·萊特;S·森;B·E·麥克馬斯特;D·J·戴拉吉
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1867336A  
公開(kāi)(公告)日 2006.11.22  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03819302.7  
申請(qǐng)日期 2003.06.11  
專利名稱 1-芳基-4-取代的哌嗪衍生物用作CCR1拮抗劑以治療炎癥和免疫疾病  
主分類號(hào) A61K31/496(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/496(2006.01)I;C07D233/54(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;C07D231/16(2006.01)I;C07D249/12(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D231/38(2006.01)I;C07D231/18(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D231/14(2006.01)I;C07D2  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.6.12 US 60/453,711  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 凱莫森特里克斯股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 A·M·K·朋內(nèi)爾;J·B·阿根;J·J·K·萊特;S·森;B·E·麥克馬斯特;D·J·戴拉吉  
地址 美國(guó)加利福尼亞州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-06-11 PCT/US2003/018660  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.02.16  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司  
代理人 余 穎  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有下式的化合物: 或其藥學(xué)上可接受的鹽,其中, 下標(biāo)n是1-2的整數(shù); 下標(biāo)m是0-10的整數(shù); 每個(gè)R1是獨(dú)立選自C1-8烷基、C1-8鹵代烷基、C3-6環(huán)烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、-CORa、-CO2Ra、-CONRaRb、-NRaCORb、-SO2Ra、-X1CORa、-X1CO2Ra、-X1CONRaRb、-X1NRaCORb、-X1SO2Ra、-X1SO2NRaRb、-X1NRaRb、-X1ORa的取代基,其中,X1選自C1-4亞烷基、C2-4亞烯基、C2-4亞炔基,每個(gè)Ra和Rb獨(dú)立選自氫、C1-8烷基、C1-8鹵代烷基、C3-6環(huán)烷基,其中,每個(gè)所述R1取代基的脂肪族部分任選被選自O(shè)H、O(C1-8烷基)、SH、S(C1-8烷基)、CN、NO2、NH2、NH(C1-8烷基)、N(C1-8烷基)2中的1-3個(gè)成員取代; Ar1選自苯基、萘基、吡啶基、吡嗪基、噠嗪基、嘧啶基、三嗪基、喹啉基、喹喔啉基、嘌呤基,它們各自都任選被1-5個(gè)R2取代基取代,R2取代基獨(dú)立選自鹵素、-ORc、-OC(O)Rc、-NRcRd、-SRc、-Re、-CN、-NO2、-CO2Rc、-CONRcRd、-C(O)Rc、-OC(O)NRcRd、-NRdC(O)Rc、-NRdC(O)2Re、-NRc-C(O)NRcRd、-NH-C(NH2)=NH、-NReC(NH2)=NH、-NH-C(NH2)=NRe、-NH-C(NHRe)=NH、-S(O)Re、-S(O)2Re、-NRcS(O)2Re、-S(O)2NRcRd、-N3、-X2ORc、-X2OC(O)Rc、-X2NRcRd、-X2SRc、-X2CN、-X2NO2、-X2CO2Rc、-X2CONRcRd、-X2C(O)Rc、-X2OC(O)NRcRd、-X2NRdC(O)Rc、-X2NRdC(O)2Re、-X2NRcC(O)NRcRd、-X2NH-C(NH2)=NH、-X2NReC(NH2)=NH、-X2NH-C(NH2)=NRe、-X2NH-C(NHRe)=NH、-X2S(O)Re、-X2S(O)2Re、-X2NRcS(O)2Re、-X2S(O)2NRcRd、-X2N3,其中,X2選自C1-4亞烷基、C2-4亞烯基、C2-4亞炔基,每個(gè)Rc和Rd獨(dú)立選自氫、C1-8烷基、C1-8鹵代烷基、C3-6環(huán)烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、雜芳基、芳基-C1-4烷基、芳氧基-C1-4烷基,每個(gè)Re獨(dú)立選自C1-8烷基、C1-8鹵代烷基、C3-6環(huán)烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、雜芳基、芳基-C1-4烷