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環(huán)磷酰胺脂質(zhì)體及其制備方法

公開(公告)號 CN1775218A  
公開(公告)日 2006.05.24  
申請(專利)號 CN200410090826.8  
申請日期 2004.11.15  
專利名稱 環(huán)磷酰胺脂質(zhì)體及其制備方法  
主分類號 A61K31/675(2006.01)I  
分類號 A61K31/675(2006.01)I;A61K9/127(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權  
申請(專利權)人 胡才忠  
發(fā)明(設計)人 胡才忠  
地址 200120上海市浦東南路500號國家開發(fā)銀行大廈19F  
頒證日  
國際申請  
進入國家日期  
專利代理機構(gòu)  
代理人  
國省代碼 上海;31  
主權項 環(huán)磷酰胺脂質(zhì)體及其制備方法,其特征在于:由環(huán)磷酰胺與磷脂等輔料制備而成的脂質(zhì)體或前體脂質(zhì)體。  
摘要 本發(fā)明是環(huán)磷酰胺脂質(zhì)體及其制備方法,它克服了環(huán)磷酰胺口服吸收差,生物利用度低的缺點,提高了制劑的穩(wěn)定性。由環(huán)磷酰胺與磷脂、膽固醇等輔料制備而成的脂質(zhì)體或前體脂質(zhì)體,其中還可加入支持劑等輔料。膜材磷脂可以采用天然磷脂或合成磷脂,磷脂與藥物的重量比為0.1∶1~50∶1。制備方法可以采用乙醇注入法、薄膜分散法、反相蒸發(fā)法、擠出法、機械法,支持劑可以是山梨醇、甘露醇、蔗糖、氯化鈉、水溶性淀粉、右旋糖苷、葡萄糖、乳糖等。支持劑與磷脂的比例為0.01∶1~500∶1。CTX為潛伏化型氮芥類藥物,體外無抗瘤活性,進入體內(nèi)被肝臟或腫瘤組織內(nèi)存在的過量磷酰胺酶或磷酸酶水解,釋放出氮芥基而起抗腫瘤作用。  
國際公布  
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