| 公開(公告)號(hào) | CN1863781A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200480029090.1 |
| 申請日期 | 2004.08.04 |
| 專利名稱 | 作為縮膽囊素2調(diào)節(jié)劑的2-(喹喔啉-5-基磺酰氨基)-苯甲酰胺化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D241/42(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D241/42(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/18(2006.01)I;A61K35/00(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.8.8 US 60/494,074 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·D·阿利森;M·D·哈克;V·K·馮;M·H·拉比諾維茨;M·D·羅森 |
| 地址 | 比利時(shí)比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-08-04 PCT/US2004/025153 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.04.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 比利時(shí);BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有縮膽囊素2(CCK2)拮抗劑活性的式(I)化合物及其對映體、非對映體、水合物、溶劑合物以及藥物可接受的鹽、酯和酰胺： 其中 R1和R2各自獨(dú)立選自下列基團(tuán)： a)H；C1-7烷基；C2-7烯基；C2-7炔基；C3-7環(huán)烷基；C3-7環(huán)烯基；苯并-稠合的C4-7環(huán)烷基，其中連接點(diǎn)是與環(huán)結(jié)合處相鄰的碳原子；C3-7環(huán)烷基C1-7烷基， b)萘基-(CRs2)-；苯甲�；鵆0-3烷基-(CRs2)-；苯基，所述苯基任選在兩個(gè)相鄰碳原子上稠合Rf；苯基-(CRs2)-，所述苯基任選在兩個(gè)相鄰碳原子上稠合Rf， Rf為3-5個(gè)原子的直鏈烴部分，所述烴部分具有0-1個(gè)不飽和鍵以及0-2個(gè)構(gòu)成羰基的碳原子， c)Ar6-(CRs2)-，其中Ar6是以碳為連接點(diǎn)的6元雜芳基，所述雜芳基具有1-2個(gè)-N＝雜原子并且任選為苯并稠合的， d)Ar5-(CRs2)-，其中Ar5為以碳為連接點(diǎn)的5元雜芳基，所述雜芳基具有1個(gè)選自O(shè)、S、＞NH或＞NC1-4烷基的雜原子以及0-1個(gè)額外的-N＝雜原子并且任選為苯并稠合的， e)Ar6-6-(CRs2)-，其中Ar6-6是稠合6元雜芳基的苯基，連接點(diǎn)在苯基上，所述雜芳基具有1-2個(gè)-N＝雜原子， f)Ar6-5-(CRs2)-，其中Ar6-5是稠合5元雜芳基的苯基，連接點(diǎn)在苯基上，所述雜芳基具有1個(gè)選自O(shè)、S、＞NH或＞NC1-4烷基的雜原子以及0-1個(gè)額外的-N＝雜原子， g)C1-4烷基-O-和HSC1-4烷基， 