網(wǎng)站首頁
醫(yī)師
藥師
護(hù)士
衛(wèi)生資格
高級(jí)職稱
住院醫(yī)師
畜牧獸醫(yī)
醫(yī)學(xué)考研
醫(yī)學(xué)論文
醫(yī)學(xué)會(huì)議
考試寶典
網(wǎng)校
論壇
招聘
最新更新
網(wǎng)站地圖
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 中國(guó)藥品專利文獻(xiàn) > 正文:制備具有抗組胺活性的三環(huán)化合物的方法專利檢索:專利號(hào)/專利人/發(fā)明人
    

制備具有抗組胺活性的三環(huán)化合物的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 先靈公司/H·J·多蘭;P·M·奧內(nèi)爾
公開(公告)號(hào) CN1257166C  
公開(公告)日 2006.05.24  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN99815967.0  
申請(qǐng)日期 1999.12.16  
專利名稱 制備具有抗組胺活性的三環(huán)化合物的方法  
主分類號(hào) C07D401/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D401/04(2006.01)I;C07F9/6558(2006.01)I;C07F9/58(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1998.12.18 US 09/216170  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 先靈公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 H·J·多蘭;P·M·奧內(nèi)爾  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 1999-12-16 PCT/US1999/027936  
進(jìn)入國(guó)家日期 2001.08.08  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;建成  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 制備下式化合物的方法: 其中R1選自:烷基、鏈烯基、鏈炔基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基和環(huán)烷基烷基,R1任選地被選自鹵素、-OH、烷基、烷氧基或-CF3的取代基所取代,所述方法包括如下步驟: (a)將下式的酮 與下式的負(fù)碳離子反應(yīng) 其中R1如上所定義,R2和R3彼此獨(dú)立地選自-ORA和-RA,其中RA是烷基、苯基、取代的苯基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基或取代的環(huán)烷基烷基; (b)將步驟(a)的反應(yīng)混合物用質(zhì)子化試劑處理形成下式的β-羥基中間體 其中R1、R2和R3如上所定義; (c)將質(zhì)子化了的步驟(b)產(chǎn)物熱分解形成式(I)化合物。  
摘要 本發(fā)明公開了制備式(I)化合物的方法,其中R1選自:烷基、鏈烯基、鏈炔基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基和環(huán)烷基烷基,R1任選地被選自鹵素、-OH、烷基、烷氧基或-CF3的取代基所取代,所述方法包括如下步驟:(a)將式(A)的酮與式(B)的負(fù)碳離子反應(yīng),其中R1如上所定義,R2和R3彼此獨(dú)立地選自-ORA和-RA,其中RA是烷基、苯基、取代的苯基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基或取代的環(huán)烷基烷基;(b)將步驟(a)的反應(yīng)混合物用質(zhì)子化試劑處理形成式(C)的β-羥基中間體,其中R1、R2和R3如上所定義;然后(c)將β-羥基中間體熱分解形成式(I)化合物。由該方法制備的化合物具有抗組胺活性,例如氯雷他定。本發(fā)明還公開了通過進(jìn)行上述方法然后將產(chǎn)物轉(zhuǎn)變成脫乙氧羰基氯雷他定來制備脫乙氧羰基氯雷他定的方法。本發(fā)明還公開了式(II)和(III)的新的中間體,其中R1、R2和R3如上所定義。  
國(guó)際公布 2000-06-29 WO2000/037457 英  
...
關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 -誠(chéng)聘英才 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
皖I(lǐng)CP備06007007號(hào)
百度大聯(lián)盟認(rèn)證綠色會(huì)員可信網(wǎng)站 中網(wǎng)驗(yàn)證