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用作抗腫瘤劑的法呢基蛋白質(zhì)轉(zhuǎn)移酶抑制劑

公開(公告)號(hào) CN1630641A  
公開(公告)日 2005.06.22  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03804720.9  
申請(qǐng)日期 2003.02.25  
專利名稱 用作抗腫瘤劑的法呢基蛋白質(zhì)轉(zhuǎn)移酶抑制劑  
主分類號(hào) C07D221/16  
分類號(hào) C07D221/16;C07D401/04;C07D401/12;C07D401/14;C07D405/14;C07D409/14;C07D417/14;C07D521/00;A61K31/47;A61K31/50;A61K31/444;A61K31/445;A61K31/495;A61K31/496;A61K31/505;A61P35/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.2.27 US 10/085,896;2002.12.19 US 10/325,896  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 先靈公司;法馬科皮亞公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 H·Y·朱;F·G·恩喬洛吉;A·B·庫(kù)珀;T·J·古茲;D·F·拉恩;K·P·米諾爾;R·J·多爾;V·M·吉利加法拉布汗;B·圣珊納;P·A·平托;B·維布爾巴漢;K·M·基爾堤卡;C·S·阿爾瓦雷茲;J·J·包德溫;李格;黃家育;R·A·詹姆士;W·R·比肖普;J·J·-S·王;J·A·德塞  
地址 美國(guó)新澤西  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US2003/005479 2003.2.25  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.08.27  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 溫宏艷;王景朝  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 下式化合物:或其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物,其中:a、b、c及d中之一表示N或N+O-,而其余a、b、c及d基團(tuán)表示碳,其中各碳具有結(jié)合在該碳上的R1或R2基團(tuán);或各a、b、c及d為碳,其中各碳具有結(jié)合在該碳上的R1或R2基團(tuán);虛線(---)表示任選的鍵;當(dāng)該任選的鍵(至C11)不存在時(shí),X表示N或CH,而當(dāng)該任選的鍵(至C11)存在時(shí),X表示C;當(dāng)碳原子5(意即C-5)與碳原子6(意即C-6)之間存在任選的鍵時(shí),則只有一個(gè)A取代基結(jié)合在C-5上,及只有一個(gè)B取代基結(jié)合在C-6上,且A或B不為H;當(dāng)碳原子5與碳原子6之間不存在任選的鍵時(shí),則有兩個(gè)A取代基結(jié)合在C-5上,其中各A取代基是獨(dú)立選擇的,及有兩個(gè)B取代基結(jié)合在C-6上,其中各B取代基是獨(dú)立選擇的,且其中兩個(gè)A取代基中至少有一個(gè)或兩個(gè)B取代基中至少有一個(gè)為H,而其中兩個(gè)A取代基中至少有一個(gè)或兩個(gè)B取代基中至少有一個(gè)不為H;A與B獨(dú)立地選自:(1)-H;(2)-R9;(3)-R9-C(O)-R9;(4)-R9-CO2-R9a;(5)-(CH2)pR26;(6)-C(O)N(R9)2,其中各R9相同或不同;(7)-C(O)NHR9;(8)-C(O)NH-CH2-C(O)-NH2;(9)-C(O)NHR26;(10)-(CH2)pC(R9)-O-R9a;(11)-(CH2)p-1CH(R9)2,其條件是p不為0,且其中各R9相同或不同;(12)-(CH2)pC(O)R9;(13)-(CH2)pC(O)R27a;(14)-(CH2)pC(O)N(R9)2,其中各R9相同或不同;(15)-(CH2)pC(O)NH(R9);(16)-(CH2)pC(O)N(R26)2,其中各R26相同或不同;(17)-(CH2)pN(R9)-R9a;(18)-(CH2)pN(R26)2,其中R26相同或不同;(19)-(CH2)pNHC(O)R50;(20)-(CH2)pNHC(O)2R50;(21)-(CH2)pN(C(O)R27a)2,其中各R27a相同或不同;(22)-(CH2)pNR51C(O)R27;(23)-(CH2)pNR51C(O)R27,其中R51不為H,且R51與R27和它們所結(jié)合的原子一起形成5或6元雜環(huán)烷基環(huán);(24)-(CH2)pNR51