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新的N-取代吲哚基-3-乙醛酰胺,其作為藥物的用途及其制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 贊塔里斯有限公司/M·格拉馳;T·舒斯特;P·施密特;S·巴斯尼爾;E·甘瑟爾
公開(公告)號 CN1839129A  
公開(公告)日 2006.09.27  
申請(專利)號 CN200480024083.2  
申請日期 2004.07.09  
專利名稱 新的N-取代吲哚基-3-乙醛酰胺,其作為藥物的用途及其制備方法  
主分類號 C07D401/12(2006.01)I  
分類號 C07D401/12(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.7.25 DE 10334040.8  
申請(專利權(quán))人 贊塔里斯有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 M·格拉馳;T·舒斯特;P·施密特;S·巴斯尼爾;E·甘瑟爾  
地址 德國美因河畔法蘭克福  
頒證日  
國際申請 2004-07-09 PCT/EP2004/007573  
進(jìn)入國家日期 2006.02.21  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 吳亦華  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 通式I的N-取代的吲哚基-3-乙醛酰胺或其藥學(xué)上可耐受的鹽, 其中 R1,R3-R6: -為氫, -未取代或取代的烷基, -未取代或取代的環(huán)烷基, -未取代或取代的芳基, -未取代或取代的雜芳基, -未取代或取代的烷基芳基, -未取代或取代的烷基雜芳基, -氨基,單烷基氨基,二烷基氨基, -鹵素, 一被一個(gè)或多個(gè)氟原子取代的烷基,優(yōu)選三氟甲基, -氰基,直鏈或支鏈氰基烷基, -烷基羰基, -羧基,烷氧基羰基,羧基烷基或烷氧基羰基烷基, -烷氧基, -芳基烷氧基,優(yōu)選芐氧基, -烷氧基羰基氨基,烷氧基羰基氨基烷基, R2: -為未取代或取代的烷基, -未取代或取代的烷基芳基, -未取代或取代的烷基雜芳基, R7:-為式-SO2-X1的砜,其中X1為N(烷基)2、羥基、未取代或取代的烷基、未取代或取代的環(huán)烷基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的雜芳基、未取代或取代的烷基環(huán)烷基、未取代或取代的烷基雜環(huán)基、未取代或取代的烷基芳基、未取代或取代的烷基雜芳基; -C(O)-X2,其中X2為未取代或取代的芳基、未取代或取代的雜芳基、未取代或取代的烷基芳基和未取代或取代的烷基雜芳基, -C(O)O-X3,其中X3為未取代或取代的環(huán)烷基、未取代或取代的雜環(huán)基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的雜芳基、未取代或取代的烷基環(huán)烷基、未取代或取代的烷基雜環(huán)基、和未取代或取代的烷基雜芳基, -C(O)NX4X5,其中X4和X5彼此獨(dú)立地為氫、未取代或取代的烷基、未取代或取代的環(huán)烷基、未取代或取代的雜環(huán)基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的雜芳基、未取代或取代的烷基環(huán)烷基,未取代或取代的烷基雜環(huán)基,未取代或取代的烷基芳基,未取代或取代的烷基雜芳基, 或X4和X5一起為環(huán)烷基或環(huán)雜烷基, -C(S)NX6X7,其中X6和X7彼此獨(dú)立地為氫、未取代或取代的烷基、未取代或取代的環(huán)烷基、未取代或取代的雜環(huán)基、未取代或取代的芳基、未取代或取代的雜芳基、未取代或取代的烷基環(huán)烷基、未取代或取代的烷基雜環(huán)基、未取代或取代的烷基芳基、未取代或取代的烷基雜芳基, 或X6和X7一起為環(huán)烷基或環(huán)雜烷基, X:為O、S或偕氫和羥基, Y:為O、S 和 HET:為一或多個(gè)雜原子,選自含N、O和S的飽和、不飽和或芳族(C2-C14)-雜環(huán),其與酰胺的氮直接連接或經(jīng)(C1-C6)L烷基橋連接,而且烷基可以被取代或未取代和一個(gè)或二個(gè)芳基或環(huán)烷基可以與雜環(huán)稠合,其中在所有情況中烷基可以為分支的或未分支的、飽和或不飽和的且其中雜環(huán)基、芳基或環(huán)烷基可以為未取代或取代的。  
摘要 本發(fā)明涉及新的通式(I)的N取代吲哚基-3-乙醛酰胺,其產(chǎn)品和作為藥物的用途,尤其是治療腫瘤。  
國際公布 2005-02-17 WO2005/014542 德  
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