| 公開(公告)號(hào) | CN1795183A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480014521.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.05.26 |
| 專利名稱 | 作為尿激酶抑制劑的羥基瞇和羥基胍化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D295/205(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D295/205(2006.01)I;C07C311/10(2006.01)I;C07D295/215(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.26 DE 10323898.0 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 威麗克斯股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·施佩爾;M·比格勒;W·施馬利克斯;K·沃斯克瓦斯基;B·克萊門特 |
| 地址 | 德國慕尼黑 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-05-26 PCT/EP2004/005682 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.11.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 張 敏 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種藥物，包括作為活性成分的一種或多種通式I或/和II的化合物 其中 E基團(tuán)選自 B是-SO2-或者-CO-， X是-NR1或者-CHR1， Z是-R4，-OR4或者-NH-R4， Y是-OR2或者-NHR2， R1在每種情況下獨(dú)立的是-H，-C1-C6-烷基，-C2-C6-烯基或者-C2-C6-炔基，未取代的或被取代的， R2是-H，-OR1，-COR1，-CON(R1)2或者-COOR1， R3是-H，-C1-C6-烷基，-C2-C6-烯基或者-C2-C6-炔基，未取代的或被取代的，或者-COR6，或者-COOR6或者寡亞烷基氧基基團(tuán)或者多亞烷基氧基基團(tuán)， R4是-H，-C1-C6-烷基，-C2-C6-烯基或者-C2-C6-炔基，未取代的或被取代的，或者環(huán)狀基團(tuán)， R5是-OR6，-N(R6)2，-C1-C6-烷基，-C2-C6-烯基或者-C2-C6-炔基，未取代的或被取代的， R6是-H，-C1-C6-烷基，-C2-C6-烯基或者-C2-C6-炔基，未取代的或被取代的，或者環(huán)狀基團(tuán)， 每個(gè)環(huán)狀基團(tuán)能夠攜帶一個(gè)或多個(gè)取代基，所述取代基選自由-C1-C3-烷基，-C1-C3-烷氧基，鹵素，-OR6，＝O，-NO2，-CN，-COOR6，-N(R6)2，-NR6COR6，-NR6CON(R6)2和-OCOR6組成的組， 每個(gè)烷基、烯基或炔基都有可能是直鏈或支鏈的，并且可以攜帶一個(gè)或多個(gè)取代基，所述取代基選自由鹵素，-OR6，-OCOR6，-N(R6)2，-NR6COR6，-NR6CON(R6)2，COOR6或環(huán)狀基團(tuán)組成的組， 或者所述化合物的鹽和可選的藥學(xué)慣用載體、稀釋劑或/和助劑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新穎的抑制尿激酶型血漿纖溶原激活物(uPA)的化合物，它們具有高生物利用度和口服可給藥性，也涉及它們作為有治療活性的化合物用來治療尿激酶或/和尿激酶相關(guān)性病癥的應(yīng)用，例如，腫瘤和轉(zhuǎn)移。本發(fā)明特別涉及包含羥基脒或羥基胍基團(tuán)的化合物。 |
| 國際公布 | 2004-12-02 WO2004/103984 德 |