其中R1和R2不同時(shí)為H，除標(biāo)示Rs的位置以外，a)-g)的各個(gè)基團(tuán)被0、1、2或3個(gè)Rq取代， Rq獨(dú)立選自C1-4烷基、羥基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、氨基C1-4烷基、C1-4烷基氨基C1-4烷基、二C1-4烷基氨基C1-4烷基、HO-C1-4烷基、C1-4烷基-O-C1-4烷基、HS-C1-4烷基、C1-4烷基-S-C1-4烷基、C1-4烷氧基和C1-4烷基-S-， Rs獨(dú)立選自H、C1-4烷基、全鹵代C1-4烷基、單鹵代C1-4烷基或二鹵代C1-4烷基、氨基C1-4烷基、C1-4烷基氨基C1-4烷基、二C1-4烷基氨基C1-4烷基、HO-C1-4烷基、HS-C1-4烷基、C1-4烷基-O-C1-4烷基、C1-4烷基-S-C1-4烷基和苯基； 或者 R1和R2可以與它們所連接的氮原子結(jié)合在一起構(gòu)成選自以下的基團(tuán)： i)10-氧雜-4-氮雜-三環(huán)[5.2.1.02，6]癸-4-基，其任選被Rp單取代或二取代， Rp獨(dú)立選自羥基、C1-4烷基、羥基C1-4烷基、苯基、單鹵代苯基、二鹵代苯基、三鹵代苯基和羥基苯基， ii)4-7元雜環(huán)，所述雜環(huán)含有0-1個(gè)額外雜原子，該雜原子與連接氮間隔至少一個(gè)碳原子并且選自O(shè)、S、-N＝、＞NH或＞NRp，所述雜環(huán)還含有0-2個(gè)不飽和鍵、0-2個(gè)構(gòu)成羰基的碳原子、任選1個(gè)構(gòu)成橋的碳原子以及0-2個(gè)Rp取代基， iii)苯并稠合的4-7元雜環(huán)，所述雜環(huán)含有0-1個(gè)額外雜原子，該雜原子與連接氮間隔至少一個(gè)碳原子并且選自O(shè)、S、-N＝、＞NH或＞NRp，所述雜環(huán)還含有0-1個(gè)額外不飽和鍵、0-2個(gè)構(gòu)成羰基的碳原子、0-3個(gè)僅在苯環(huán)上的鹵素取代基以及0-2個(gè)Rp取代基， iv)4-7元雜環(huán)，所述雜環(huán)含有0-1個(gè)額外雜原子，該雜原子與連接氮間隔至少一個(gè)碳原子并且選自O(shè)、S、-N＝、＞NH或＞NRp，所述雜環(huán)還含有0-2個(gè)不飽和鍵、0-2個(gè)構(gòu)成羰基的碳原子和任選1個(gè)構(gòu)成橋的碳原子，所述雜環(huán)在形成飽和鍵的兩個(gè)相鄰碳原子上或者在形成飽和鍵的相鄰碳原子和氮原子上稠合4-7元烴環(huán)，所述烴環(huán)可能具有0-1個(gè)額外雜原子，該雜原子不在環(huán)的結(jié)合處并選自O(shè)、S、-N＝、＞NH或＞NRp，所述烴環(huán)還含有0-2個(gè)不飽和鍵、0-2個(gè)構(gòu)成羰基的碳原子以及0-2個(gè)Rp取代基； v)8-氧代-1，5，6，8-四氫-2H，4H-1，5-亞甲基-吡啶并[1，2-a][1，5]二氮雜辛因-3-基，其任選具有0、1或2個(gè)Rp取代基； Ra獨(dú)立選自C1-6烷基、C2-6烯基、C3-6環(huán)烷基、苯基、呋喃基、噻吩基、芐基、吡咯-1-基、-OH、-OC1-6烷基、-OC3-6環(huán)烷基、-O-苯基、-O-芐基、-SH、-SC1-6烷基、-SC3-6環(huán)烷基、-S-苯基、-S-芐基、-CN、-NO2、-N(Ry)Rz(其中Ry和Rz獨(dú)立選自H、C1-4烷基或C1-6環(huán)烷基C1-4烷基)、-(C＝O)C1-4烷基、-SCF3、鹵素、-CF3、-OCF3和-COOC1-4烷基，或者兩個(gè)相鄰的Ra可以與連接碳原子結(jié)合在一起形成稠環(huán)并且稠環(huán)選自苯基、吡啶基和嘧啶基； 或者R2和一個(gè)Ra可以結(jié)合在一起構(gòu)成-CH2-或＞C＝O并且與苯基形成稠環(huán)； Rb獨(dú)立選自C1-4烷基和鹵素。 |
| 摘要 | 某些氨甲酰苯基-磺�；被�-喹喔啉化合物是CCK2調(diào)節(jié)劑，因而可用于治療CCK2介導(dǎo)的疾病。 |
| 國際公布 | 2005-02-24 WO2005/016896 英 |
