公開(公告)號
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CN100338046C
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公開(公告)日
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2007.09.19
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申請(專利)號
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CN97197753.4
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申請日期
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1997.07.17
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專利名稱
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抗瘧疾和抗巴貝蟲病劑和含有它們的藥物組合物
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主分類號
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C07D295/02(2006.01)I
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分類號
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C07D295/02(2006.01)I;A61K31/14(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P33/02(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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1996.7.31 FR 96/09678
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申請(專利權)人
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沃貝克股份有限公司
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發(fā)明(設計)人
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H·維爾;M·卡拉斯;M-L·安司林;L·吉拉爾
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地址
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法國卡羅斯
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頒證日
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國際申請
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1997-07-17 PCT/FR1997/001336
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進入國家日期
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1999.03.09
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專利代理機構
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中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所
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代理人
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陳文平
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國省代碼
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法國;FR
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主權項
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一種藥物組合物,該組合物含有在生理學上可接受的賦形劑,和作為活性組分的由下述通式(I)定義的化合物:其中Z是Cl,Br或I且式中:-R1代表有1-20個碳原子的烴基,和-R2和R3,相同或不同,各自代表有1-20個碳原子的烴基,或者該烴基進一步被甲基或乙基取代,或者被選自氯、溴或碘的鹵素基團取代,或者被三氟甲基、三氟乙基或三氟丙基取代,并且R1不是乙基,R2和R3不同時是甲基,或-R1代表選自羥甲基、羥乙基、羥丙基、羥丁基或羥戊基的有1-5個碳原子的羥烷基,或者這些羥基進一步通過用甲基、乙基或-Si-(CH3)3取代氫原子而被醚化,以及-R2和R3,彼此相同或不同,代表丙基、異丙基、丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基,或者其進一步被選自氯、溴或碘的鹵素基團,或者被三氟甲基、三氟乙基或三氟丙基取代,或-R1代表選自丙烯基、丙炔基、丁烯基、丁炔基、丁二烯基、戊烯基、戊二烯基、戊炔基、己烯基、己二烯基、己炔基和異戊二烯基的單不飽和或多不飽和的烴基,和-R2和R3,相同或不同,代表有1-20個碳原子的直鏈烷基,或者代表被選自氯、溴或碘的鹵素取代的有1-20個碳原子的直鏈烷基,或者代表具有甲基或乙基取代基或三氟甲基、三氟乙基或三氟丙基取代基的有1-20個碳原子的直鏈或支鏈烷基鏈,或-R1代表有1-20個碳原子的烴基,和-R2和R3與氮一起構成飽和的含氮雜環(huán),該雜環(huán)有4或5個碳原子,或者其中一個碳原子用硅原子、氧原子或硫原子代替,或者該環(huán)還被有1-3個碳原子的烷基取代,或者該烷基本身進一步被羥基、鹵素或甲硅烷基取代,R′1、R′2和R′3具有與式(I)中R1、R2和R3同樣的定義,但沒有有關甲基和乙基的限制,兩個極性頭相同或不同;式中X代表烴鏈,或者其進一步含有一個有1-3個碳原子的烷基取代基,該烴鏈有12-26個碳原子,但下列化合物除外。
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摘要
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本發(fā)明涉及具有抗瘧疾和抗巴貝蟲病活性的藥物組合物,這些組合物的活性組分及其在制備抗瘧疾藥物中的應用。
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國際公布
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1998-02-05 WO1998/004252 法
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