C(O)NR27;(25)-(CH2)pNR51C(O)NR27,其中R51不為H,且R51與R27和它們所結(jié)合的原子一起形成5或6元雜環(huán)烷基環(huán);(26)-(CH2)pNR51C(O)N(R27a)2,其中各R27a相同或不同;(27)-(CH2)pNHSO2N(R51)2,其中各R51相同或不同;(28)-(CH2)pNHCO2R50;(29)-(CH2)pNC(O)NHR51;(30)-(CH2)pCO2R51;(31)-NHR9;(32)其中R30與R31相同或不同,且各p是獨(dú)立選擇的;其條件是對(duì)每一個(gè)基團(tuán)而言,當(dāng)R30或R31中之一選自:-OH、=O、-OR9a、-NH2、-NHR9a、-N(R9a)2、-N3、-NHR9b及-N(R9a)R9b時(shí),則其余R30或R31選自:H、烷基、芳基及芳烷基;(33)其中R30、R31、R32及R33相同或不同;其條件是當(dāng)R30或R31中之一選自:-OH、=O、-OR9a、-NH2、-NHR9a、-N(R9a)2、-N3、-NHR9b及-N(R9a)R9b時(shí),則其余R30或R31選自:H、烷基、芳基及芳烷基;且其條件是當(dāng)R32或R33中之一選自:-OH、=O、-OR9a、-NH2、-NHR9a、-N(R9a)2、-N3、-NHR9b及-N(R9a)R9b時(shí),則其余R32或R33選自:H、烷基、芳基及芳烷基;(34)-烯基-CO2R9a;(35)-烯基-C(O)R9a;(36)-烯基-CO2R51;(37)-烯基-C(O)-R27a;(38)(CH2)p-烯基-CO2-R51;(39)-(CH2)pC=NOR51;及(40)-(CH2)p-鄰苯二甲酰亞胺;p為0、1、2、3或4;各R1與R2獨(dú)立地選自:(1)H;(2)鹵素;(3)-CF3;(4)-OR10;(5)-COR10;(6)-SR10;(7)-S(O)tR15,其中t為0、1或2;(8)-N(R10)2;(9)-NO2;(10)-OC(O)R10;(11)-CO2R10;(12)-OCO2R15;(13)-CN;(14)-NR10COOR15;(15)-SR15C(O)OR15;(16)-SR15N(R13)2,其條件是-SR15N(R13)2中的R15不為-CH2,且其中各R13獨(dú)立地選自:H與-C(O)OR15;(17)苯并三唑-1-基基;(18)四唑-5-基硫基;(19)被取代的四唑-5-基硫基;(20)炔基;(21)烯基;及(22)烷基,該烷基或烯基任選被鹵素、-OR10或-CO2R10取代;R3與R4相同或不同,且各獨(dú)立地表示H,及R1與R2的任何取代基;R5、R6、R7及R7a各獨(dú)立地表示:H、-CF3、-COR10、烷基或芳基,該烷基或芳基任選被-S(O)tR15、-NR10COOR15、-C(O)R10或-CO2R10取代,或R5與R6一起表示=O或=S;R8選自:H,和R9選自:(1)未被取代的雜芳基;(2)被取代的雜芳基;(3)芳基烷氧基;(4)被取代的芳基烷氧基;(5)雜環(huán)烷基;(6)被取代的雜環(huán)烷基;(7)雜環(huán)烷基烷基;(8)被取代的雜環(huán)烷基烷基;(9)未被取代的雜芳烷基;(10)被取代的雜芳烷基;(11)未被取代的雜芳基烯基;(12)被取代的雜芳基烯基;(13)未被取代的雜芳基炔基;及(14)被取代的雜芳基炔基;其中該被取代的R9基團(tuán)被一或多個(gè)取代基取代,所述取代基選自:(1)-OH,其條件是當(dāng)有超過一個(gè)-OH基團(tuán)時(shí),則各-OH基團(tuán)是結(jié)合在不同碳原子上;(2)-CO2R14;(3)-CH2OR14;(4)鹵素;(5)烷基;(6)基;(7)三苯甲基;(8)雜環(huán)烷基;(9)環(huán)烷基;(10)芳烷基;(11)雜芳基;(12)雜芳烷基,及(13)其中R14獨(dú)立地選自:H;烷基;芳基、芳烷基、雜芳基及雜芳烷基;R9a選自:烷基與芳烷基;R9b選自:(1)-C(O)R9a;(2)-SO2R9a;(3)-C(O)NHR9a;(4)-C(O)OR9a;及(5)-C(O)N(R9c)2;各R9c獨(dú)立地選自:H、烷基及芳烷基;R10選自:H;烷基;芳基及芳烷基;R11選自:(1)烷基;(2)被取代的烷基;(3)未被取代的芳基;(4)被取代的芳基;(5)未被取代的環(huán)烷基;(6)被取代的環(huán)烷基;(7)未被取代的雜芳基;(8)被取代的雜芳基;(9)雜環(huán)烷基;(  
摘要 本發(fā)明公開了以式(1.0)表示的新三環(huán)化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑合物。此化合物可用于抑制法呢基蛋白質(zhì)轉(zhuǎn)移酶。本發(fā)明還公開了包含式(1.0)化合物的藥物組合物。本發(fā)明也公開了使用式(1.0)化合物治療癌癥的方法。  
國(guó)際公布 WO2003/072549 英 2003.9.4  
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