| 公開(公告)號 | CN1863799A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申請(專利)號 | CN200480028826.3 |
| 申請日期 | 2004.08.27 |
| 專利名稱 | 治療糖尿病和脂質(zhì)紊亂的色原烷羧酸衍生物 |
| 主分類號 | C07D413/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D413/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.27 US 60/498,121 |
| 申請(專利權(quán))人 | SK 株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 崔容汶;新憲雨;P·伊蘭庫馬拉;金弘彧 |
| 地址 | 韓國首爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-27 PCT/KR2004/002155 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.04.03 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 徐 迅 |
| 國省代碼 | 韓國;KR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有通式I的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽： 通式I 式中， R1、R1’、R2、R3和R3’獨(dú)立地選自：H、C1-7烷基、C2-7鏈烯基、C2-7鏈炔基、-Ar和鹵素，其中，烷基、鏈烯基和鏈炔基是直鏈或支鏈的且任選地被以下基團(tuán)取代：(a)1-7個(gè)鹵原子和/或(b)1-3個(gè)獨(dú)立地選自以下的基團(tuán)：(i)-OC1-3烷基，任選地被1-5個(gè)鹵原子取代，和(ii)苯基，任選地被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、含直鏈或支鏈且任選地被1-5個(gè)鹵素取代的-OC1-3烷基和C1-5烷基的基團(tuán)取代；Ar選自：芳基、雜芳基和苯并雜環(huán)，其中芳基、雜芳基和苯并雜環(huán)各自任選地被1-5個(gè)獨(dú)立地選自以下的取代基取代：鹵素、C1-5烷基、C2-5鏈烯基、C2-5鏈炔基、-OC1-5烷基、-OC2-5鏈烯基、-OC2-5鏈炔基、-SOxC1-5烷基、-SOxNRaRb、-SOx苯基、-C(O)C1-3烷基和-C(O)NRaRb，其中各個(gè)基團(tuán)中，每個(gè)烷基、鏈烯基和鏈炔基是直鏈或分支直鏈或支鏈的且任選地被以下基團(tuán)取代：(a)1-7個(gè)鹵原子和/或(b)1-3個(gè)獨(dú)立地選自以下的基團(tuán)：(i)-OC1-3烷基，其任選地被1-5個(gè)鹵原子取代，和(ii)苯基，其任選地被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、含直鏈或支鏈且任選地被1-5個(gè)鹵素取代的-OC1-3烷基和C1-5烷基的基團(tuán)取代；x選自1或2，芳基是碳環(huán)6-10元單芳環(huán)或雙芳環(huán)系統(tǒng)，雜芳基是環(huán)的周邊具有1-4個(gè)獨(dú)立地選自N、S、O的雜原子的5或6元飽和或部分飽和的單環(huán)雜環(huán)，其中N任選地是NRa，S任選地是SO或SO2，苯并雜環(huán)包含飽和、部分飽和或芳香性的5或6元雜環(huán)以及苯環(huán)，其中所述雜環(huán)包含1-3個(gè)位于環(huán)周邊的獨(dú)立地選自O(shè)、S和N的雜原子，其中N任選地是NRa，S任選地是SO或SO2；Ra和Rb獨(dú)立地選自H、C1-5烷基、C25鏈烯基、C2-5鏈炔基、-C(O)C1-5烷基、C(O)C2-5鏈烯基、-C(O)C2-5鏈炔基、SO1-2C1-5烷基、SO1-2苯基、鹵素和苯基，其中各個(gè)基團(tuán)中，烷基、鏈烯基和鏈炔基為直鏈或支鏈且任選地被以下基團(tuán)取代：(a)1-7個(gè)鹵原子和/或(b)1-3個(gè)獨(dú)立地選自以下的基團(tuán)：(i)-OC1-3烷基，任選地被1-5個(gè)鹵原子取代，和(ii)苯基，任選地被