| 公開(公告)號(hào) | CN1827603A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510052970.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.03.01 |
| 專利名稱 | 作用于大麻受體的新型吡唑類似物 |
| 主分類號(hào) | C07D231/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D231/14(2006.01)I;C07D231/18(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D409/10(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P25/36(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.1 US 10/790,498 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 康涅狄格大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 亞歷山德羅斯·馬克里揚(yáng)尼斯;劉 倩;拉杰什·托特帕利 |
| 地址 | 美國(guó)康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 隆天國(guó)際知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 高龍?chǎng)?顏 薇 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下列通式I的化合物和其生理學(xué)可接受鹽， 其中，A為直接鍵、O或-(CH2)1N(R6)-， R6為氫或者C1至C6烷基，以及 1為0至1的整數(shù)； B為N或O， R1為-(CH2)n-Z， n為0至7的整數(shù)， Z包括具有約4個(gè)至約7個(gè)環(huán)原子的碳環(huán)，具有約4個(gè)至約7個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)，具有約5個(gè)至約7個(gè)環(huán)原子的芳環(huán)，具有約5個(gè)至約7個(gè)環(huán)原子的雜芳環(huán)，雙環(huán)，雜雙環(huán)，三環(huán)，雜三環(huán)，多環(huán)，雜多環(huán)；或者在至少一個(gè)可能的環(huán)原子上被烷基取代的的上述任意基團(tuán)；或者在至少一個(gè)可能的環(huán)氮原子上被以下基團(tuán)取代的上述任意基團(tuán)：芐基、取代芐基、烷氧芐基、取代烷氧芐基、二苯甲基或者取代二苯甲基；并且其中-(CH2)n-基團(tuán)和Z基團(tuán)之間的連接位置可以為任意可能的環(huán)碳原子或者任意可能的環(huán)氮原子；或者 R1包括-(CH2)n-Z， n為0至7的整數(shù)， Z包括具有0至4個(gè)各自獨(dú)立地選自雜原子為環(huán)原子的5元不飽和環(huán)，具有0至4個(gè)各自獨(dú)立地選自雜原子為環(huán)原子的取代的5元不飽和環(huán)，具有0至5個(gè)各自獨(dú)立地選自雜原子為環(huán)原子的6元芳香環(huán)，或者具有0至5個(gè)各自獨(dú)立地選自雜原子為環(huán)原子的取代的6元芳香環(huán)；并且其中-(CH2)n-基團(tuán)和Z基團(tuán)之間的連接位置可以為任意可能的環(huán)碳原子或任意可能的環(huán)氮原子；或者 R1包括-(CH2)n-Z； n為0至7的整數(shù)； Z包括1-，2-或3-吡咯烷基，1-，2-，3-或4-哌啶基，2-，3-或4-嗎啉基，2-，3-或4-硫代嗎啉基，1-，2-或3-氮雜環(huán)丁烷基，1-或2-哌嗪基，2-或3-四氫呋喃基；或者在至少一個(gè)可能的環(huán)原子上被烷基取代的上述任意基團(tuán)；或者在至少一個(gè)可能的環(huán)氮原子上被以下基團(tuán)取代的上述任意基團(tuán)：芐基、取代芐基、烷氧芐基、取代烷氧芐基、二苯甲基或者取代二苯甲基；并且其中-(CH2)n-基團(tuán)和Z基團(tuán)之間的連接位置可以為任意可能的環(huán)碳原子或者任意可能的環(huán)氮原子；或者 R1包括-(CH2)n-Z； n為0至7的整數(shù)； Z包括 其中X和Y各自獨(dú)立地包括H，鹵素，N3，NCS，CN，NO2，NX1X2，OX3，OAc，O-�；�，O-芳�；�，NH-酰基，NH-芳酰基，CHO，CF3，COOX3，SO3H，SO2NX1X2，CONX1X2，烷氧基，烷巰基，烷氨基，二-烷氨基，烷基亞磺�；�，烷基磺�；蛘�(當(dāng)Z包括具有兩個(gè)相鄰的碳原子結(jié)構(gòu)時(shí))亞甲基二氧基， X1和X2各自獨(dú)立地包括H或烷基，或者 X1和X2共同組成具有約4個(gè)至約7個(gè)環(huán)原子，并且任選地另外包括選自O(shè)，N或S的雜原子的雜環(huán)的一部分，或者 X1和X2共同組成具有約5個(gè)至約6個(gè)環(huán)原子的酰亞胺環(huán)的一部分， X3包括H，烷基，羥基低級(jí)烷基，或者烷基-NX1X2， X4包括H或烷基；或者 