| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1827089A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510024109.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.02.28 |
| 專利名稱 | 一種包含酸不穩(wěn)定藥物的微細(xì)顆粒及其制劑 |
| 主分類號(hào) | A61K9/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K9/14(2006.01)I;A61K9/20(2006.01)I;A61K9/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 上海艾力斯醫(yī)藥科技有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 郭建輝;杜志永;李素華 |
| 地址 | 201203上海市張江高科技園區(qū)蔡倫路720弄2號(hào)304室 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種平均粒徑為450μm或更小的微細(xì)顆粒，該顆粒包含一種用腸溶包衣層包覆的組合物，所述組合物含有酸不穩(wěn)定藥學(xué)活性成分，其中，所述腸溶包衣層外包覆了一層或多層包衣，外包衣層材料選自丙烯酸樹脂、聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙酸乙烯酯、羥丙基纖維素、甲基纖維素、乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉中的一種或多種。 |
| 摘要 | 本發(fā)明通過(guò)在酸不穩(wěn)定藥物的腸溶包衣層外再包覆一層或多層包衣，得到了一種具有良好耐酸性的微細(xì)顆粒，該微細(xì)顆粒的平均粒徑為450μm或更小，其在經(jīng)歷口腔pH環(huán)境再經(jīng)歷胃酸環(huán)境后，耐酸性沒(méi)有顯著降低，并具有良好的抗機(jī)械性能。本發(fā)明還提供了包含這種腸溶包衣顆粒的制劑，如片劑、分散劑、混懸劑。外包衣材料的選擇對(duì)微細(xì)顆粒的耐酸性帶來(lái)了顯著的效果。外包衣層能夠?qū)⒛c溶衣層與分散介質(zhì)或口腔唾液環(huán)境隔離開(kāi)，避免腸溶層在分散介質(zhì)或口腔中的部分溶解。在腸溶包衣層外再包覆一層或多層包衣也增加了活性成分微細(xì)顆粒的抗機(jī)械性能，更加適合于常規(guī)制劑。 |
| 國(guó)際公布 |
