| 公開(公告)號 | CN1838952A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申請(專利)號 | CN200480023710.0 |
| 申請日期 | 2004.06.18 |
| 專利名稱 | [3.2.0]雜環(huán)化合物及其類似物在癌癥、炎癥和感染性疾病治療中的應(yīng)用 |
| 主分類號 | A61K31/407(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/407(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P33/00(2006.01)I;A61P33/02(2006.01)I;A61P33/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.20 US 60/480,270;2004.4.30 US 60/566,952 |
| 申請(專利權(quán))人 | 尼瑞斯藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 邁克爾·帕拉迪諾;薩斯基亞·狄奧多拉·科爾內(nèi)利亞·內(nèi)特博姆;文卡塔·拉米·雷迪·馬舍拉;芭芭拉·克里斯蒂娜·波茨 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-06-18 PCT/US2004/019543 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.02.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王達(dá)佐;韓克飛 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 具有以下通式I結(jié)構(gòu)的化合物及其藥物可接受的鹽、其酯類前藥在癌癥、炎癥和感染性疾病治療中的應(yīng)用： 通式I 其中虛線表示單鍵或雙鍵，其中R1獨立地選自氫，鹵素和下列殘基的單取代、多取代或者未取代的變體：飽和的C1-C24烷基，不飽和的C2-C24烯基或者C2-C24炔基，�；�，酰氧基，烷氧羰基氧基，芳氧羰基氧基，環(huán)烷基，環(huán)烯基，烷氧基，環(huán)烷氧基，芳香基，雜芳基，芳烷氧基羰基，烷氧羰基酰基，氨基，氨基羰基，氨基羰基氧基，硝基，疊氮基，苯基，環(huán)烷基�；u基，烷硫基，芳硫基，含氧磺�；然�，氰基，和包括多鹵代烷基的鹵代烷基，其中n等于1或2，當(dāng)n等于2時，R1可以相同或不同； 其中R2選自氫，鹵素和下列殘基的單取代、多取代或者未取代的變體：飽和的C1-C24烷基，不飽和的C2-C24烯基或者C2-C24炔基，�；Ｑ趸�，烷氧羰基氧基，芳氧羰基氧基，環(huán)烷基，環(huán)烯基，烷氧基，環(huán)烷氧基，芳香基，雜芳基，芳烷氧基羰基，烷氧羰基酰基，氨基，氨基羰基，氨基羰基氧基，硝基，疊氮基，苯基，環(huán)烷基酰基，羥基，烷硫基，芳硫基，含氧磺酰基，羧基，氰基，和包括多鹵代烷基的鹵代烷基； 其中R3選自氫，鹵素和下列殘基的單取代、多取代或者未取代的變體：飽和的C1-C24烷基，不飽和的C2-C24烯基或者C2-C24炔基，�；�，酰氧基，烷氧羰基氧基，芳氧羰基氧基，環(huán)烷基，環(huán)烯基，烷氧基，環(huán)烷氧基，芳香基，雜芳基，芳烷氧基羰基，烷氧羰基�；被�，氨基羰基，氨基羰基氧基，硝基，疊氮基，苯基，環(huán)烷基酰基，羥基，烷硫基，芳硫基，含氧磺�；�，羧基，氰基，和包括多鹵代烷基的鹵代烷基；并且 其中每一E1，E2，E3，和E4為取代或未取代的雜原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了治療動物體內(nèi)癌癥、炎癥性疾病狀態(tài)、和/或者感染性疾病的方法，包括以下內(nèi)容：給予所述動物治療上有效量的[3.2.0]雜環(huán)化合物，優(yōu)選為6-氧雜-2-氮雜二環(huán)[3.2.0]庚烷-3，7-二酮，例如Salinosporamide A。所述動物為哺乳動物，優(yōu)選為人或嚙齒類動物。 |
| 國際公布 | 2005-01-13 WO2005/002572 英 |
