| 公開(公告)號(hào) | CN1781913A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200510129622.5 |
| 申請日期 | 1998.09.29 |
| 專利名稱 | 三環(huán)三唑并苯并氮雜衍生物、用于制備該衍生物的方法和抗變態(tài)反應(yīng)劑 |
| 主分類號(hào) | C07D249/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D249/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07C69/738(2006.01)I;C07C59/90(2006.01)I;C07C229/22(2006.01)I;C07C205/56(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | 200310104753.9 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.9.29 JP 264611/1997;1998.3.4 JP 52063/1998 |
| 申請(專利權(quán))人 | 明治制果株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 大塚晏央;西塚俊雄;鹽川宗二郎;堤誠司;川口真美;北川英男;高田浩巳;宍倉孝;石倉豐昭;節(jié)原謙一;岡田裕美子;宮本幸子;鹽原萬紀(jì) |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳 昕 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 由式(VII)代表的化合物或其鹽或溶劑化物： 其中， R2、R5相同或不同，表示氫原子、C1-4烷基或甲氧基； R3和R4相同或不同，代表下列(a)至(n)的任意一種： (a)氫原子； (b)羥基； (c)甲�；�； (d)可以被鹵原子取代的C1-12烷基； (e)具有一個(gè)或多個(gè)碳-碳雙鍵的C2-12烯基，并且可以被下列基團(tuán)取代： (1)鹵原子， (2)氰基， (3)-COR9，其中R9代表C1-6烷基， (4)-COOR10，其中R10代表氫原子或C1-6烷基， (5)-CONR11R12，其中R11和R12可以相同或不同，代表 (i)氫原子， (ii)被下列基團(tuán)取代的C1-6烷基：被C1-4烷基取代的氨基、可選被C1-4烷基取代的苯基，后者C1-4烷基被含有兩個(gè)氮原子的飽和五至七元雜環(huán)取代，該雜環(huán)被C1-4烷基取代，或不飽和六元雜環(huán)， (iii)被羧基取代的苯基，或 (iv)不飽和五或六元雜環(huán)， (6)不飽和六元雜環(huán)，它可以被C1-4烷基取代，或者可以構(gòu)成異喹啉基； (f)可以被下列基團(tuán)取代的C1-12烷氧基： (1)羥基， (2)氰基， (3)苯基， (4)C1-4烷氧基， (5)苯氧基， (6)可以被C1-4烷基取代的氨基， (7)-COR13，其中R13代表C1-6烷基、被鹵原子或C1-4烷氧基取代的苯基、或苯基C1-4烷基， (8)-COOR14，其中R14代表氫原子或C1-6烷基， (9)-CONR15R16，其中R15和R16可以相同或不同，代表氫原子或可以被不飽和六元雜環(huán)取代的C1-6烷基，或 (10)可以被C1-4烷基或苯基C1-4烷基取代的飽和六元雜環(huán)； (g)-CH＝N-OR16，其中R16代表氫原子、C1-6烷基、苯基C1-4烷基、或苯基； (h)-(CH2)mOR17，其中m是1至4的整數(shù)，R17代表C1-6烷基、； (i)-(CH2)j-COOR19，其中j是0至4的整數(shù)，R19代表C1-6烷基； (j)-(CH2)p-NR20R21，其中p是1至4的整數(shù)，R20和R21可以相同或不同，代表 (1)氫原子， (2)可以被氨基取代的C1-6烷基，該氨基可選被C1-4烷基取代， (3)苯基C1-4烷基， (4)-COR22，其中R22代表可以被羧基取代的C1-4烷基，或 (5)-SO2R23，其中R23代表C1-4烷基或可以被鹵原子取代的苯基； (k)-(CH2)q-CONR24R25，其中q是0至4的整數(shù)，R24和R25可以相同或不同，代表氫原子、不飽和六元雜環(huán)、或可以被不飽和六元雜環(huán)取代的C1-6烷基，或者R24和R25可以與它們所連接的氮原子一起構(gòu)成飽和六元雜環(huán)，該雜環(huán)可以進(jìn)一步與另一個(gè)環(huán)構(gòu)成稠合的二環(huán)； (1)-NR26R27，其中R26和R27可以相同或不同，代表氫原子或-COR28，其中R28代表C1-6烷基、或是被C1-4烷基或C1-6烷氧基取代的苯基，該C1-6烷氧基被苯基取代； R52代表氫原子或羧基保護(hù)基團(tuán)。 |
| 摘要 | 由式(VII)、(VIII)所代表的三環(huán)三唑并苯并氮雜衍生物的制備中間體，其藥理學(xué)上可接受的鹽和溶劑化物。 |
| 國際公布 |
