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咪唑芳香醇類衍生物及其制備方法和用途

公開(公告)號(hào) CN1634895A  
公開(公告)日 2005.07.06  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200410067473.X  
申請(qǐng)日期 2004.10.22  
專利名稱 咪唑芳香醇類衍生物及其制備方法和用途  
主分類號(hào) C07D233/60  
分類號(hào) C07D233/60;A61K31/4164;A61P31/10;A61P17/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 浙江大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 楊立榮;王明慧;吳堅(jiān)平  
地址 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號(hào)  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 杭州求是專利事務(wù)所有限公司  
代理人 張法高  
國省代碼 浙江;33  
主權(quán)項(xiàng) 一種咪唑芳香醇類衍生物,其特征在于其結(jié)構(gòu)為:  
摘要 本發(fā)明公開了一種咪唑芳香醇類衍生物及其制備方法和用途。咪唑芳香醇類衍生物為α-2,4-二氯芐基-β-(1-咪唑基)-2,4-二氟乙苯硝酸鹽和α-4-氯芐氧基-β-(1-咪唑基)-2,4-二氟乙苯硝酸鹽。其合成途徑為間苯二胺經(jīng)席曼反應(yīng)制備間二氟苯,間二氟苯通過氯乙酰氯;搔-氯代苯乙酮,再將酮還原成相應(yīng)的醇,然后在相轉(zhuǎn)移條件下,先與咪唑進(jìn)行N-烷基化反應(yīng),再與芐氯進(jìn)行O-烷基化反應(yīng),最后以硝酸成鹽制備得目標(biāo)化合物。體外抗真菌試驗(yàn)表明,該類化合物活性高、抗真菌譜廣。本發(fā)明合成工藝簡單,產(chǎn)率高,比相應(yīng)類似結(jié)構(gòu)的益康唑和咪康唑的抗菌活性高,特別是6a的抗真菌活性非常高,為制備新的抗真菌藥物提供了一類新的化合物。  
國際公布  
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