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化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 葛蘭素集團(tuán)有限公司/C·D·埃德雷;A·M·K·彭尼爾
公開(公告)號 CN1217952C  
公開(公告)日 2005.09.07  
申請(專利)號 CN98812977.9  
申請日期 1998.11.06  
專利名稱 化合物  
主分類號 C07H19/167  
分類號 C07H19/167;A61K31/70  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1997.11.8 GB 9723590.7  
申請(專利權(quán))人 葛蘭素集團(tuán)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 C·D·埃德雷;A·M·K·彭尼爾  
地址 英國梅得塞克斯  
頒證日  
國際申請 PCT/EP1998/007023 1998.11.6  
進(jìn)入國家日期 2000.07.07  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 馬崇德;譚明勝  
國省代碼 英國;GB  
主權(quán)項(xiàng) 式(I)化合物:其中R2表示C1-3烷基、鹵素或氫;R3表示1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基;R1表示下列基團(tuán)之一:(1)-(alk)n-(C3-7)環(huán)烷基,包括橋接的環(huán)烷基,所述環(huán)烷基選擇性地被一個或多個選自O(shè)H、鹵素、-(C1-3)烷氧基的取代基所取代,其中的(alk)表示C1-3亞烷基并且n表示0或1;(2)含有至少一個選自O(shè)、N或S的雜原子的4-6元脂族雜環(huán)基團(tuán),該基團(tuán)選擇性地被一個或多個選自-(C1-3)烷基、-CO2-(C1-4)烷基、-CO(C1-3烷基)、-S(=O)n-(C1-3烷基)、-CONRaRb或=O的取代基所取代,其中Ra和Rb獨(dú)立地表示H或C1-3烷基;當(dāng)雜環(huán)中含有硫原子時,所述硫原子可以選擇性地被(=O)n所取代,其中的n是1或2;(3)直鏈或支鏈的C1-12烷基,在烷基鏈中可選擇性地含有一個或多個O、S(=O)n或NH,其中n是0、1或2,所述烷基可選擇性地被一個或多個下列基團(tuán)所取代:苯基、鹵素、羥基或NRaRb,其中Ra和Rb均表示C1-3烷基或氫;(4)稠合的二環(huán)芳環(huán)其中B表示含有一個或多個O、N或S原子的5或6元芳族雜環(huán)基團(tuán),其中所述二環(huán)通過環(huán)A的環(huán)原子與式(I)的氮原子相連接,環(huán)B選擇性地被-CO2-(C1-3烷基)所取代;(5)選擇性地被一個或多個下列取代基取代的苯基:-鹵素、-SO3H、-(alk)n-OH、-(alk)n-氰基、選擇性地被一個或多個鹵素所取代的-(O)n-(C1-6)烷基、-(alk)n-硝基、-(O)m-(alk)n-CO2Rc、-(alk)n-CONRcRd、-(alk)n-CORc、-(alk)n-SORe、-(alk)n-SO2Re、-(alk)n-SO2NRcRd、-(alk)n-ORc、-(alk)n-(CO)m-NHSO2Re、-(alk)n-NHCORc、-(alk)n-NRcRd,其中m和n是0或1,alk表示C1-6亞烷基或C2-6鏈烯基;(6)被5或6元芳族雜環(huán)基團(tuán)取代的苯基,所述芳族雜環(huán)基團(tuán)選擇性地被C1-3烷基或NRcRd所取代;Rc和Rd彼此獨(dú)立地表示氫或C1-3烷基,或者當(dāng)它們是NRcRd基團(tuán)的一部分時,Rc和Rd與氮原子合在一起可以形成可選擇性含有其它雜原子的5或6元雜環(huán),所述雜環(huán)可以選擇性地進(jìn)一步被一個或多個C1-3烷基所取代;Re表示C1-3烷基;條件是,當(dāng)R3表示C1-6烷基、R2表示C1-3烷基時,R1不能表示被一個或多個選自鹵素、C1-3烷基、三氟甲基、硝基、氰基、-CO2Rc、-CONRcRd、-CORc、-SORe、-SO2Re、-SO3H、-SO2NRcRd、-ORc、-NHSO2Re、-NHCORc和-NRcRd的取代基選擇性取代的苯基,其生理可接受的溶劑化物和鹽。  
摘要 式(I)化合物,其中R2表示C1-3烷基、鹵素或氫;R3表示1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基;條件是,當(dāng)R3表示C1-3烷基、R2表示C1-3烷基時,R1不能表示被一個或多個選自鹵素、C1-3烷基、三氟甲基、硝基、氰基、-CO2Rc、-CONRcRd、-CORc、-SORe、-SO2Re、-SO3H、-SO2NRcRd、-ORc、-NHSO2Re、-NHCORc和-NRcRd的取代基選擇性取代的苯基;其鹽及其溶劑化物,特別是其生理可接受的溶劑化物和鹽。這些化合物是腺苷A1受體的激動劑。  
國際公布 WO1999/024451 英 1999.5.20  
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