公開(公告)號(hào)
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CN101103011A
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公開(公告)日
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2008.01.09
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580046851.9
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申請(qǐng)日期
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2005.11.17
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專利名稱
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作為選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑的新2H-色烯衍生物
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主分類號(hào)
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C07D311/60(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D311/60(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;C07D311/78(2006.01)I;A61K31/35(2006.01)I;C07D311/80(2006.01)I;A61P5/28(2006.01)I;C07D493/04(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.11.18 US 60/628,987
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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詹森藥業(yè)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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N·F·賈因;J·徐;Z·隋
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地址
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比利時(shí)比爾斯
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-11-17 PCT/US2005/041648
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2007.07.18
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國(guó)專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 冬;鄒雪梅
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國(guó)省代碼
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比利時(shí);BE
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽 其中: R1和R2各自獨(dú)立選自氫和C1-4烷基; 或者,R1和R2與它們連接的氮原子一起形成5元-7元環(huán),所述環(huán)選自雜芳基和雜環(huán)烷基;其中所述雜芳基或雜環(huán)烷基任選被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自以下的取代基取代:鹵素、羥基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、羧基、氨基、C1-4烷基氨基、二(C1-4烷基)氨基、硝基或氰基; A1為-C1-4烷基-; R3選自羥基、C1-4烷氧基、-O-Si(CH3)3和-O-Si(叔丁基)(CH3)2; R4選自C1-4烷基、-C1-4烷基-OH、-C1-4烷基-O-Si(CH3)3、-O-Si(叔丁基)(CH3)2、C5-7環(huán)烷基和C5-7環(huán)烯基; R5選自氫、C1-4烷基、-C1-4烷基-OH、-C1-4烷基-O-Si(CH3)3、-O-Si(叔丁基)(CH3)2和-CH2-O-CH2CH2-Si(CH3)3; 或者,R4和R5連接在一起形成選自以下的環(huán)結(jié)構(gòu)
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摘要
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本發(fā)明涉及新的2H-色烯衍生物;含它們的藥用組合物;它們?cè)谥委熡梢环N或多種雌激素受體介導(dǎo)的病癥中的用途和它們的制備方法。
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國(guó)際公布
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2006-05-26 WO2006/055694 英
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