公開(公告)號(hào)
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CN1753666A
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公開(公告)日
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2006.03.29
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200480005153.X
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申請(qǐng)日期
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2004.02.25
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專利名稱
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用作免疫調(diào)節(jié)劑和抗癌藥的鹵代雷公藤內(nèi)酯醇衍生物
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主分類號(hào)
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A61K31/34(2006.01)I
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分類號(hào)
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A61K31/34(2006.01)I;C07D407/00(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2003.2.25 US 60/449,976;2004.2.24 US 10/786,663
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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美國(guó)泛華醫(yī)藥公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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D·戴;J·H·馬瑟
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地址
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美國(guó)加利福尼亞州
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2004-02-25 PCT/US2004/005612
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2005.08.25
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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程 偉
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國(guó)省代碼
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美國(guó);US
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主權(quán)項(xiàng)
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具有結(jié)構(gòu)式I的化合物: 其中:CR1R2選自CHOH、C=O、CHF、CF2或C(CF3)OH; CR6和CR13選自CH、COH或CF; CR7R8、CR9R10和CR11R12選自CH2、CHOH、C=O、CHF或CF2;和 CR3R4R5選自CH3、CH2OH、C=O、COOH、CH2F、CHF2或CF3; 其中,在R1-R13中至少有一個(gè)包含氟; 在CR3R4R5、CR6、CR7R8、CR9R10、CR11R12和CR13中至多有兩個(gè)包含氟或氧; 并且,當(dāng)CR1R2是CHOH時(shí),CR3R4R5不是CH2F。
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摘要
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本發(fā)明涉及具有結(jié)構(gòu)式(I)的化合物,該化合物可用于免疫抑制和誘導(dǎo)細(xì)胞死亡(細(xì)胞凋亡)。在結(jié)構(gòu)式I中,CR1R2選自CHOH、C=O、CHF、CF2或C(CF3)OH;CR6和CR13選自CH、COH或CF;CR7R8、R9R10和CR11R12選自CH2、CHOH、C=O、CHF或CF2;CR3R4R5選自CH3、CH2OH、C=O、COOH、CH2F、CHF2或CF3;其中,在R1-R13中至少有一個(gè)包含氟;在CR3R4R5、CR6、CR7R8、CR9R10、CR11R12和CR13中至多有兩個(gè)包含氟或氧;另外,當(dāng)CR1R2是CHOH時(shí),CR3R4R5不是CH2F。
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國(guó)際公布
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2004-09-10 WO2004/075853 英
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