基、芳氧基-C1-4烷基,每個(gè)Rc、Rd和Re還可任選被1-3個(gè)選自O(shè)H、O(C1-8烷基)、SH、S(C1-8烷基)、CN、NO2、NH2、NH(C1-8烷基)、N(C1-8烷基)2的成員取代; HAr是選自吡唑基、咪唑基、三唑基、四唑基、唑基、異唑基、二唑基、噻二唑基、吡咯基、噻唑基、異噻唑基、苯并咪唑基、苯并吡唑基、苯并三唑基的雜芳基,其中每個(gè)都被1-5個(gè)獨(dú)立選自鹵素、苯基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、吡地嗪基(pyridizinyl)、吡唑基、咪唑基、噻唑基、唑基、異唑基、異噻唑基、三唑基、四唑基、二唑基、-ORf、-OC(O)Rf、-NRfRg、-SRf、-Rh、-CN、-NO2、-CO2Rf、-CONRfRg、-C(O)Rf、-OC(O)NRfRg、-NRgC(O)Rf、-NRgC(O)2Rh、-NRf-C(O)NRfRg、-NH-C(NH2)=NH、-NRhC(NH2)=NH、-NH-C(NH2)=NRh、-NH-C(NHRh)=NH、-S(O)Rh、-S(O)2Rh、-NRfS(O)2Rh、-S(O)2NRfRg、-NRfS(O)2Rh、-NRfS(O)2NRfRg、-N3、-X3ORf、-X3OC(O)Rf、-X3NRfRg、-X3SRf、-X3CN、-X3NO2、-X3CO2Rf、-X3CONRfRg、-X3C(O)Rf、-X3OC(O)NRfRg、-X3NRgC(O)Rf、-X3NRgC(O)2Rh、-X3NRf-C(O)NRfRg、-X3NH-C(NH2)=NH、-X3NRhC(NH2)-NH、-X3NH-C(NH2)-NRh、-X3NH-C(NHRh=NH、-X3S(O)Rh、-X3S(O)2Rh、-X3NRfS(O)2Rh、-X3S(O)2NRfRb、-X3N3的R3取代基取代,其中,X3選自C1-4亞烷基、C2-4亞烯基、C2-4亞炔基,每個(gè)Rf和Rg獨(dú)立選自氫、C1-8烷基、C1-8鹵代烷基、C3-6環(huán)烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、雜芳基、芳基-C1-4烷基、芳氧基-C1-4烷基,每個(gè)Rh獨(dú)立選自C1-8烷基、C1-8鹵代烷基、C3-6環(huán)烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、雜芳基、芳基-C1-4烷基、芳氧基-C1-4烷基,其中,Rf、Rg和Rh的脂肪族部分還任選被1-3個(gè)選自O(shè)H、O(C1-8烷基)、SH、S(C1-8烷基)、CN、NO2、NH2、NH(C1-8烷基)、N(C1-8烷基)2的成員取代,其中,任何存在的苯基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、吡地嗪基(pyridizinyl)、吡唑基、咪唑基、噻唑基、唑基、異唑基、異噻唑基、三唑基、四唑基、二唑基任選被1-3個(gè)選自鹵素、-ORf、-NRfRg、-Rh、-CN、-NO2、-CO2Rf、-CONRfRg、-C(O)Rf、-X3ORf、-X3NRfRg、-X3NRfS(O)2Rh或-X3S(O)ZNRfRg的取代基取代; L1是含有1-3個(gè)選自C,N,O和S的主鏈原子的連接基、并任選被1-3個(gè)選自鹵素、苯基、-ORi、-OC(O)Ri、-NRiRj、-SRi、-Rk、-CN、-NO2、-CO2Ri、-CONRiRj、-C(O)Ri、-OC(O)NRiRj、-NRjC(O)Ri、-NRjOC(O)2Rk、-X4ORi、-X4OC(O)Ri,-X4NRiRj、-X4SRi、-X4CN、-X4NO2、-X4CO2Ri、-X4CONRiRj、-X4C(O)Ri、-X4OC(O)NRiRj、-X4NRjC(O)Ri、-X4NRjC(O)2Rk的取代基取代,其中,X4選自C1-4亞烷基、C2-4亞烯基、C2-4亞炔基,每個(gè)Ri和Rj獨(dú)立選自氫、C1-8烷基、C1-8鹵代烷基、C3-6環(huán)烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、雜芳基、芳基-C1-4烷基、芳氧基-C1-4烷基,每個(gè)Rk獨(dú)立選自C1-8烷基、C1-8鹵代烷基、C3-6環(huán)烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、芳基、雜芳基、芳基-C1-4烷基、芳氧基-C1-4烷基;以及 條件是,所述化合物不是CAS Reg.No.492422-98-7,1-[[4-溴-5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙酰基]-4-(5-氯-2-甲基苯基)-哌嗪;CA  
摘要 提供了作為CCR1受體強(qiáng)有力拮抗劑的化合物,還在動(dòng)物試驗(yàn)中確定了其對(duì)抗炎癥,一種CCR1所致的標(biāo)志性疾病狀態(tài),的功能。該化合物通常是芳基哌嗪衍生物并可用于藥物組合物,用于治療CCR1-介導(dǎo)的疾病的方法,以及在鑒定競(jìng)爭(zhēng)性CCR1拮抗劑的試驗(yàn)中作為對(duì)照。  
國(guó)際公布 2003-12-24 WO2003/105853 英  
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