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新的二環(huán)化合物和組合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 IRM責(zé)任有限公司/潘世風(fēng);N·格雷;米原;高聞起;范毅;S·勒菲弗
公開(公告)號 CN1761468A  
公開(公告)日 2006.04.19  
申請(專利)號 CN200480006855.X  
申請日期 2004.02.11  
專利名稱 新的二環(huán)化合物和組合物  
主分類號 A61K31/537(2006.01)I  
分類號 A61K31/537(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/277(2006.01)I;A61K31/15(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.2.11 US 60/446,648;2003.4.21 US 60/464,809;2003.5.19 US 60/472,012  
申請(專利權(quán))人 IRM責(zé)任有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 潘世風(fēng);N·格雷;米 原;高聞起;范 毅;S·勒菲弗  
地址 百慕大群島(英)哈密爾頓  
頒證日  
國際申請 2004-02-11 PCT/US2004/004006  
進(jìn)入國家日期 2005.09.13  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 百慕大群島;BM  
主權(quán)項 式I化合物或其鹽: 其中: Y是-CH2CH2-、-CH2CH(OH)-、-CH(OH)CH2-、-C(O)CH2-、-CH2C(O)-、-CH=CH-或1,2-亞環(huán)丙基; X是亞芳基或C5-6亞雜芳基,其任選地被1至3個選自鹵素、C1-10烷基和鹵代C1-6烷基的取代基取代; R1是式(a)、(b)、(c)、(d)、(e)或(f)的基團: 其中: n是0、1、2、3、4或5; m是0、1或2; R6是C1-10烷基、環(huán)烷基、C1-10烷氧基、C2-10鏈烯基、C2-10炔基、C1-10烷硫基、C1-10烷基磺;1-10烷基亞磺;螓u代C1-10烷基;其中每個基團中的任一脂肪族基團部分均可以是直鏈的或支鏈的,并且可以任選地被至多3個羥基、環(huán)烷基或C1-4烷氧基取代且可以任選地中間插入雙鍵或三鍵或者一個或多個C(O)、NR12、S、S(O)、S(O)2或O基團; R7是芳基或C5-6雜芳基,其任選地被芳基、C5-6雜芳基或C3-8雜環(huán)烷基取代,其中R7中的任一芳基、雜芳基或雜環(huán)烷基均可以任選地被1至3個選自鹵素、C1-10烷基、C1-10烷氧基、鹵代C1-10烷基和鹵代C1-10烷氧基的取代基取代; R2是氫;C1-4烷基,其任選地被一個或多個鹵素取代;C2-6鏈烯基、C2-6炔基或環(huán)烷基,其任選地被鹵素取代;或C1-4烷基,其任選地在末端碳原子上被OH或式(g)的基團取代: 其中:Z是O、S、(CH2)1-2、CF2或NR11,其中R11是H、(C1-4)烷基或鹵代(C1-4)烷基;且R9和R10獨立地為H、OH、任選地被1至3個鹵素基團取代的(C1-4)烷基或(C1-4)烷氧基;條件是R9和R10不均是氫; R3和R4獨立地為H或任選地被鹵素或酰基取代的C1-4烷基;且 R5是-OH、-O;、-NH酰基或如上所定義的式(g)的基團。  
摘要 本發(fā)明涉及二環(huán)衍生物、它們的制備方法、它們的用途以及含有它們的藥物組合物。本發(fā)明提供了一類新化合物,其可用于治療或預(yù)防由淋巴細(xì)胞相互作用介導(dǎo)的疾病或病癥,特別是與EDG/S1P受體介導(dǎo)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)有關(guān)的疾病。  
國際公布 2004-08-26 WO2004/071442 英  
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