| 公開(公告)號 | CN1826323A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申請(專利)號 | CN200480021159.6 |
| 申請日期 | 2004.07.22 |
| 專利名稱 | 3,4-二取代的1H-吡唑化合物及其作為細胞周期蛋白依賴性激酶(CDK)和糖原合成酶激酶-3(GSK-3)調節(jié)劑的用途 |
| 主分類號 | C07D231/38(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/38(2006.01)I;C07D231/42(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P3 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.7.22 GB 0317127.9;2003.7.22 US 60/489,046;2004.5.10 US 60/569,763 |
| 申請(專利權)人 | 阿斯泰克斯治療有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | V·貝爾迪尼;M·A·奧布賴恩;M·G·卡爾;T·R·厄爾利;A·L·吉爾;G·特里瓦撒;A·J-A·伍爾福德;A·J·伍德黑德;P·G·懷亞特 |
| 地址 | 英國劍橋 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-07-22 PCT/GB2004/003179 |
| 進入國家日期 | 2006.01.23 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權項 | 化合物在制備藥品中的用途，該藥品用于預防或治療由細胞周期蛋白依賴性激酶介導的疾病狀態(tài)或病癥，該化合物具有式(0)結構或其鹽、互變異構體、N-氧化物或溶劑化物， 其中： X是基團R1-A-NR4-或者5-或6-元碳環(huán)或雜環(huán)； A是鍵、SO2、C＝O、NRg(C＝O)或O(C＝O)，其中Rg是氫或任選被羥基或C1-4烷氧基取代的C1-4烴基； Y是鍵或者1、2或3個碳原子長度的亞烷基鏈； R1是氫；具有3至12個環(huán)成員的碳環(huán)或雜環(huán)基團；或者任選被一個或多個取代基取代的C1-8烴基，其中所述的取代基選自鹵素(如氟)、羥基、C1-4烴氧基、氨基、單-或二-C1-4烴基氨基和具有3至12個環(huán)成員的碳環(huán)或雜環(huán)基團，且其中該烴基的1或2個碳原子可任選被選自O、S、NH、SO和SO2的原子或基團所代替； R2是氫；鹵素；C1-4烷氧基(如甲氧基)；或者任選被鹵素(如氟)、羥基或C1-4烷氧基(如甲氧基)取代的C1-4烴基； R3選自氫和具有3至12個環(huán)成員的碳環(huán)與雜環(huán)基團； R4是氫或任選被鹵素(如氟)、羥基或C1-4烷氧基(如甲氧基)取代的C1-4烴基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(0)化合物或其鹽、互變異構體、N-氧化物或溶劑化物，所述化合物用于預防或治療由細胞周期蛋白激酶和糖原合成酶激酶-3介導的疾病狀態(tài)和病癥，例如癌癥。在式(0)中：X是基團R1-A-NR4-或者5-或6-元碳環(huán)或雜環(huán)；A是鍵、SO2、C＝O、NRg(C＝O)或O(C＝O)，其中Rg是氫或任選被羥基或C1-4烷氧基取代的C1-4烴基；Y是鍵或者1、2或3個碳原子長度的亞烷基鏈；R1是氫；具有3至12個環(huán)成員的碳環(huán)或雜環(huán)基團；或者任選被一個或多個取代基取代的C1-8烴基，其中所述的取代基選自鹵素(如氟)、羥基、C1-4烴氧基、氨基、單-或二-C1-4烴基氨基和具有3至12個環(huán)成員的碳環(huán)或雜環(huán)基團，且其中該烴基的1或2個碳原子可任選被選自O、S、NH、SO和SO2的原子或基團所代替；R2是氫；鹵素；C1-4烷氧基(如甲氧基)；或者任選被鹵素(如氟)、羥基或C1-4烷氧基(如甲氧基)取代的C1-4烴基；R3選自氫和具有3至12個環(huán)成員的碳環(huán)與雜環(huán)基團；R4是氫或任選被鹵素(如氟)、羥基或C1-4烷氧基(如甲氧基)取代的C1-4烴基。 |
| 國際公布 | 2005-02-10 WO2005/012256 英 |
