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[3.2.0]雜環(huán)化合物及其類似物在癌癥、炎癥和感染性疾病治療中的應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 尼瑞斯藥品公司/邁克爾·帕拉迪諾;薩斯基亞·狄奧多拉·科爾內(nèi)利亞·內(nèi)特博姆;文卡塔·拉米·雷迪·馬舍拉;芭芭拉·克里斯蒂娜·波茨
公開(公告)號 CN1838952A  
公開(公告)日 2006.09.27  
申請(專利)號 CN200480023710.0  
申請日期 2004.06.18  
專利名稱 [3.2.0]雜環(huán)化合物及其類似物在癌癥、炎癥和感染性疾病治療中的應(yīng)用  
主分類號 A61K31/407(2006.01)I  
分類號 A61K31/407(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P33/00(2006.01)I;A61P33/02(2006.01)I;A61P33/06(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.6.20 US 60/480,270;2004.4.30 US 60/566,952  
申請(專利權(quán))人 尼瑞斯藥品公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 邁克爾·帕拉迪諾;薩斯基亞·狄奧多拉·科爾內(nèi)利亞·內(nèi)特博姆;文卡塔·拉米·雷迪·馬舍拉;芭芭拉·克里斯蒂娜·波茨  
地址 美國加利福尼亞州  
頒證日  
國際申請 2004-06-18 PCT/US2004/019543  
進(jìn)入國家日期 2006.02.20  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王達(dá)佐;韓克飛  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 具有以下通式I結(jié)構(gòu)的化合物及其藥物可接受的鹽、其酯類前藥在癌癥、炎癥和感染性疾病治療中的應(yīng)用: 通式I 其中虛線表示單鍵或雙鍵,其中R1獨立地選自氫,鹵素和下列殘基的單取代、多取代或者未取代的變體:飽和的C1-C24烷基,不飽和的C2-C24烯基或者C2-C24炔基,;,酰氧基,烷氧羰基氧基,芳氧羰基氧基,環(huán)烷基,環(huán)烯基,烷氧基,環(huán)烷氧基,芳香基,雜芳基,芳烷氧基羰基,烷氧羰基酰基,氨基,氨基羰基,氨基羰基氧基,硝基,疊氮基,苯基,環(huán)烷基;u基,烷硫基,芳硫基,含氧磺;然,氰基,和包括多鹵代烷基的鹵代烷基,其中n等于1或2,當(dāng)n等于2時,R1可以相同或不同; 其中R2選自氫,鹵素和下列殘基的單取代、多取代或者未取代的變體:飽和的C1-C24烷基,不飽和的C2-C24烯基或者C2-C24炔基,;Q趸,烷氧羰基氧基,芳氧羰基氧基,環(huán)烷基,環(huán)烯基,烷氧基,環(huán)烷氧基,芳香基,雜芳基,芳烷氧基羰基,烷氧羰基酰基,氨基,氨基羰基,氨基羰基氧基,硝基,疊氮基,苯基,環(huán)烷基酰基,羥基,烷硫基,芳硫基,含氧磺酰基,羧基,氰基,和包括多鹵代烷基的鹵代烷基; 其中R3選自氫,鹵素和下列殘基的單取代、多取代或者未取代的變體:飽和的C1-C24烷基,不飽和的C2-C24烯基或者C2-C24炔基,;,酰氧基,烷氧羰基氧基,芳氧羰基氧基,環(huán)烷基,環(huán)烯基,烷氧基,環(huán)烷氧基,芳香基,雜芳基,芳烷氧基羰基,烷氧羰基;被,氨基羰基,氨基羰基氧基,硝基,疊氮基,苯基,環(huán)烷基酰基,羥基,烷硫基,芳硫基,含氧磺;,羧基,氰基,和包括多鹵代烷基的鹵代烷基;并且 其中每一E1,E2,E3,和E4為取代或未取代的雜原子。  
摘要 本發(fā)明公開了治療動物體內(nèi)癌癥、炎癥性疾病狀態(tài)、和/或者感染性疾病的方法,包括以下內(nèi)容:給予所述動物治療上有效量的[3.2.0]雜環(huán)化合物,優(yōu)選為6-氧雜-2-氮雜二環(huán)[3.2.0]庚烷-3,7-二酮,例如Salinosporamide A。所述動物為哺乳動物,優(yōu)選為人或嚙齒類動物。  
國際公布 2005-01-13 WO2005/002572 英  
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