公開(公告)號
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CN1798747A
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公開(公告)日
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2006.07.05
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申請(專利)號
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CN01817742.5
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申請日期
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2001.08.22
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專利名稱
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為蛋白激酶抑制劑的稠合的吡唑衍生物
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主分類號
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C07D471/04(2006.01)I
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分類號
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C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D231/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2000.8.22 GB 0020556.7;2000.8.22 GB 0020576.5
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申請(專利權(quán))人
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葛蘭素集團有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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M·J·阿爾伯蒂;I·R·巴爾德溫;M·鐘;S·庫克里爾;S·弗拉克;P·A·哈里斯;D·K·榮;G·佩克哈姆;M·R·佩爾;J·B·斯坦福德;K·斯蒂芬斯;J·M·維爾
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地址
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英國梅得塞克斯
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頒證日
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國際申請
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2001-08-22 PCT/GB2001/003783
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進入國家日期
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2003.04.21
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 冬
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國省代碼
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英國;GB
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主權(quán)項
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式(I)的化合物及其鹽、溶劑合物或生理上可接受的官能衍生物: 其中: Z為CH或N; a為1或2; b為1、2或3; c為1、2或3; 每個R1獨立選自式-(X)d-(CH2)e-R5,其中d為0或1;e為0-6; X為O、NR6或S(O)f,其中f為0、1或2; R5為氫、鹵素、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C3-12環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、羥基、氰基、硝基、三鹵代甲基、NR7R8、C6H4NR7R8、C6H4(CH2)MR7R8、C(O)R7、C(O)NR7R8、OC(O)R7、OC(O)NR7R8、CO2R7、OCO2R7、SO2R7、SO2NR7R8、C(=NR7)NR7R8、NR7(C=NR7)NR7R8、NHC(O)R7或N(C1-3烷基)C(O)R7; 每個R2獨立選自氫、氰基、鹵素、三鹵代甲基、OC1-6烷基、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、S(O)gC1-6烷基,其中g(shù)為0、1或2,NC1-6烷基(C1-6烷基)、羥基或硝基; 每個R4獨立選自式-(Y)d-(CH2)e-R3的基團,其中d為0或1;e為0-6; Y為O或S(O)f,其中f為0、1或2; R3為氫、鹵素、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、C2-6炔基、C3-12環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基、雜芳基、羥基、氰基、硝基、三鹵代甲基、鄰苯二酰氨基、C6H4NR7R8、C6H4(CH2)NR7R8、C(O)R7、C(O)NR7R8、OC(O)R7、OC(O)NR7R8、CO2R7、OCO2R7、SO2R7、SO2NR7R8或C(=NR7)NR7R8; R6為H、C1-6烷基、C2-6鏈烯基、芳基、雜芳基、C3-12環(huán)烷基或雜環(huán)基; R7和R8獨立選自H、C1-8烷基、C2-6鏈烯基、SO2C1-6烷基、(CH2)m-C3-12環(huán)烷基、(CH2)m-芳基、(CH2)m-雜環(huán)基、(CH2)m-雜芳基,其中m=0、1或2,或者可以與它們所連接的氮原子一起形成雜環(huán)基; 其中任一所述烷基、鏈烯基和炔基可任選被多至三個選自下列的基團取代:鹵素、羥基、氧代、氰基、NR7R8、C1-6烷基、OC1-6烷基、S(O)C1-6烷基、S(O)2C1-6烷基和SO2NR7R8;和 其中任一所述環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基和雜芳基可任選被選自下列的基團取代:C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基亞磺酰基、C1-6烷基亞硫;、C1-6烷基磺;⒘u基、氧代、巰基、硝基、氰基、鹵素、C1-6全氟烷基、任選被C1-6烷基取代的氨基、任選被C1-6烷基取代的氨基甲;R7R8、羧基和任選被C1-6烷基取代的氨基磺;; 前提是(R2)b、(R1)a和(R4)c不能全部都僅代表氫; 且前提是當(dāng)(R2)b僅代表氫或甲基時,(R4)c不能僅代表氫; 且前提是R4不能位于吡唑并吡啶環(huán)系的7位,其編號如下所示:
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摘要
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本發(fā)明公開為蛋白激酶抑制劑的式(I)的化合物及其鹽、溶劑合物或生理上可接受的官能衍生物,在式(I)中,Z為CH或N,R1、R2和R4為各種取代基。
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國際公布
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2002-02-28 WO2002/016359 英
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