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O-烷基大環(huán)內(nèi)酯和氮雜內(nèi)酯衍生物和制備這些化合物的區(qū)域選擇性方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 普利瓦-伊斯的利亞澤瓦奇研究院有限公司/達(dá)沃爾·基德梅特;戈雅納·拉扎爾夫斯基;馬爾科·德里克;馬里加·勒雅克
公開(公告)號 CN1798755A  
公開(公告)日 2006.07.05  
申請(專利)號 CN200480014868.1  
申請日期 2004.05.27  
專利名稱 O-烷基大環(huán)內(nèi)酯和氮雜內(nèi)酯衍生物和制備這些化合物的區(qū)域選擇性方法  
主分類號 C07H17/00(2006.01)I  
分類號 C07H17/00(2006.01)I;C07H17/08(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.5.30 US 60/474,348;2003.9.2 US 60/499,817  
申請(專利權(quán))人 普利瓦-伊斯的利亞澤瓦奇研究院有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 達(dá)沃爾·基德梅特;戈雅納·拉扎爾夫斯基;馬爾科·德里克;馬里加·勒雅克  
地址 克羅地亞薩格勒布市  
頒證日  
國際申請 2004-05-27 PCT/IB2004/001749  
進(jìn)入國家日期 2005.11.29  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京市金杜律師事務(wù)所  
代理人 孟凡宏  
國省代碼 克羅地亞;HR  
主權(quán)項(xiàng) 一種對大環(huán)內(nèi)酯和氮雜內(nèi)酯進(jìn)行區(qū)域選擇性O(shè)-烷基化反應(yīng)以制備式(I)的11-O-烷基化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽和溶劑化物的方法 其中 A來源于14-元大環(huán)內(nèi)酯或15-元氮雜內(nèi)酯,且 R1是C1-C4烷基,該方法包括: 在過渡金屬鹵化物或硼酸為催化劑的條件下,使式(II)所示含有鄰位羥基系統(tǒng)的大環(huán)內(nèi)酯或氮雜內(nèi)酯與式(III)的重氮烷在惰性有機(jī)溶劑中反應(yīng) R2-CHN2(III) 其中R2是氫或C1-C3烷基。  
摘要 本發(fā)明涉及新的11-O-烷基大環(huán)內(nèi)酯和氮雜內(nèi)酯及其藥學(xué)上可接受的鹽和溶劑化物,還涉及其藥物組合物。本發(fā)明公開的內(nèi)容還涉及制備11-O-烷基大環(huán)內(nèi)酯和氮雜內(nèi)酯的方法,具體為:在過渡金屬鹵化物或硼酸為催化劑的條件下,使用重氮烷對含有鄰位二醇系統(tǒng)的大環(huán)內(nèi)酯和氮雜內(nèi)酯進(jìn)行區(qū)域選擇性11-O-烷基化反應(yīng)。在另一個(gè)方面,本發(fā)明公開的內(nèi)容還涉及11-O-烷基大環(huán)內(nèi)酯和氮雜內(nèi)酯作為抗菌劑的應(yīng)用,或者作為合成其他抗菌劑的中間體的應(yīng)用。  
國際公布 2004-12-09 WO2004/106354 英  
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