公開(公告)號(hào)
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CN1255375C
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公開(公告)日
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2006.05.10
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN99813365.5
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申請(qǐng)日期
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1999.11.12
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專利名稱
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生產(chǎn)L-肉堿的工業(yè)方法
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主分類號(hào)
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C07C227/32(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07C227/32(2006.01)I;C07C67/31(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1998.11.16 IT MI98A002477
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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希格馬托制藥工業(yè)公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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M·O·丁迪;O·皮克羅;F·邦尼法西奧;C·克萊申吉;S·蓬柯
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地址
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意大利羅馬
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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1999-11-12 PCT/IT1999/000365
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2001.05.16
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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陳季壯
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國(guó)省代碼
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意大利;IT
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主權(quán)項(xiàng)
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合成L-肉堿的方法,包括下面各步: (a)按照下式,使4-氯-3-氧丁酸烷基酯進(jìn)行對(duì)映體選擇性還原反應(yīng): 式中: Y=OR1, R1為烷基,以及 其中還原反應(yīng)催化劑是下式表示的{[Ru(對(duì)-異丙苯)I(+)TMBTP]I}: (b)使(a)中得到的通式(II)衍生物與三甲胺反應(yīng),生成L-肉堿, 其中還原反應(yīng)(a)在氫壓2-7巴,溫度90-150℃,底物∶催化劑的摩爾比為5,000∶1-30,000∶1,反應(yīng)混合物中的底物濃度為5克/100毫升-15克/100毫升的條件下進(jìn)行。
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摘要
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本發(fā)明討論了工業(yè)生產(chǎn)L-肉堿的方法,包括4-氯-3-氧丁酸烷基酯或4-氯-3-氧丁酰胺的對(duì)映體選擇還原。如此得到的旋光活性的3-羥基衍生物同三甲胺反應(yīng),得到粗L-肉堿,然后進(jìn)行最后純化。用于還原反應(yīng)的催化劑是銣鍵合于五原子的雙雜芳系的絡(luò)合物。還原反應(yīng)進(jìn)行在氫壓、底物濃度、溫度和底物:催化劑摩爾比的控制條件下進(jìn)行,從而能高產(chǎn)率地得到4-氯-3-羥基丁酸酯或4-氯-羥基丁酰胺。所討論的生產(chǎn)L-肉堿的方法很容易應(yīng)用于工業(yè)規(guī)模生產(chǎn)。
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國(guó)際公布
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2000-05-25 WO2000/029370 英
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