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1H-咪唑衍生物作為大麻素受體調(diào)節(jié)劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 索爾瓦藥物有限公司/J·H·M·蘭格;C·G·克魯斯;H·H·斯特伊芬貝赫;H·G·凱澤爾
公開(公告)號 CN1842520A  
公開(公告)日 2006.10.04  
申請(專利)號 CN200480024349.3  
申請日期 2004.10.19  
專利名稱 1H-咪唑衍生物作為大麻素受體調(diào)節(jié)劑  
主分類號 C07D233/90(2006.01)I  
分類號 C07D233/90(2006.01)I;A61K31/417(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.10.20 EP 03103867.2  
申請(專利權(quán))人 索爾瓦藥物有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 J·H·M·蘭格;C·G·克魯斯;H·H·斯特伊芬貝赫;H·G·凱澤爾  
地址 荷蘭韋斯普  
頒證日  
國際申請 2004-10-19 PCT/EP2004/052575  
進入國家日期 2006.02.24  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所  
代理人 顧頌邐  
國省代碼 荷蘭;NL  
主權(quán)項 通式(I)的化合物及其所有的立體異構(gòu)體以及藥理學上可接受的鹽和前藥: 其中: -R和R1相同或不同并代表苯基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基或三嗪基,所述基團可以被1、2、3或4個取代基Y取代,所述取代基可以相同或不同地選自甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基、羥基、羥基甲基、羥基乙基、氯、碘、溴、氟、三氟甲基、三氟甲氧基、甲基磺;⒈交颓杌,或者R代表萘基, 或者R代表C1-8支鏈或直鏈烷基、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基-C1-2烷基、C3-8支鏈或直鏈雜烷基、C5-7雜環(huán)烷基或C5-7雜環(huán)烷基-C1-2烷基,所述基團可以被氟原子或CF3或OH基團取代, -R2和R3相同或不同,并代表H、C1-5支鏈或直鏈烷基,所述烷基可以被羥基或1-3個氟原子取代,或者 R2代表支鏈或直鏈C1-3烷氧基,條件是R3代表H或甲基,或者 R2和R3與它們結(jié)合的氮原子一起形成具有5-10個環(huán)原子的飽和或不飽和非芳香、單環(huán)或雙環(huán)的雜環(huán)基團,所述雜環(huán)基團包含一個或二個選自小組(N、O、S)的環(huán)雜原子,所述雜原子可以相同或不同,所述雜環(huán)基團可以被C1-3烷基、羥基或氟原子取代, -R4代表H或甲基、乙基、丙基、異丙基或正丁基, -X代表亞組(i)或(ii)之一, 其中: -R5代表氫原子或者C1-8支鏈或直鏈烷基、C1-3-烷基-SO2-C1-4-烷基、C3-7環(huán)烷基、C3-7-環(huán)烷基-C1-2-烷基、C5-7-雜環(huán)烷基-C1-2-烷基,所述基團可以被羥基、甲基或三氟甲基或氟原子取代,且所述C5-7-雜環(huán)烷基-C1-2-烷基包含一個或二個選自小組(O、N、S)的雜原子,或者R5代表苯基、芐基、苯乙基或苯基丙基,所述基團可以在其苯環(huán)上被1-3個取代基Y取代,其中Y具有上述含義,或者R5代表吡啶基或噻吩基, -R6代表氫原子或者支鏈或直鏈C1-3烷基, -R7代表氫、支鏈或直鏈C1-8烷基或C3-8-環(huán)烷基-C1-2-烷基、支鏈或直鏈C1-8烷氧基、C3-8環(huán)烷基、C5-10雙環(huán)烷基、C5-10雙環(huán)烷基-C1-2烷基、C6-10三環(huán)烷基、C6-10三環(huán)烷基甲基,所述基團可以包含一個或多個來自小組(O、N、S)的雜原子,且所述基團可以被羥基、1-3個甲基、乙基或1-3個氟原子取代,或者R7代表苯基、苯基氨基、苯氧基、芐基、苯乙基或苯基丙基,任選在它們的苯環(huán)上被1-3個取代基Y取代,其中Y具有上述含義,或者R7代表吡啶基或噻吩基,或者R7代表基團NR8R9,其中 R8和R9與它們結(jié)合的氮原子一起形成具有4-10個環(huán)原子的飽和或不飽和、單環(huán)或雙環(huán)的雜環(huán)基團,所述雜環(huán)基團包含一個或多個來自小組(O、N、S)的雜原子,且所述雜環(huán)基團可以被支鏈或直鏈C1-3烷基、苯基、羥基或三氟甲基或氟原子取代,或者 R6和R7與它們結(jié)合的氮原子一起形成具有4-10個環(huán)原子的飽和或不飽和、單環(huán)或雙環(huán)的雜環(huán)基團,所述雜環(huán)基團包含一個或多個選自小組(O、N、S)的雜原子,且所述雜環(huán)基團可以被支鏈或直鏈C1-3烷基、苯基、氨基、羥基或三氟甲基或氟原子取代。  
摘要 本發(fā)明涉及一組作為大麻素受體調(diào)節(jié)劑的1H-咪唑衍生物,制備這些化合物的方法,用于合成該咪唑衍生物的新中間產(chǎn)物,制備這些中間產(chǎn)物的方法,含有一種或多種這些1H-咪唑衍生物作為活性成分的藥物組合物,以及這些藥物組合物用于治療涉及大麻素受體的精神障礙和神經(jīng)障礙的應(yīng)用。所述化合物具有通式(I),其中R、R1-R4和X具有在說明書中給出的含義。  
國際公布 2005-05-06 WO2005/040130 英  
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