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新型14和15元環(huán)化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 葛蘭素集團有限公司;普里瓦研究所有限公司/S·阿利霍茲克;J·M·伯格;R·L·亞維斯特
公開(公告)號 CN1852912A  
公開(公告)日 2006.10.25  
申請(專利)號 CN200480019196.3  
申請日期 2004.05.11  
專利名稱 新型14和15元環(huán)化合物  
主分類號 C07H17/08(2006.01)I  
分類號 C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.5.13 GB 0310962.6;2004.3.31 GB 0407391.2  
申請(專利權(quán))人 葛蘭素集團有限公司;普里瓦研究所有限公司  
發(fā)明(設計)人 S·阿利霍茲克;J·M·伯格;R·L·亞維斯特  
地址 英國梅得塞克斯  
頒證日  
國際申請 2004-05-11 PCT/EP2004/005083  
進入國家日期 2006.01.05  
專利代理機構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
國省代碼 英國;GB  
主權(quán)項 一種以下結(jié)構(gòu)式(I)化合物或其藥物學上可接受的衍生物: 其中 A為選自以下的二價基:-C(O)-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-N(R7)-CH2-、-CH2-N(R7)-、-CH(NR8R9)-和-C(=NR10)-; R1為-OC(O)(CH2)dXR11; R2為氫或羥基保護基; R3為氫、C1-4烷基、或任選被9-10元稠合雙環(huán)雜芳基取代的C3-6烯基; R4為羥基、任選被9-10元稠合雙環(huán)雜芳基取代的C3-6烯氧基、或任選被C1-6烷氧基或-O(CH2)eNR7R12取代的C1-6烷氧基; R5為羥基,或者 R4和R5與中間原子一起形成以下結(jié)構(gòu)的環(huán)狀基團: 其中Y為選自以下的二價基:-CH2-、-CH(CN)-、-O-、-N(R13)-和-CH(SR13)-; R6為氫或氟; R7為氫或C1-6烷基; R8和R9各自獨立為氫、C1-6烷基、-C(=NR10)NR14R15或-C(O)R14,或者 R8和R9一起形成=CH(CR14R15)f芳基、=CH(CR14R15)f雜環(huán)基、=CR14R15或=C(R14)C(O)OR14,其中所述烷基、芳基和雜環(huán)基任選被至多3個獨立選自R16的基團取代; R10為-OR17、C1-6烷基、-(CH2)g芳基、-(CH2)g雜環(huán)基或-(CH2)hO(CH2)iOR7,其中各R10任選被至多3個獨立選自R16的基團取代; R11為以下結(jié)構(gòu)的雜環(huán)基:或 R12為氫或C1-6烷基; R13為氫或任選被選自以下的基團取代的C1-4烷基:任選取代的苯基、任選取代的5或6元雜芳基和任選取代的9-10元稠合雙環(huán)雜芳基; R14和R15各自獨立為氫或C1-6烷基; R16為鹵素、氰基、硝基、三氟甲基、疊氮基、-C(O)R21、-C(O)OR21、-OC(O)R21、-OC(O)OR21、-NR22C(O)R23、-C(O)NR22R23、-NR22R23、羥基、C1-6烷基、-S(O)kC1-6烷基、C1-6烷氧基、-(CH2)m芳基或-(CH2)m雜芳基,其中所述烷氧基任選被至多3個獨立選自-NR14R15、鹵素和-OR14的基團取代,而所述芳基和雜芳基任選被至多5個獨立選自以下的基團取代:鹵素、氰基、硝基、三氟甲基、疊氮基、-C(O)R24、-C(O)OR24、-OC(O)OR24、-NR25C(O)R26、-C(O)NR25R26、-NR25R26、羥基、C1-6烷基和C1-6烷氧基; R17為氫、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C3-6烯基或者5或6元雜環(huán)基,其中所述烷基、環(huán)烷基、烯基和雜環(huán)基任選被至多3個獨立選自以下的取代基取代:任選取代的5或6元雜環(huán)基、任選取代的5或6元雜芳基、-OR27、-S(O)nR27、-NR27R28、-CONR27R28、鹵素和氰基; R18為氫、-C(O)OR29、-C(O)NHR29、-C(O)CH2NO2或-C(O)CH2SO2R7; R19為氫、任選被羥基或C1-4烷氧基取代的C1-4烷基、C3-7環(huán)烷基、或者任選取代的苯基或芐基; R20為鹵素、C1-4烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、-NH2、-NH(C1-4烷基)或-N(C1-4烷基)2; R21為氫、C1-10烷基、-(CH2)p芳基或-(CH2)p雜芳基; R22和R23各自獨立為氫、-OR14、C1-6烷基、-(CH2)q芳基或-(CH2)q雜環(huán)基; R24為氫、C1-10烷基、-(CH2)r芳基或-(CH2)r雜芳基; R25和R26各自獨立為氫、-OR14、C1-6烷基、-(CH2)s芳基或-(CH2)s雜環(huán)基; R27和R28各自獨立為氫、C1-4烷基或C1-4烷氧基C1-4烷基; R29為氫; C1-6烷基,其任選被至多3個獨立選自以下的基團取代:鹵素、氰基、任選被苯基或C1-4烷氧基取代的C1-4烷氧基、-C(O)C1-6烷基、-C(O)OC1-6烷基、-OC(O)C1-6烷基、-OC(O)OC1-6烷基、-C(O)NR32R33、-NR32R33和任選被硝基或-C(O)OC1-6烷基取代的苯基; -(CH2)wC3-7環(huán)烷基; -(CH2)w雜環(huán)基; -(CH2)w雜芳基; -(CH2)w芳基; C3-6烯基或 C3-6炔基; R30為氫、C1-4烷基、C3-7環(huán)烷基、任選取代的苯基或芐基、乙;蛘弑郊柞;; R31為氫或R20,或者R31和R19連接形成二價基-O(CH2)2-或-(CH2)t-; R32和R33各自獨立為氫或任選被苯基或-C(O)OC1-6烷基取代的C1-6烷基,或者 R32和R33與它們連接的氮原子一起形成任選包含另外1個選自氧、氮和硫的雜原子的5或6元雜環(huán)基; X為-U(CH2)v-; U為選自以下的二價基:-N(R30)-、-O-、-S(O)z-、-N(R30)C(O)-、-C(O)N(R30)-和-N[C(O)R30]-; W為-C(R31)-或氮原子; d為1-5的整數(shù); e為2-4的整數(shù); f、g、h、m、p、q、r、s和w各自獨立為0-4的整數(shù); i為1-6的整數(shù); j、k、n和z各自獨立為0-2的整數(shù); t為2或3; v為1-8的整數(shù)。  
摘要 本發(fā)明涉及結(jié)構(gòu)式(I)4″位取代的14-或15-元大環(huán)內(nèi)酯類及其藥物學上可接受的衍生物、它們的制備方法以及它們在治療或預防人體或動物體的系統(tǒng)性或局部性微生物感染上的用途。  
國際公布 2004-11-25 WO2004/101587 英  
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