| 公開(公告)號(hào) | CN1250209C |
| 公開(公告)日 | 2006.04.12 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN00814856.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.11.01 |
| 專利名稱 | 20-羥基二十碳四烯酸合成酶抑制劑 |
| 主分類號(hào) | A61K31/155(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/155(2006.01)I;A61K31/00(2006.01)I;C07C259/12(2006.01)I;C07C317/40(2006.01)I;C07C323/41(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.11.1 JP 311137/99;1999.12.28 JP 372347/99;2000.6.15 JP 180472/00;2000.6.15 JP 180473/00;2000.6.15 JP 180476/00;2000.6.15 JP 180478/00 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 大正制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 佐藤正和;宮田則之;石井孝明;小林結(jié)子;天田英明 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2000-11-01 PCT/JP2000/007694 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2002.04.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉元金;姜建成 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下面通式表示的羥基甲脒衍生物及其藥物上可接受的鹽用于制備20-羥基二十碳四烯酸合成抑制劑的用途： 式中，R1代表氫原子；鹵原子；選自甲基、乙基、丙基和丁基的烷基；三氟甲基；C1-6羥烷基；C2-6烷氧羰基；3-苯基-2-丙烯氧羰基；被苯基取代的氨基甲�；磺杌�；硝基；苯環(huán)被1-5個(gè)鹵原子取代的苯磺�；鵆1-6烷硫基；苯基；被甲氧基取代的苯氧基；或通式-Y1-(CR161R162)m1-(CR163R164)n1-R17所示的基團(tuán)，式中Y1是氧原子；R161代表氫原子或鹵原子；R162代表氫原子或鹵原子；R163代表氫原子；R164代表氫原子；R17代表氫原子；m1是整數(shù)1；n1是0， 其中R2代表氫原子；鹵原子；選自甲基、乙基、丙基和丁基的烷基；三氟甲基；苯氧基；或通式-Y2-(CR161R262)m2-(CR263R264)n2-R37所示的基團(tuán)，式中Y2代表氧原子或硫原子；R261、R262、R263和R264均代表氫原子；R27代表氫原子；m2是1-6的整數(shù)；n2是0， R3代表氫原子；鹵原子；C1-14烷基；三氟甲基；C3-8環(huán)烷基；C2-10鏈烷酰基；C1-6羥烷基；1，1，1，3，3，3-六氟-2-羥基丙基；C2-6烷氧羰基；C2-6烷氧羰基C1-6烷基；二(C1-6烷基)氨基C2-6烷氧羰基；C2-10鏈烷酰氨基；被C1-6烷基取代的C2-6鏈烷酰氨基；苯甲酰氨基；氰基；硝基；苯氧基；被1-3個(gè)選自C1-6烷基和鹵原子的基團(tuán)取代的苯氧基；硝基苯硫基；芐基；被氰基取代的苯基；聯(lián)苯基；α-氰基芐基；被1-5個(gè)鹵原子取代的α-氰基芐基；苯甲酰基；苯乙烯基；被1-5個(gè)選自C1-6烷氧基和二(C1-6烷基)氨基烷基的基團(tuán)取代的苯乙烯基；哌啶子基；嗎啉代基；被1-3個(gè)鹵原子取代的鄰苯二甲酰亞氨基；被1-3個(gè)C1-6烷基取代的二氧代哌啶基；C1-6烷氨基磺酰基C1-6烷基；噻二唑基；被三氟甲基取代的吡唑基；被1-3個(gè)選自C1-6烷基和C2-6烷氧羰基的基團(tuán)取代的呋喃基；或通式-Y3-(CR361R362)m3-(CR363R364)n3-R37所示的基團(tuán)，式中Y3是氧原子或硫原子；R361和R362各代表氫原子或鹵原子，R363和R364各代表氫原子；R37代表氫原子；鹵原子；C1-14烷基；C3-8環(huán)烷基；C2-10鏈烯基；C2-6炔基；苯基；被1-3個(gè)選自氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、苯基、苯氧基、苯乙基、C2-6烷氧羰基和鹵原子的基團(tuán)取代的苯基；氰基；羧基；C1-6烷氧基；C1-6羥烷基；C1-6烷氧基C1-6烷氧基；C1-6烷硫基；C2-6鏈烷酰氧基；苯氧基；苯硫基；N-(C1-6烷基)甲苯氨基；吡咯烷子基；哌啶子基；嗎啉代基，吡啶基；被C1-6烷基取代的吡啶基；吡啶基硫基；喹啉基；呋喃基；氧雜環(huán)丁基；氧雜環(huán)戊基；二氧戊環(huán)基；被C1-6烷基取代的二氧戊環(huán)基；氧雜環(huán)己基；被C1-6烷基取代的二噁烷基；苯并二噁烷基；吡咯烷酮-1-基；N-(C1-6烷基)吡咯烷基；N-(C1-6烷基)哌啶基；吡咯基；噻吩基；被1-3個(gè)C1-6烷基取代的噻唑基；被C1-6烷基取代的2，6-嘌呤二酮-7-基；二(C1-6烷基)氨基；C2-6烷氧羰基；或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氧基；m3是1-6的整數(shù)；以及n3是0， 其中R4代表氫原子；鹵原子；選自甲基、乙基、丙基和丁基的烷基；三氟甲基；C1-6羥烷基；C2-6烷氧羰基；或通式-Y4-(CR461R462)m4-(CR463R464)n4-R47所示的基團(tuán)，其中Y4代表氧原子；R461、R462、R463和R464代表氫原子；R47代表氫原子；m4是整數(shù)1；n4是0， 其中R5代表氫原子；鹵原子；C1-4烷基；甲硫基甲基；或通式-Y5-(CR561R562)m5-(CR563R564)n5-R57所示的基團(tuán)，其中Y5代表氧原子；R561、R562、R563和R564代表氫原子；R57代表氫原子；m5是整數(shù)1；n5是0， 或者替代地，2個(gè)彼此相鄰的基團(tuán)R1和R2與它們所連接的苯環(huán)一起形成一個(gè)萘環(huán)；1，2，3，4-四氫萘環(huán)；或2個(gè)彼此相鄰的基團(tuán)R2和R3與它們所連接的苯環(huán)一起形成一個(gè)1，2-二氫化茚環(huán)；二苯并呋喃環(huán)；被鹵原子取代的芴環(huán)；喹啉環(huán)；被C1-6烷基取代的喹啉環(huán)；或2-氧代-α-苯并吡喃環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明是以特定的羥基甲脒衍生物及其藥物上可接受的鹽作為有效成分的20-羥基二十碳四烯酸合成抑制劑。本發(fā)明的化合物特別可用作腎疾病、腦血管疾病或循環(huán)器官疾病的治療劑。此外，本發(fā)明還提供新的羥基甲脒衍生物或其藥物上可接受的鹽。 |
| 國(guó)際公布 | 2001-05-10 WO2001/032164 日 |
