| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1785974A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.06.14 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200510107269.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.12.14 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | （4S)-1-叔丁氧羰基-4-氨基-L-脯氨酸乙酯及其合成工藝 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D207/16(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D207/16(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 鄭州大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 胡建立;李 偉;王 潑 |
| 地址 | 450052河南省鄭州市大學(xué)北路75號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 鄭州科維專(zhuān)利代理有限公司 |
| 代理人 | 張鳳姣;王理君 |
| 國(guó)省代碼 | 河南;41 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種(4S)-1-叔丁氧羰基-4-氨基-L-脯氨酸乙酯，其結(jié)構(gòu)式為： |
| 摘要 | 本發(fā)明公開(kāi)了一種(4S)-1-叔丁氧羰基-4-氨基-L-脯氨酸乙酯，其結(jié)構(gòu)式如圖，合成工藝為：由反式-4-L-羥基脯氨酸為原料經(jīng)常溫酯化、氨基保護(hù)、羥基活化后疊氮基取代、然后疊氮基還原生成非天然氨基酸衍生物-(4S)-1-叔丁氧羰基-4-氨基-L-脯氨酸乙酯；無(wú)水氯化氫作為催化劑；疊氮基取代反應(yīng)中，用N，N-二甲基甲酰胺作溶劑，反應(yīng)溫度為50-60℃、疊氮基還原反應(yīng)中，用惰性氣體保護(hù)，回流。本發(fā)明設(shè)計(jì)路線(xiàn)簡(jiǎn)單，操作條件溫和，收率較高，(4S)-1-叔丁氧羰基-4-氨基-L-脯氨酸乙酯是一種保護(hù)的氨基酸衍生物，它可以水解得到一種非天然氨基酸，也可以直接作為藥物中間體使用。 |
| 國(guó)際公布 |