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、含直鏈或支鏈且任選地被1-5個(gè)鹵素取代的和-OC1-3烷基C1-5烷基的基團(tuán)取代，其中，鹵素選自氟、氯、溴和碘； m和n獨(dú)立地選自：0或1-6的整數(shù)； R4和R5獨(dú)立地選自：H、鹵素、C1-7烷基、C2-7鏈烯基、C2-7鏈炔基、-OH、-OC1-5烷基、-OC2-5鏈烯基、-OC2-5鏈炔基、-C(O)C1-5烷基、-C(O)C2-5鏈烯基、-C(O)C2-5鏈炔基、-C(O)OC1-5烷基、-C(O)OC2-5鏈烯基、-C(O)OC2-5鏈炔基、Ar、-OAr、-C(O)Ar、-C3-8環(huán)烷基、-OC3-8環(huán)烷基、SOxC1-5烷基、-SOxNRaRb、-SOxAr和-CONRaRb，各個(gè)基團(tuán)中，每個(gè)烷基、鏈烯基和鏈炔基為直鏈或支鏈且任選地被以下基團(tuán)取代：(a)1-5個(gè)鹵原子和/或(b)1-2個(gè)獨(dú)立地選自直鏈或支鏈且任選地被1-5個(gè)鹵素取代的-OC1-3烷基的基團(tuán)； Y選自：-O、-CRaRb、-NRa、-SO和-SO2，其中Ra和Rb獨(dú)立地選自：H、C1-5烷基、C2-5鏈烯基、C2-5鏈炔基、-C(O)C1-5烷基、-C(O)C2-5鏈烯基、-C(O)C2-5鏈炔基、SO1-2C1-5烷基、SO1-2苯基、鹵素和苯基，各個(gè)基團(tuán)中，烷基、鏈烯基和鏈炔基為直鏈或支鏈且任選地被以下基團(tuán)取代：(a)1-7個(gè)鹵原子和/或(b)1-3個(gè)獨(dú)立地選自以下的基團(tuán)：(i)-OC1-3烷基，其任選地被1-5個(gè)鹵原子取代，和(ii)苯基，其任選地被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、含直鏈或支鏈且任選地被1-5個(gè)鹵素取代的-OC1-3烷基和C1-5烷基基團(tuán)取代； R6和R7獨(dú)立地選自：H、C1-7烷基、C2-7鏈烯基、C2-7鏈炔基和Ar，各個(gè)基團(tuán)中，烷基、鏈烯基和鏈炔基為直鏈或支鏈且任選地被以下基團(tuán)取代：(a)1-5個(gè)鹵原子和/或(b)1-2個(gè)獨(dú)立地選自直鏈或支鏈且任選地被1-5個(gè)鹵素取代的-OC1-3烷基的基團(tuán)取代，和Ar選自：芳基、雜芳基和苯并雜環(huán)，其中芳基、雜芳基和苯并雜環(huán)各自任選地被1-5個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、C1-5烷基、C2-5鏈烯基、C2-5鏈炔基、-OC1-5烷基、-OC2-5鏈烯基、-OC2-5鏈炔基、-SOxC1-5烷基、-SOxNRaRb、-SOx苯基、-C(O)C1-3烷基和-C(O)NRaRb的基團(tuán)取代，各個(gè)基團(tuán)中，烷基、鏈烯基和鏈炔基為直鏈或分支的直鏈或支鏈且任選地被以下基團(tuán)取代：(a)1-7個(gè)鹵原子和/或(b)1-3獨(dú)立地選自以下的基團(tuán)：(i)-OC1-3烷基，其任選地被1-5個(gè)鹵原子取代，和(ii)苯基，其任選地被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、含直鏈或支鏈且任選地被1-5個(gè)鹵素取代的-OC1-3烷基和C1-5烷基的基團(tuán)取代，Ra和Rb如上所述，X選自1-2的整數(shù)；和W選自：-ORa、-NRaRb、-NRaSO2Rb，其中，Ra和Rb獨(dú)立地選自：H、C1-4烷基和芳基，各個(gè)基團(tuán)中，烷基為直鏈或支鏈且任選地被以下基團(tuán)取代：(a)1-7個(gè)鹵原子和/或(b)1-3個(gè)獨(dú)立地選自以下的基團(tuán)：(i)-OC1-3烷基，其任選地被1-5個(gè)鹵原子取代，和(ii)苯基，其任選地被1-3個(gè)獨(dú)立地選自鹵素、含直鏈或支鏈且任選地被1-5個(gè)鹵素取代的-OC1-3烷基和C1-5烷基的基團(tuán)取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及3-色原烷羧酸衍生物，其藥學(xué)上可接受的鹽及前藥，用于治療和控制非胰島素依賴性糖尿病(II型糖尿病)及其相關(guān)血管疾病以及肥胖和脂質(zhì)紊亂。 |
| 國際公布 | 2005-03-10 WO2005/021540 英 |
