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作為P38抑制劑的咪唑并噻唑和咪唑并噁唑衍生物

醫(yī)藥數據庫中心 藥學論壇 艾科爾公司/M·阿什維爾;S·阿利;劉繼峰;劉彥彬;P·羅塞;B·梅科寧;R·塞利亞;M·坦頓;W·弗羅納;V·阿托科寧
公開(公告)號 CN1823072A  
公開(公告)日 2006.08.23  
申請(專利)號 CN200480019855.3  
申請日期 2004.05.14  
專利名稱 作為P38抑制劑的咪唑并噻唑和咪唑并噁唑衍生物  
主分類號 C07D498/04(2006.01)I  
分類號 C07D498/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D263/00(2006.01)N;C07D235/00(2006.01)N;C07D277/00(2006.01)N  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2003.5.15 US 60/470,735;2003.10.17 US 60/512,298  
申請(專利權)人 艾科爾公司  
發(fā)明(設計)人 M·阿什維爾;S·阿利;劉繼峰;劉彥彬;P·羅塞;B·梅科寧;R·塞利亞;M·坦頓;W·弗羅納;V·阿托科寧  
地址 美國馬薩諸塞州  
頒證日  
國際申請 2004-05-14 PCT/US2004/015368  
進入國家日期 2006.01.10  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 段曉玲  
國省代碼 美國;US  
主權項 一種式I的化合物,或式I化合物的前藥、溶劑化物或鹽: 其中 X是O或S(O)m; Y是OR4或NR4R5; m是0、1或2; n是1或2; R1獨立選自氫、-CN、-COOH、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基;C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷氧基、芳基、氨基羰基、C1-C6烷基羰基和C1-C6烷氧基羰基; Ar是芳基; R3獨立選自氫、鹵素、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C3-C6環(huán)烷基、C3-C6環(huán)烷氧基、芳基、氨基羰基、C1-C6烷基羰基和C1-C6烷氧基羰基; R4和R5各自獨立選自氫、C1-C6烷基、C3-C6環(huán)烷基、芳基和雜環(huán)基;或者R4和R5與它們連接的N原子一起,形成在環(huán)中含有3-8個原子的雜環(huán); 條件是,當X是S(O)m、m是0、Ar是苯基、Y是NR4R5、R4是氫和R5是烷基時,此時如果R5是羥烷基,則R51)不是-CH2(CH3)2CH2OH,以及2)在相對于N原子的α碳原子上不被苯基取代(即,與N原子連接的R5的碳原子不帶有苯基)。  
摘要 本發(fā)明涉及能夠在體內或體外抑制P38的式I化合物。  
國際公布 2004-12-23 WO2004/110990 英  
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