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一類4-羥基戊酰胺類化合物及其制備方法和用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所/沈競(jìng)康;李佳;肖坤;李靜雅;李欣;馬則強(qiáng);胡斌;虞海平;王昕;邱蓓穎;胡定宇
公開(公告)號(hào) CN1757635A  
公開(公告)日 2006.04.12  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510023951.1  
申請(qǐng)日期 2005.02.18  
專利名稱 一類4-羥基戊酰胺類化合物及其制備方法和用途  
主分類號(hào) C07C311/08(2006.01)I  
分類號(hào) C07C311/08(2006.01)I;C07C303/36(2006.01)I;C07C237/22(2006.01)I;C07C231/10(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 沈競(jìng)康;李 佳;肖 坤;李靜雅;李 欣;馬則強(qiáng);胡 斌;虞海平;王 昕;邱蓓穎;胡定宇  
地址 201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海開祺知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 張 萍;費(fèi)開逵  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 一類結(jié)構(gòu)如下的4-羥基戊酰胺類化合物 其中 R1為H,C1-C6直鏈、支鏈或環(huán)烷基,芐基、含有鹵素或羥基取代的芳香環(huán)甲基; R2為H,C1-C4直鏈或支鏈烷基; R4為C3-C6直鏈、支鏈或環(huán)烷基,芐基、含有鹵素或羥基取代的芳香環(huán)甲基, X為NH,O,CH2,或?yàn)榭杖保? Y為CH2; R3為 化合物結(jié)構(gòu)中含有兩個(gè)或兩個(gè)以上R1時(shí),R1所取的基團(tuán)可以相同也可不同,化合物結(jié)構(gòu)中有手性中心未具體標(biāo)明的,包括所有單一異構(gòu)體及其混合物;以下有相似情況,與此相同 R6為(n=0-6),H,C1-C4直鏈或支鏈烷基,硝基,氨基,氰基,羥基,甲氧基,乙酰胺基。  
摘要 本發(fā)明提供了一類4-羥基戊酰胺類化合物,經(jīng)藥理實(shí)驗(yàn)證實(shí)能有效抑制β-分泌酶的活性,阻斷Aβ形成的途徑,達(dá)到治療早老性癡呆的目的。  
國(guó)際公布  
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