| 公開(公告)號 | CN100341505C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申請(專利)號 | CN02804090.2 |
| 申請日期 | 2002.01.22 |
| 專利名稱 | 用于治療癌癥的埃博霉素類似物的給藥方法 |
| 主分類號 | A61K31/425(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/425(2006.01)I;A61K47/12(2006.01)I;A61K47/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.1.25 US 60/264,228;2001.5.11 US 60/290,008 |
| 申請(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·班迪奧帕迪亞伊;T·M·馬洛伊;A·帕納吉奧;K·S·拉加萬;S·A·瓦里亞 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-01-22 PCT/US2002/001813 |
| 進入國家日期 | 2003.07.24 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;徐雁漪 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種制備埃博霉素類似物的冷凍干燥產(chǎn)品的方法，其中埃博霉素類似物具有下式：所述方法包括：a)首先，用至少60％叔丁醇與水的混合物潤濕所述埃博霉素類似物，然后在至少50％叔丁醇與水的混合物中溶解所述埃博霉素類似物，形成溶液；b)在-10℃至-40℃的溫度下，在50毫托至300毫托的真空條件下，在24小時至96小時的時間內(nèi)對所說的溶液進行首次干燥步驟，以形成首次冷凍干燥產(chǎn)品；c)在10℃至30℃的溫度下，在50毫托至300毫托的真空條件下，在24小時至96小時的時間內(nèi)對所得的首次冷凍干燥產(chǎn)品進行第二次干燥，得到埃博霉素類似物的冷凍干燥產(chǎn)品。 |
| 摘要 | 公開了一種制備某些用于非腸道給藥的埃博霉素類似物的方法，其中將該類似物溶解于至少50％體積叔丁醇在水中的混合物中，然后將該混合物冷凍干燥，將所得的冷凍干燥產(chǎn)品被包裝于一個小瓶中，該小瓶還帶有一種位于第二個小瓶中的包含無水乙醇和適宜的非離子表面活性劑的足夠數(shù)量的溶劑。所有的步驟都是在避光的條件下進行的。在使用時，將第二個或稀釋小瓶的內(nèi)容物加入到該冷凍干燥產(chǎn)品中，然后將其進行混合以形成該埃博霉素類似物，然后將所得的溶液用適宜的稀釋劑進行稀釋，從而制得一種包含濃度為約0.1mg/mL至約0.9mg/mL的埃博霉素類似物的用于靜脈內(nèi)注射的溶液。一種優(yōu)選的表面活性劑是聚氧乙基化的蓖麻油，一種優(yōu)選的稀釋劑是乳酸鹽林格氏注射液。 |
| 國際公布 | 2002-08-01 WO2002/058700 英 |
