| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1221534C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN00818951.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.12.20 |
| 專利名稱 | 取代的8-芳基喹啉磷酸二酯酶-4抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D215/12 |
| 分類號(hào) | C07D215/12;A61K31/47;A61K31/4709;C07D215/14;C07D401/10;C07D413/10;C07D417/10;A61P11/00;A61P25/00;A61P31/00;A61P35/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.12.22 US 60/171,522 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 麥克弗羅斯特(加拿大)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·德舍尼斯;D·杜貝;M·加蘭特;;Y·吉拉德;P·拉孔布;D·麥唐納德;;A·馬斯特拉奇奧;H·佩里爾 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/CA2000/001559 2000.12.20 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.08.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;鐘守期 |
| 國(guó)省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)表示的化合物：或其可藥用的鹽，其中R1是-(C1-C6烷基)-SOn-(C1-C6烷基)基團(tuán)或任選地被-CN基團(tuán)取代的-C1-C6烷基；n是0、1或2；R2和R3獨(dú)立地選自：(1)任選地被鹵素、-C1-C6烷基和-SOn-(C1-C6烷基)取代的苯基；(2)任選地被-C1-C6烷基取代的雜芳基，其中該-C1-C6烷基任選地被以下基團(tuán)取代：(a)羥基，(3)-C(O)N(C0-C6烷基)(C0-C6烷基)；(4)被-NH-環(huán)C3-C6烷基取代的羰基；(5)-C(O)OH；和(6)-C(O)OC1-C6烷基；其中，R2和R3之一必須是任選地被取代的芳基或雜芳基。 |
| 摘要 | 式(I)表示的新取代的8-芳基喹啉或其可藥用的鹽是PDE4抑制劑，其中S1、S2和S3分別是H、-OH、鹵素、-C1-C6烷基、-NO2、-CN或-C1-C6烷氧基，其中烷基和烷氧基任選地被1-5個(gè)取代基取代；其中每個(gè)取代基分別是鹵素或OH；R1是H、OH、鹵素、羰基或-C1-C6烷基、-環(huán)C3-C6烷基、-C1-C6烯基、-C1-C6烷氧基、芳基、雜芳基、-CN、-雜環(huán)C3-C6烷基、-氨基、-C1-C6烷基氨基、-(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)氨基、-C1-C6烷基(氧基)C1-C6烷基、-C(O)NH(芳基)、-C(O)NH(雜芳基)、-SOnNH(芳基)、-SOnNH(雜芳基)、-SOnNH(C1-C6烷基)、-C(O)N(C0-C6烷基)(C0-C6烷基)、-NH-SOn-(C1-C6烷基)、-SOn-(C1-C6烷基)、-(C1-C6烷基)-O-C(CN)-二烷基氨基或-(C1-C6烷基)-SOn-(C1-C6烷基)基團(tuán)，其中任何基團(tuán)任選地被1-5個(gè)取代基取代；其中每個(gè)取代基分別是鹵素、-OH、-CN、-C1-C6烷基、-環(huán)C3-C6烷基、-C(O)(雜環(huán)C3-C6烷基)、-C(O)-O-(C0-C6烷基)、-C(O)-芳氧基、-C1-C6烷氧基、-(C0-C6烷基)(C0-C6烷基)氨基、環(huán)烷氧基、酰基、酰氧基、-環(huán)C3-C6烷基、-雜環(huán)C3-C6烷基、芳基、雜芳基、羰基、氨基甲�；�-SOn-(C1-C6烷基)；A是CH、C-酯或C-R4；R2和R3分別是芳基、雜芳基、H、鹵素、-CN、-C1-C6烷基、-雜環(huán)C3-C6烷基、-C1-C6烷氧基、羰基、氨基甲�；�-C(O)OH、-(C1-C6烷基)-SOn-(C1-C6烷基)、-C(O)N(C0-C6烷基)(C0-C6烷基)或-C1-C6烷基酰基氨基，其中任何基團(tuán)任選地被1-5個(gè)取代基取代，其中每個(gè)取代基分別是芳基、雜芳基、鹵素、-NO2、-C(O)OH、羰基、-CN、-C1-C6烷基、-SOn-(C1-C6烷基)、-SOn-(芳基)、芳氧基、-雜芳氧基、-C1-C6烷氧基、N-氧化物、-C(O)-雜環(huán)C3-C6烷基、-NH-環(huán)C3-C6烷基、氨基、-OH或-(C0-C6烷基)(C0-C6烷基)氨基、-C(O)N(C0-C6烷基)(C0-C6烷基)取代基，其中每個(gè)取代基分別任選地被-OH、-C1-C6烷氧基、-C1-C6烷基、-環(huán)C3-C6烷基、芳氧基、-C(O)OH、-C(O)-O-(C1-C6烷基)、鹵素、-NO2、-CN、-SOn-(C1-C6烷基)或-C(O)-N(C0-C6烷基)(C0-C |
| 國(guó)際公布 | WO2001/046151 英 2001.6.28 |
