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純化的LASOFOXIFENE及通過重結晶純化外消旋LASOFOXIFENE的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 輝瑞產(chǎn)品公司/R·W·麥克勞克林;C·斯克拉沃諾司;H·A·小沃森
公開(公告)號 CN1283625C  
公開(公告)日 2006.11.08  
申請(專利)號 CN03803117.5  
申請日期 2003.03.17  
專利名稱 純化的LASOFOXIFENE及通過重結晶純化外消旋LASOFOXIFENE的方法  
主分類號 C07D207/08(2006.01)I  
分類號 C07D207/08(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2002.3.28 US 60/368,872  
申請(專利權)人 輝瑞產(chǎn)品公司  
發(fā)明(設計)人 R·W·麥克勞克林;C·斯克拉沃諾司;H·A·小沃森  
地址 美國康涅狄格州  
頒證日  
國際申請 2003-03-17 PCT/IB2003/001033  
進入國家日期 2004.08.02  
專利代理機構 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所  
代理人 顧頌邐  
國省代碼 美國;US  
主權項 純化外消旋順-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯基]-5,6,7,8-四氫化萘-2-醇的方法,包括: a)在乙醇和四氫呋喃的混合物中懸浮外消旋順-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯基]-5,6,7,8-四氫化萘-2-醇,形成懸浮液; b)攪拌和加熱所述懸浮液; c)冷卻步驟(b)的所述懸浮液;和 d)收集固體的純化的外消旋順-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯基]-5,6,7,8-四氫化萘-2-醇, 其中所述乙醇和四氫呋喃的混合物具有1∶1-4∶1的體積比。  
摘要 本發(fā)明公開了一種從外消旋順-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯基]-5,6,7,8-四氫化萘-2-醇去除雜質(zhì)的方法,以及純化的順-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基乙氧基)苯基]-5,6,7,8-四氫化萘-2-醇作為雌激素激動劑/拮抗劑的用途。  
國際公布 2003-10-09 WO2003/082814 英  
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