(4S)-1-叔丁氧羰基-4-氨基-L-脯氨酸乙酯及其合成工藝
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公開(公告)號
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CN1785974A
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公開(公告)日
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2006.06.14
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申請(專利)號
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CN200510107269.0
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申請日期
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2005.12.14
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專利名稱
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（4S)-1-叔丁氧羰基-4-氨基-L-脯氨酸乙酯及其合成工藝
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主分類號
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C07D207/16(2006.01)I
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分類號
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C07D207/16(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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鄭州大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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胡建立;李 偉;王 潑
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地址
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450052河南省鄭州市大學(xué)北路75號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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鄭州科維專利代理有限公司
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代理人
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張鳳姣;王理君
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國省代碼
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河南;41
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主權(quán)項(xiàng)
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一種(4S)-1-叔丁氧羰基-4-氨基-L-脯氨酸乙酯，其結(jié)構(gòu)式為：
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摘要
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本發(fā)明公開了一種(4S)-1-叔丁氧羰基-4-氨基-L-脯氨酸乙酯，其結(jié)構(gòu)式如圖，合成工藝為：由反式-4-L-羥基脯氨酸為原料經(jīng)常溫酯化、氨基保護(hù)、羥基活化后疊氮基取代、然后疊氮基還原生成非天然氨基酸衍生物-(4S)-1-叔丁氧羰基-4-氨基-L-脯氨酸乙酯；無水氯化氫作為催化劑；疊氮基取代反應(yīng)中，用N，N-二甲基甲酰胺作溶劑，反應(yīng)溫度為50-60℃、疊氮基還原反應(yīng)中，用惰性氣體保護(hù)，回流。本發(fā)明設(shè)計(jì)路線簡單，操作條件溫和，收率較高，(4S)-1-叔丁氧羰基-4-氨基-L-脯氨酸乙酯是一種保護(hù)的氨基酸衍生物，它可以水解得到一種非天然氨基酸，也可以直接作為藥物中間體使用。
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國際公布
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