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阿爾茨海默氏病和相關病癥的治療

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學論壇 默沙東有限公司/D·貝赫爾;M·貝塔蒂;G·D·徹克斯菲爾德;I·丘爾切爾;V·A·杜蒂;P·J·奧亞克利;A·庫杜斯;M·R·蒂爾;J·D·賴利
公開(公告)號 CN1832744A  
公開(公告)日 2006.09.13  
申請(專利)號 CN200480022229.X  
申請日期 2004.07.29  
專利名稱 阿爾茨海默氏病和相關病癥的治療  
主分類號 A61K31/4439(2006.01)I  
分類號 A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D209/86(2006.01)I;C07D209/88(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.8.7 GB 0318552.7;2004.4.8 GB 0408100.6  
申請(專利權)人 默沙東有限公司  
發(fā)明(設計)人 D·貝赫爾;M·貝塔蒂;G·D·徹克斯菲爾德;I·丘爾切爾;V·A·杜蒂;P·J·奧亞克利;A·庫杜斯;M·R·蒂爾;J·D·賴利  
地址 英國赫特福德郡  
頒證日  
國際申請 2004-07-29 PCT/GB2004/003286  
進入國家日期 2006.02.05  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
國省代碼 英國;GB  
主權項 式I化合物或其藥學上可接受的鹽在制備治療或預防與腦內β-淀粉狀蛋白沉著有關的疾病的藥物中的用途: 其中V代表鍵、CH2或CH2CH2; X代表SO2或CHR3,其中R3是H或任選被以下基團取代的含最多達10個碳原子的烴基:鹵素、CF3、C1-4烷氧基或C1-4烷硫基; Y代表CO2H或四唑; Ar代表任選具有最多達3個取代基的苯基,所述取代基獨立選自最多達6個碳原子的烴基和(CH2)m-Z,其中m是0、1或2,而Z代表鹵素、N3、CN、CF3、OCF3、OR4、其中t是0、1或2的S(O)tR4、CO2R4、四唑、N(R4)2、NHCOR5、NHCON(R4)2、CON(R4)2、SO2N(R4)2、NHSO2R5、COR5或OCOR5; n是0、1、2或3; 每個R1獨立選自最多達6個碳原子的非芳族烴基和(CH2)q-W,其中q是0、1或2,W代表鹵素、CN、CF3、OR4、N(R4)2、其中t是0、1或2的S(O)tR4、CO2R4、四唑、CON(R4)2、SO2N(R4)2、COR5、OCOR5或苯基或雜芳基,苯基或雜芳基中的任一個任選具有選自以下的最多達3個取代基:鹵素、CF3、OCF3、CN、OH、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基或C1-4烷氧基羰基; 每個R2獨立是H或C1-4烷基;或一個R2基團與連接在同一個環(huán)位置上的R6基團一起以-C(R2)2-Y部分形成3元-6元螺接烴環(huán); R4代表H或任選被以下基團取代的最多達7個碳原子的烴基:鹵素、CN、CF3、OH、C1-4烷氧基或C1-4烷氧基羰基;或與同一氮原子連接的兩個R4基團可形成5元或6元雜環(huán); R5代表不是H的R4; p是0、1或2;和 R6代表C1-6烷基、C2-6鏈烯基或苯基、芐基或雜芳基,所述苯基、芐基或雜芳基任選具有最多達3個的選自以下的取代基:鹵素、CN、CF3、OCF3、OR4、CO2R4、COR5、OCOR5和C1-4烷基;或R6基團與R2基團一起可形成定義同前的螺接烴環(huán)。  
摘要 用于治療與腦內β-淀粉狀蛋白沉著有關的疾病的式(I)化合物。  
國際公布 2005-02-17 WO2005/013985 英  
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