| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1863793A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480022294.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.06.10 |
| 專利名稱 | 環(huán)狀叔胺化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P19/00(2006 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.11 JP 165991/2003 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 三共株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 木村富美夫;大川信幸;中尾彰;長(zhǎng)崎孝美;下里隆一 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-06-10 PCT/JP2004/008492 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.02.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒雪梅 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有下述通式(I)的化合物或其藥理學(xué)上可接受的鹽： 式中， A表示可被選自取代基組δ的基團(tuán)取代的選自苯、吡啶、噠嗪、嘧啶、吡咯、呋喃、噻吩、吡唑、咪唑、異唑和異噻唑的三價(jià)基團(tuán)； R1表示可被選自取代基組α和取代基組β的基團(tuán)取代的芳基；或者可被選自取代基組α和取代基組β的基團(tuán)取代的雜芳基； R2表示可被選自取代基組α和取代基組β的基團(tuán)取代的、具有至少1個(gè)氮原子的雜芳基； R3表示具有下述通式(IIa)和(IIb)的基團(tuán)： [式中， 含有虛線的鍵表示單鍵或雙鍵； 環(huán)B表示4-7元雜環(huán)(該環(huán)是飽和或不飽和的，可以與芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)基稠合)； X表示碳原子數(shù)為1-5的直鏈或支鏈狀亞烷基； Y表示單鍵或具有式C(R8a)(R8b)的基團(tuán)(R8a和R8b相同或不同，分別表示氫原子、羥基、鹵素原子、低級(jí)烷基或低級(jí)烷氧基，或者R8a和R8b一起形成氧代基或亞甲基，或者R8a和R8b同與其相連的碳原子一起形成3-6元的環(huán)烷基)； Z表示亞芳基或亞雜芳基； m表示0-2； R5表示羧基、低級(jí)烷氧基羰基、芳烷氧基羰基、芳氧基羰基、具有式CONRaRb的基團(tuán)、具有式CORc的基團(tuán)、具有式SO2NRaRb的基團(tuán)、具有式SO2Rc的基團(tuán)或具有式SORc的基團(tuán)； Ra和Rb相同或不同，表示氫原子、羥基、可被選自取代基組α的基團(tuán)取代的低級(jí)烷基、可被選自取代基組α的基團(tuán)取代的低級(jí)烯基、可被選自取代基組α的基團(tuán)取代的低級(jí)炔基、低級(jí)烷氧基、低級(jí)烯氧基、低級(jí)炔氧基、芳烷氧基、環(huán)烷基、被環(huán)烷基取代的低級(jí)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、被雜芳基取代的的低級(jí)烷基、氨基或者一低級(jí)烷基氨基或二低級(jí)烷基氨基； Rc表示氫原子、低級(jí)烷基、鹵代低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基低級(jí)烷基或羥基低級(jí)烷基； R6表示1或2個(gè)選自氫原子、羥基、氨基、硝基、氰基、鹵素原子、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷硫基、鹵代低級(jí)烷基、鹵代低級(jí)烷氧基和鹵代低級(jí)烷硫基的基團(tuán)； n表示1-2(n為2時(shí)，R6可以相同，也可以不同)； R7表示1-3個(gè)選自氫原子、羥基、鹵素原子、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基、低級(jí)烷硫基、鹵代低級(jí)烷基、鹵代低級(jí)烷氧基和鹵代低級(jí)烷硫基的基團(tuán)]； 取代基組α表示包括下列基團(tuán)的組：羥基、硝基、氰基、鹵素原子、低級(jí)烷氧基、鹵代低級(jí)烷氧基、羧基、低級(jí)烷氧基羰基、氨基甲�；�、低級(jí)酰氧基、低級(jí)烷硫基、鹵代低級(jí)烷硫基和具有式-NRdRe的基團(tuán)(式中，Rd和Re相同或不同，分別表示氫原子、低級(jí)烷基、低級(jí)烯基、低級(jí)炔基、芳烷基、低級(jí)烷基磺�；虻图�(jí)烷基羰基，或者Rd和Re和與其相連的氮原子一起形成雜環(huán)基)； 取代基組β表示包括下列基團(tuán)的組：可被選自取代基組α的基團(tuán)取代的低級(jí)烷基、可被選自取代基組α的基團(tuán)取代的低級(jí)烯基、可被選自取代基組α的基團(tuán)取代的炔基、芳烷基和環(huán)烷基； 取代基組γ表示包括下列基團(tuán)的組：氧代基、羥基亞氨基、低級(jí)烷氧基亞氨基、低級(jí)亞烷基、低級(jí)亞烷二氧基、低級(jí)烷基亞硫�；偷图�(jí)烷基磺酰基； 取代基組δ表示包括下列基團(tuán)的組：1個(gè)選自取代基組β的基團(tuán)，被選自取代基組α、取代基組β和取代基組γ的基團(tuán)取代的環(huán)烷基，可被選自取代基組α、取代基組β和取代基組γ的基團(tuán)取代的芳基，可被選自取代基組α、取代基組β和取代基組γ的基團(tuán)取代的雜芳基，和可被選自取代基組α、取代基組β和取代基組γ的基團(tuán)取代的雜環(huán)基； 條件是：環(huán)A上連接R1和R3的原子分別與環(huán)A上連接R2的原子相鄰。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供可抑制炎癥性細(xì)胞因子產(chǎn)生的環(huán)狀叔胺化合物。具有所述通式(I)的化合物或其藥理學(xué)上可接受的鹽，式(I)中，A表示可被取代的嘧啶、吡咯等三價(jià)基團(tuán)，R1表示可被取代的芳基或雜芳基，R2表示可被取代的雜芳基，R3表示環(huán)狀叔胺。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-12-23 WO2004/111037 日 |
