8β-乙烯基-11β-(ω-取代)烷基-雌-1,3,5(10)-三烯
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公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1777618A
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公開(kāi)(公告)日
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2006.05.24
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480010663.6
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申請(qǐng)日期
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2004.04.16
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專利名稱
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8β-乙烯基-11β-(ω-取代)烷基-雌-1,3,5(10)-三烯
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主分類號(hào)
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C07J1/00(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07J1/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.4.22 DE 10318896.7
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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舍林股份公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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尼科·布羅伊爾;奧拉夫·彼得斯;亞歷山大·希爾利施;羅爾夫·博爾曼;瑪吉特·里希特;漢斯·彼得·穆恩
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地址
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德國(guó)柏林
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-04-16 PCT/EP2004/004086
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.10.20
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專利代理機(jī)構(gòu)
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永新專利商標(biāo)代理有限公司
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代理人
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張曉威
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國(guó)省代碼
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德國(guó);DE
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主權(quán)項(xiàng)
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通式I的化合物 其中 R3代表基團(tuán)R19-O-、R20SO2-O-或-O-C(O)R21； n代表3、4或5； X代表式II的基團(tuán) 其中 Z和W彼此獨(dú)立地代表R19， 或者 Z和W一起代表氧原子； Y代表-OR19、-CN、-SCN、鹵素原子、R20、R20SO2-O-； 或者 如果Z和W一起代表氧原子，則Y代表R19或R20； R17和R17’一起代表氧原子或基團(tuán)＝CR23R24， 其中 R23和R24彼此獨(dú)立地代表氫原子或鹵素； 或者 R17代表氫、-OR19或鹵素； R17’代表R19、-OR19、鹵素、R20SO2-O-、-C(O)R21或-O-C(O)R21； R19代表氫原子， 式CpFqHr的基團(tuán)，其中p＝1、2、3、4、5、6、7、8、9；q＞1且q+r＝2p+1； 非支鏈C1-C8烷基或支鏈C3-C6烷基、任選被苯基取代的C3-C6環(huán)烷基、(C3-C6環(huán)烷基)-C1-C4亞烷基、支鏈或非支鏈C2-C5鏈烯基、C2-C5炔基；或未取代或取代的芳基、雜芳基、雜環(huán)基、芳基-C1-C4亞烷基或雜芳基-C1-C4亞烷基； R20代表R21R22N-基團(tuán)、-C(NOR19)H基團(tuán)或通式III的基團(tuán) 其中 V代表-CH2-、氧原子或硫原子或＝N-R25； m代表0、1、2、3、4、5、6、7或8； o代表0、1、2、3、4、5、6、7或8， 其中m+o的和是2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12； R21和R22彼此獨(dú)立地代表R19； R25代表R19、R20SO2-或酰基-C(O)R21。
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摘要
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本發(fā)明涉及具有ERβ拮抗活性的通式(I)的8β-乙烯基-11β-(ω-取代)烷基-雌-1，3，5(10)-三烯，其制備方法，其中間產(chǎn)物，含有本發(fā)明化合物的藥物制劑，以及其用于制備藥物的應(yīng)用，這些新化合物可以用于男性或女性避孕，而不影響其它雌激素敏感器官如子宮或肝臟且同時(shí)也適合用于治療良性或惡性卵巢增生性疾病，如卵巢癌和顆粒細(xì)胞瘤。
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國(guó)際公布
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2004-11-04 WO2004/094451 德
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