公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1221534C
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公開(kāi)(公告)日
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2005.10.05
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN00818951.X
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申請(qǐng)日期
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2000.12.20
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專利名稱
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取代的8-芳基喹啉磷酸二酯酶-4抑制劑
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主分類號(hào)
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C07D215/12
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分類號(hào)
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C07D215/12;A61K31/47;A61K31/4709;C07D215/14;C07D401/10;C07D413/10;C07D417/10;A61P11/00;A61P25/00;A61P31/00;A61P35/00
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.12.22 US 60/171,522
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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麥克弗羅斯特(加拿大)公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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D·德舍尼斯;D·杜貝;M·加蘭特;;Y·吉拉德;P·拉孔布;D·麥唐納德;;A·馬斯特拉奇奧;H·佩里爾
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地址
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加拿大魁北克省
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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PCT/CA2000/001559 2000.12.20
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2002.08.12
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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關(guān)立新;鐘守期
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國(guó)省代碼
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加拿大;CA
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主權(quán)項(xiàng)
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式(I)表示的化合物:或其可藥用的鹽,其中R1是-(C1-C6烷基)-SOn-(C1-C6烷基)基團(tuán)或任選地被-CN基團(tuán)取代的-C1-C6烷基;n是0、1或2;R2和R3獨(dú)立地選自:(1)任選地被鹵素、-C1-C6烷基和-SOn-(C1-C6烷基)取代的苯基;(2)任選地被-C1-C6烷基取代的雜芳基,其中該-C1-C6烷基任選地被以下基團(tuán)取代:(a)羥基,(3)-C(O)N(C0-C6烷基)(C0-C6烷基);(4)被-NH-環(huán)C3-C6烷基取代的羰基;(5)-C(O)OH;和(6)-C(O)OC1-C6烷基;其中,R2和R3之一必須是任選地被取代的芳基或雜芳基。
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摘要
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式(I)表示的新取代的8-芳基喹啉或其可藥用的鹽是PDE4抑制劑,其中S1、S2和S3分別是H、-OH、鹵素、-C1-C6烷基、-NO2、-CN或-C1-C6烷氧基,其中烷基和烷氧基任選地被1-5個(gè)取代基取代;其中每個(gè)取代基分別是鹵素或OH;R1是H、OH、鹵素、羰基或-C1-C6烷基、-環(huán)C3-C6烷基、-C1-C6烯基、-C1-C6烷氧基、芳基、雜芳基、-CN、-雜環(huán)C3-C6烷基、-氨基、-C1-C6烷基氨基、-(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)氨基、-C1-C6烷基(氧基)C1-C6烷基、-C(O)NH(芳基)、-C(O)NH(雜芳基)、-SOnNH(芳基)、-SOnNH(雜芳基)、-SOnNH(C1-C6烷基)、-C(O)N(C0-C6烷基)(C0-C6烷基)、-NH-SOn-(C1-C6烷基)、-SOn-(C1-C6烷基)、-(C1-C6烷基)-O-C(CN)-二烷基氨基或-(C1-C6烷基)-SOn-(C1-C6烷基)基團(tuán),其中任何基團(tuán)任選地被1-5個(gè)取代基取代;其中每個(gè)取代基分別是鹵素、-OH、-CN、-C1-C6烷基、-環(huán)C3-C6烷基、-C(O)(雜環(huán)C3-C6烷基)、-C(O)-O-(C0-C6烷基)、-C(O)-芳氧基、-C1-C6烷氧基、-(C0-C6烷基)(C0-C6烷基)氨基、環(huán)烷氧基、酰基、酰氧基、-環(huán)C3-C6烷基、-雜環(huán)C3-C6烷基、芳基、雜芳基、羰基、氨基甲;-SOn-(C1-C6烷基);A是CH、C-酯或C-R4;R2和R3分別是芳基、雜芳基、H、鹵素、-CN、-C1-C6烷基、-雜環(huán)C3-C6烷基、-C1-C6烷氧基、羰基、氨基甲;-C(O)OH、-(C1-C6烷基)-SOn-(C1-C6烷基)、-C(O)N(C0-C6烷基)(C0-C6烷基)或-C1-C6烷基酰基氨基,其中任何基團(tuán)任選地被1-5個(gè)取代基取代,其中每個(gè)取代基分別是芳基、雜芳基、鹵素、-NO2、-C(O)OH、羰基、-CN、-C1-C6烷基、-SOn-(C1-C6烷基)、-SOn-(芳基)、芳氧基、-雜芳氧基、-C1-C6烷氧基、N-氧化物、-C(O)-雜環(huán)C3-C6烷基、-NH-環(huán)C3-C6烷基、氨基、-OH或-(C0-C6烷基)(C0-C6烷基)氨基、-C(O)N(C0-C6烷基)(C0-C6烷基)取代基,其中每個(gè)取代基分別任選地被-OH、-C1-C6烷氧基、-C1-C6烷基、-環(huán)C3-C6烷基、芳氧基、-C(O)OH、-C(O)-O-(C1-C6烷基)、鹵素、-NO2、-CN、-SOn-(C1-C6烷基)或-C(O)-N(C0-C6烷基)(C0-C
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國(guó)際公布
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WO2001/046151 英 2001.6.28
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