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3,4-二取代的1H-吡唑化合物及其作為細胞周期蛋白依賴性激酶(CDK)和糖原合成酶激酶-3(GSK-3)調節(jié)劑的用途

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 阿斯泰克斯治療有限公司/V·貝爾迪尼;M·A·奧布賴恩;M·G·卡爾;T·R·厄爾利;A·L·吉爾;G·特里瓦撒;A·J-A·伍爾福德;A·J·伍德黑德;P·G·懷亞特
公開(公告)號 CN1826323A  
公開(公告)日 2006.08.30  
申請(專利)號 CN200480021159.6  
申請日期 2004.07.22  
專利名稱 3,4-二取代的1H-吡唑化合物及其作為細胞周期蛋白依賴性激酶(CDK)和糖原合成酶激酶-3(GSK-3)調節(jié)劑的用途  
主分類號 C07D231/38(2006.01)I  
分類號 C07D231/38(2006.01)I;C07D231/42(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/10(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;A61P3  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.7.22 GB 0317127.9;2003.7.22 US 60/489,046;2004.5.10 US 60/569,763  
申請(專利權)人 阿斯泰克斯治療有限公司  
發(fā)明(設計)人 V·貝爾迪尼;M·A·奧布賴恩;M·G·卡爾;T·R·厄爾利;A·L·吉爾;G·特里瓦撒;A·J-A·伍爾福德;A·J·伍德黑德;P·G·懷亞特  
地址 英國劍橋  
頒證日  
國際申請 2004-07-22 PCT/GB2004/003179  
進入國家日期 2006.01.23  
專利代理機構 北京市中咨律師事務所  
代理人 黃革生;林柏楠  
國省代碼 英國;GB  
主權項 化合物在制備藥品中的用途,該藥品用于預防或治療由細胞周期蛋白依賴性激酶介導的疾病狀態(tài)或病癥,該化合物具有式(0)結構或其鹽、互變異構體、N-氧化物或溶劑化物, 其中: X是基團R1-A-NR4-或者5-或6-元碳環(huán)或雜環(huán); A是鍵、SO2、C=O、NRg(C=O)或O(C=O),其中Rg是氫或任選被羥基或C1-4烷氧基取代的C1-4烴基; Y是鍵或者1、2或3個碳原子長度的亞烷基鏈; R1是氫;具有3至12個環(huán)成員的碳環(huán)或雜環(huán)基團;或者任選被一個或多個取代基取代的C1-8烴基,其中所述的取代基選自鹵素(如氟)、羥基、C1-4烴氧基、氨基、單-或二-C1-4烴基氨基和具有3至12個環(huán)成員的碳環(huán)或雜環(huán)基團,且其中該烴基的1或2個碳原子可任選被選自O、S、NH、SO和SO2的原子或基團所代替; R2是氫;鹵素;C1-4烷氧基(如甲氧基);或者任選被鹵素(如氟)、羥基或C1-4烷氧基(如甲氧基)取代的C1-4烴基; R3選自氫和具有3至12個環(huán)成員的碳環(huán)與雜環(huán)基團; R4是氫或任選被鹵素(如氟)、羥基或C1-4烷氧基(如甲氧基)取代的C1-4烴基。  
摘要 本發(fā)明提供了式(0)化合物或其鹽、互變異構體、N-氧化物或溶劑化物,所述化合物用于預防或治療由細胞周期蛋白激酶和糖原合成酶激酶-3介導的疾病狀態(tài)和病癥,例如癌癥。在式(0)中:X是基團R1-A-NR4-或者5-或6-元碳環(huán)或雜環(huán);A是鍵、SO2、C=O、NRg(C=O)或O(C=O),其中Rg是氫或任選被羥基或C1-4烷氧基取代的C1-4烴基;Y是鍵或者1、2或3個碳原子長度的亞烷基鏈;R1是氫;具有3至12個環(huán)成員的碳環(huán)或雜環(huán)基團;或者任選被一個或多個取代基取代的C1-8烴基,其中所述的取代基選自鹵素(如氟)、羥基、C1-4烴氧基、氨基、單-或二-C1-4烴基氨基和具有3至12個環(huán)成員的碳環(huán)或雜環(huán)基團,且其中該烴基的1或2個碳原子可任選被選自O、S、NH、SO和SO2的原子或基團所代替;R2是氫;鹵素;C1-4烷氧基(如甲氧基);或者任選被鹵素(如氟)、羥基或C1-4烷氧基(如甲氧基)取代的C1-4烴基;R3選自氫和具有3至12個環(huán)成員的碳環(huán)與雜環(huán)基團;R4是氫或任選被鹵素(如氟)、羥基或C1-4烷氧基(如甲氧基)取代的C1-4烴基。  
國際公布 2005-02-10 WO2005/012256 英  
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