公開(公告)號(hào)
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CN1761645A
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公開(公告)日
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2006.04.19
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480006867.2
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申請(qǐng)日期
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2004.03.11
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專利名稱
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磺酸,其衍生物及含有它們的藥物組合物
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主分類號(hào)
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C07C309/24(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07C309/24(2006.01)I;C07C309/29(2006.01)I;C07C311/16(2006.01)I;C07C311/21(2006.01)I;C07D207/263(2006.01)I;C07D207/333(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/10(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.3.14 EP 03005783.0
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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冬姆佩股份公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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M·阿萊格蒂;A·阿拉米尼;M·C·切斯塔;R·貝爾蒂尼;C·比蕯里;F·科洛塔
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地址
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意大利阿奎拉
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2004-03-11 PCT/EP2004/050293
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進(jìn)入國家日期
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2005.09.13
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司
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代理人
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余 穎
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國省代碼
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意大利;IT
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主權(quán)項(xiàng)
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通式(I)所示的磺酸與衍生化合物,及其藥學(xué)上可接受的鹽,在制備抑制IL-8誘導(dǎo)的人多形核嗜中性白細(xì)胞趨化性的藥物中的用途, 通式(I)中, Ar是非取代或由1至3個(gè)取代基取代的苯基,所述取代基獨(dú)立地選自鹵素、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、羥基、C1-C4-酰氧基、苯氧基、氰基、硝基、氨基、C1-C4-酰基氨基、鹵代-C1-C3-烷基、鹵代-C1-C3-烷氧基、苯甲;,或者Ar是取代或未取代的5-6元雜芳環(huán); X代表-CH2-或-CH(CH3)-基團(tuán),或者通式(II)所示的E構(gòu)型烯基,其中R′是H或CH3; Y選自O(shè)(氧)和NH;并且 -當(dāng)Y是O(氧),R是H(氫); -當(dāng)Y是NH,R選自以下基團(tuán):H、C1-C5-烷基、C1-C5-環(huán)烷基、C1-C5-烯基、C1-C5-;煌ㄊ-CH2-CH2-Z-(CH2-CH2O)nR”所示的殘基,其中R”是H或C1-C5-烷基,n是0至2的整數(shù),Z是氧或硫;通式-(CH2)n-NRaRb所示的殘基,其中n是0至5的整數(shù),Ra和Rb可相同或不同,各自是C1-C6-烷基、C1-C6-烯基,或者,另一個(gè)選擇,Ra和Rb與它們所連接的氮原子一起形成一個(gè)通式(III)所示的3-7元雜環(huán), 其中W代表單鍵、CH2、O、S、N-Rc,Rc是H、C1-C6-烷基或C1-C6-烷基苯基。
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摘要
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本發(fā)明涉及用選擇的磺酸,其衍生物及含有這些化合物的藥物組合物來抑制由白介素-8(IL-8)與CR1和CXCR2膜受體相互作用所誘導(dǎo)的嗜中性白細(xì)胞(PMN白細(xì)胞)趨化激活。這些化合物可用來預(yù)防和治療所述激活引起的病理。尤其是,選擇的磺酸及其衍生物不具有環(huán)加氧酶抑制活性,特別用于治療嗜中性白細(xì)胞依賴性病理,例如牛皮癬、潰瘍性結(jié)腸炎、黑素瘤、慢性阻塞性肺部疾病(COPD)、大皰性類天皰瘡、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、特發(fā)性纖維化、腎小球性腎炎,以及用于預(yù)防和治療由缺血和再灌注引起的損傷。
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國際公布
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2004-09-23 WO2004/080951 英
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