| 公開(公告)號 | CN1221544C |
| 公開(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申請(專利)號 | CN00819090.9 |
| 申請日期 | 2000.10.23 |
| 專利名稱 | 吡唑環(huán)腺苷酸-特異性磷酸二酯酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07D401/04 |
| 分類號 | C07D401/04;C07D231/14;A61K31/415;A61K31/44;A61P29/00;A61P11/06 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.12.23 US 60/172,067 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾科斯有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·J·馬丁斯;K·W·福勒;;C·C·赫爾特爾;A·奧利弗 |
| 地址 | 美國華盛頓州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2000/041435 2000.10.23 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.08.19 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 姜建成;劉冬 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種具有下式的化合物：其中Y是O或NOH；Z是O；R1選自C1-16烷基、C3-7環(huán)烷基、苯基、芐基和吡啶基，上述基團(tuán)未被取代或被以下一個(gè)或更多個(gè)基團(tuán)取代：硝基、氨基、C1-6烷基、C1-16烷氧基、和R2選自氫、甲基、C3-16烷基、苯基、甲苯基和吡啶基；R3選自氫、C1-16烷基和鹵代C1-16烷基；R4選自氫和C1-16烷基；條件是當(dāng)R1是未取代的苯基時(shí)，R2不是苯基、吡啶基和對-甲苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開為有效和選擇性的PDE4抑制劑的吡唑化合物(I)以及制備它們的方法。也公開了所述化合物在治療炎性疾病和其它涉及升高的細(xì)胞因子水平的疾病以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)疾病中的用途，在式(I)化合物中，Y是O或NOH；Z是O或NH；R1-R4如說明書中所定義。 |
| 國際公布 | WO2001/046172 英 2001.6.28 |
