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吡唑環(huán)腺苷酸-特異性磷酸二酯酶抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 艾科斯有限公司/T·J·馬丁斯;K·W·福勒;;C·C·赫爾特爾;A·奧利弗
公開(公告)號 CN1221544C  
公開(公告)日 2005.10.05  
申請(專利)號 CN00819090.9  
申請日期 2000.10.23  
專利名稱 吡唑環(huán)腺苷酸-特異性磷酸二酯酶抑制劑  
主分類號 C07D401/04  
分類號 C07D401/04;C07D231/14;A61K31/415;A61K31/44;A61P29/00;A61P11/06  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.12.23 US 60/172,067  
申請(專利權(quán))人 艾科斯有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 T·J·馬丁斯;K·W·福勒;;C·C·赫爾特爾;A·奧利弗  
地址 美國華盛頓州  
頒證日  
國際申請 PCT/US2000/041435 2000.10.23  
進(jìn)入國家日期 2002.08.19  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 建成;劉冬  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項(xiàng) 一種具有下式的化合物:其中Y是O或NOH;Z是O;R1選自C1-16烷基、C3-7環(huán)烷基、苯基、芐基和吡啶基,上述基團(tuán)未被取代或被以下一個(gè)或更多個(gè)基團(tuán)取代:硝基、氨基、C1-6烷基、C1-16烷氧基、和R2選自氫、甲基、C3-16烷基、苯基、甲苯基和吡啶基;R3選自氫、C1-16烷基和鹵代C1-16烷基;R4選自氫和C1-16烷基;條件是當(dāng)R1是未取代的苯基時(shí),R2不是苯基、吡啶基和對-甲苯基。  
摘要 本發(fā)明公開為有效和選擇性的PDE4抑制劑的吡唑化合物(I)以及制備它們的方法。也公開了所述化合物在治療炎性疾病和其它涉及升高的細(xì)胞因子水平的疾病以及中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNS)疾病中的用途,在式(I)化合物中,Y是O或NOH;Z是O或NH;R1-R4如說明書中所定義。  
國際公布 WO2001/046172 英 2001.6.28  
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