| 公開(公告)號 | CN1217952C |
| 公開(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(專利)號 | CN98812977.9 |
| 申請日期 | 1998.11.06 |
| 專利名稱 | 化合物 |
| 主分類號 | C07H19/167 |
| 分類號 | C07H19/167;A61K31/70 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.11.8 GB 9723590.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團(tuán)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | C·D·埃德雷;A·M·K·彭尼爾 |
| 地址 | 英國梅得塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP1998/007023 1998.11.6 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2000.07.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;譚明勝 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物：其中R2表示C1-3烷基、鹵素或氫；R3表示1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基；R1表示下列基團(tuán)之一：(1)-(alk)n-(C3-7)環(huán)烷基，包括橋接的環(huán)烷基，所述環(huán)烷基選擇性地被一個或多個選自O(shè)H、鹵素、-(C1-3)烷氧基的取代基所取代，其中的(alk)表示C1-3亞烷基并且n表示0或1；(2)含有至少一個選自O(shè)、N或S的雜原子的4-6元脂族雜環(huán)基團(tuán)，該基團(tuán)選擇性地被一個或多個選自-(C1-3)烷基、-CO2-(C1-4)烷基、-CO(C1-3烷基)、-S(＝O)n-(C1-3烷基)、-CONRaRb或＝O的取代基所取代，其中Ra和Rb獨(dú)立地表示H或C1-3烷基；當(dāng)雜環(huán)中含有硫原子時，所述硫原子可以選擇性地被(＝O)n所取代，其中的n是1或2；(3)直鏈或支鏈的C1-12烷基，在烷基鏈中可選擇性地含有一個或多個O、S(＝O)n或NH，其中n是0、1或2，所述烷基可選擇性地被一個或多個下列基團(tuán)所取代：苯基、鹵素、羥基或NRaRb，其中Ra和Rb均表示C1-3烷基或氫；(4)稠合的二環(huán)芳環(huán)其中B表示含有一個或多個O、N或S原子的5或6元芳族雜環(huán)基團(tuán)，其中所述二環(huán)通過環(huán)A的環(huán)原子與式(I)的氮原子相連接，環(huán)B選擇性地被-CO2-(C1-3烷基)所取代；(5)選擇性地被一個或多個下列取代基取代的苯基：-鹵素、-SO3H、-(alk)n-OH、-(alk)n-氰基、選擇性地被一個或多個鹵素所取代的-(O)n-(C1-6)烷基、-(alk)n-硝基、-(O)m-(alk)n-CO2Rc、-(alk)n-CONRcRd、-(alk)n-CORc、-(alk)n-SORe、-(alk)n-SO2Re、-(alk)n-SO2NRcRd、-(alk)n-ORc、-(alk)n-(CO)m-NHSO2Re、-(alk)n-NHCORc、-(alk)n-NRcRd，其中m和n是0或1，alk表示C1-6亞烷基或C2-6鏈烯基；(6)被5或6元芳族雜環(huán)基團(tuán)取代的苯基，所述芳族雜環(huán)基團(tuán)選擇性地被C1-3烷基或NRcRd所取代；Rc和Rd彼此獨(dú)立地表示氫或C1-3烷基，或者當(dāng)它們是NRcRd基團(tuán)的一部分時，Rc和Rd與氮原子合在一起可以形成可選擇性含有其它雜原子的5或6元雜環(huán)，所述雜環(huán)可以選擇性地進(jìn)一步被一個或多個C1-3烷基所取代；Re表示C1-3烷基；條件是，當(dāng)R3表示C1-6烷基、R2表示C1-3烷基時，R1不能表示被一個或多個選自鹵素、C1-3烷基、三氟甲基、硝基、氰基、-CO2Rc、-CONRcRd、-CORc、-SORe、-SO2Re、-SO3H、-SO2NRcRd、-ORc、-NHSO2Re、-NHCORc和-NRcRd的取代基選擇性取代的苯基，其生理可接受的溶劑化物和鹽。 |
| 摘要 | 式(I)化合物，其中R2表示C1-3烷基、鹵素或氫；R3表示1-6個碳原子的直鏈或支鏈烷基；條件是，當(dāng)R3表示C1-3烷基、R2表示C1-3烷基時，R1不能表示被一個或多個選自鹵素、C1-3烷基、三氟甲基、硝基、氰基、-CO2Rc、-CONRcRd、-CORc、-SORe、-SO2Re、-SO3H、-SO2NRcRd、-ORc、-NHSO2Re、-NHCORc和-NRcRd的取代基選擇性取代的苯基；其鹽及其溶劑化物，特別是其生理可接受的溶劑化物和鹽。這些化合物是腺苷A1受體的激動劑。 |
| 國際公布 | WO1999/024451 英 1999.5.20 |
