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喹唑啉酮T-型鈣通道拮抗劑

公開(kāi)(公告)號(hào) CN101137380A  
公開(kāi)(公告)日 2008.03.05  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200680007245.0  
申請(qǐng)日期 2006.03.08  
專利名稱 喹唑啉酮T-型鈣通道拮抗劑  
主分類號(hào) A61K31/517(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/517(2006.01)I;C07D233/00(2006.01)I;C07D401/00(2006.01)I;C07C211/00(2006.01)I;C07D239/72(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2005.3.9 US 60/659,954  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 默克公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 J·C·巴羅;R·V·庫(kù)貝;P·L·恩戈;K·E·里特爾;Z·楊;S·D·楊  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2006-03-08 PCT/US2006/008177  
進(jìn)入國(guó)家日期 2007.09.06  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;李連濤  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 具有結(jié)構(gòu)式I的化合物: 其中: X1,X2和X3獨(dú)立地選自: (1)氫, (2)氟,(3)氯,和 (4)溴; R1是苯基,C1-6烷基,或C3-6環(huán)烷基,未被取代或被選自以下的取代基取代: (1)鹵素, (2)C1-6烷基,未被取代或用鹵素,羥基或苯基取代, (3)-OC1-6烷基,未被取代或用鹵素,羥基或苯基取代, (4)-CN, (5)-NR5R6,其中R5和R6獨(dú)立地選自氫,C1-6烷基和C1-6烷基-苯基,和 (6)-S(O)nC1-6烷基,其中n是0,1或2; R2是C1-6烷基,C3-6環(huán)烷基,苯基,C2-6鏈烯基,或C2-6炔基,未被取代或用一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代: (1)氟, (2)氯, (3)-OC1-6烷基,未被取代或用鹵素,羥基或苯基取代, (4)-S(O)nC1-6烷基, (5)-OH,(6)=0, (7)-CHO, (8)-CO2-C1-6烷基, (9)C3-6環(huán)烷基, (10)二烷基,和 (11)苯基,未被取代或用鹵素,羥基,C1-6烷基或-O-C1-6烷基取代; R3是C1-6烷基,被一個(gè)或多個(gè)氟,和視需要用其它的選自以下的取代基取代: (1)C1-6烷基, (2)C3-6環(huán)烷基, (3)苯基,和 (4)吡啶基; 和其藥物可接受鹽及其各個(gè)非對(duì)映體。  
摘要 本發(fā)明涉及作為T-型鈣通道拮抗劑,和可用于治療或預(yù)防其中涉及T-型鈣通道的病癥和疾病的喹唑啉酮化合物。本發(fā)明還涉及包含這些化合物的藥物組合物和這些化合物和組合物在預(yù)防或治療其中涉及T-型鈣通道的那些疾病中的用途。  
國(guó)際公布 2006-09-21 WO2006/098969 英  
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