R1包括與具有5至7個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)相稠合的、具有6個(gè)環(huán)原子的碳環(huán)，與具有5至7個(gè)環(huán)原子的雜芳環(huán)相稠合的、具有6個(gè)環(huán)原子的碳環(huán)，與具有5至7個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)相稠合的、具有6個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)，與具有5至7個(gè)環(huán)原子的雜芳環(huán)相稠合的、具有6個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)，與具有5至7個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)相稠合的、具有6個(gè)環(huán)原子的芳環(huán)，與具有5至7個(gè)環(huán)原子的雜芳環(huán)相稠合的、具有6個(gè)環(huán)原子的芳環(huán)，與具有5至7個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)相稠合的、具有6個(gè)環(huán)原子的雜芳環(huán)，或者與具有5至7個(gè)環(huán)原子的雜芳環(huán)相稠合的、具有6個(gè)環(huán)原子的雜芳環(huán)；或者 R2包括具有約4個(gè)至約7個(gè)環(huán)原子的碳環(huán)，具有約4個(gè)至約7個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)，具有約5個(gè)至約7個(gè)環(huán)原子的芳環(huán)，具有約5個(gè)至約7個(gè)環(huán)原子的雜芳環(huán)，雙環(huán)，雜雙環(huán)，三環(huán)，雜三環(huán)，多環(huán)，或雜多環(huán)；或者 R2包括 其中G包括CH或N， L和J各自獨(dú)立地包括(CH2)n，O，NH或S， n為0至7的整數(shù)；或者 R2包括 其中G，L和J各自獨(dú)立地包括CH或N；或者 R2包括 或 其中X和Y各自獨(dú)立地包括H，鹵素，N3，NCS，Ph(苯基)，CN，NO2，NX1X2，OX3，OAc，O-�；�，O-芳酰基，NH-�；�，NH-芳�；�，CHO，CF3，COOX3，SO3H，SO2NX1X2，CONX1X2，烷基，醇基，烷氧基，烷巰基，烷氨基，二-烷氨基，烷基亞磺�；蛲榛酋；�， X1和X2各自獨(dú)立地包括H或烷基，或者 X1和X2共同組成具有約4個(gè)至約7個(gè)環(huán)原子，并且任選地包括選自O(shè)，N或S的第二雜原子的雜環(huán)的一部分，或者 X1和X2共同組成具有約5個(gè)至約6個(gè)環(huán)原子的酰亞胺環(huán)的一部分， X3包括H，烷基，羥基低級(jí)烷基，或者烷基-NX1X2，或者 R2包括與具有5至7個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)相稠合的、具有6個(gè)環(huán)原子的.碳環(huán)，與具有5至7個(gè)環(huán)原子的雜芳環(huán)相稠合的、具有6個(gè)環(huán)原子的碳環(huán)，與具有5至7個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)相稠合的、具有6個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)，與具有5至7個(gè)環(huán)原子的雜芳環(huán)相稠合的、具有6個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)，與具有5至7個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)相稠合的、具有6個(gè)環(huán)原子的芳環(huán)，與具有5至7個(gè)環(huán)原子的雜芳環(huán)相稠合的、具有6個(gè)環(huán)原子的芳環(huán)，與具有5至7個(gè)環(huán)原子的雜環(huán)相稠合的、具有6個(gè)環(huán)原子的雜芳環(huán)，或者與具有5至7個(gè)環(huán)原子的雜芳環(huán)相稠合的、具有6個(gè)環(huán)原子的雜芳環(huán)， R3包括H，鹵素，N3，NCS，Ph，CN，NO2，NX1X2，OX3，OAc，O-酰基，O-芳�；�，O(CH2)dOH，O(CH2)dNX1X2，NH-�；琋H-芳�；�，CHO，CF3，COOX3，SO3H，SO2NX1X2，CONX1X2，烷基，醇基，烷氧基，烷巰基，烷氨基或二-烷氨 |
| 摘要 | 本發(fā)明一方面涉及擬大麻吡唑類似物。本發(fā)明另一方面涉及對(duì)CB1大麻受體具有高親合力和/或選擇性的新的改良的吡唑類似物。本發(fā)明又一方面涉及利用本發(fā)明類似物的藥物制劑以及以治療有效量的本發(fā)明類似物進(jìn)行給藥來(lái)產(chǎn)生生理效應(yīng)的方法。 |
| 國(guó)際公布 |
