| 公開(公告)號 | CN1753668A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.29 |
| 申請(專利)號 | CN200380109972.4 |
| 申請日期 | 2003.12.18 |
| 專利名稱 | 1,5-二芳基吡咯-3-羧酰胺衍生物及其作為大麻素受體調(diào)節(jié)劑的應(yīng)用 |
| 主分類號 | A61K31/402(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/402(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.24 GB 0230088.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·I·K·貝里格倫;S·J·博斯特倫;L·程;S·T·埃勒布林;P·格里斯利;M·納加德;J·M·維爾斯特爾曼;E·特里卡布拉斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-12-18 PCT/GB2003/005569 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.08.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;王景朝 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物、及其可藥用鹽、前藥和溶劑化物， 其中 R1和R2獨(dú)立地表示苯基、噻吩基或吡啶基，所述基團(tuán)每個(gè)任選地被一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)Z基團(tuán)取代； Z表示C1-3烷基、C1-3烷氧基、羥基、鹵素、三氟甲基、三氟甲硫基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、三氟甲基磺�；�、氨基、單或二C1-3烷基氨基、單或二C1-3烷基酰胺基、C1-3烷基磺�；�、C1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲�；位蚨﨏1-3烷基氨基甲�；�、氨基磺酰基和乙�；缓� R3為H、C1-3烷基、C1-3烷氧基甲基、三氟甲基、氨基C1-3烷基、羥基C1-3烷基、C1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲�；�、單或二C1-3烷基氨基甲酰基、乙�；⒒蚴�-CONHNRaRb的肼基羰基，其中Ra和Rb分別如R4和R5的定義；和 X為CO或SO2； Y為不存在或表示任選地被C1-3烷基取代的NH； R4和R5獨(dú)立地表示： C1-6烷基； (氨基)C1-4烷基，其中氨基任選地被一個(gè)或多個(gè)C1-3烷基取代； 任選地取代的非芳香C3-15碳環(huán)； (C3-12環(huán)烷基)C1-3烷基； 基團(tuán)-(CH2)r(苯基)s，其中r為0、1、2、3或4，當(dāng)r為0時(shí)，s為1，否則s為1或2，并且苯基任選地被一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)Z基團(tuán)獨(dú)立地取代； 萘基； 蒽基； 包含一個(gè)氮和任選地包含以下之一的飽和5到8元雜環(huán)基團(tuán)：氧、硫或另外的氮，其中雜環(huán)基團(tuán)任選地被一個(gè)或多個(gè)C1-3烷基、羥基或芐基取代； 1-金剛烷基甲基； 基團(tuán)-(CH2)tHet，其中t為0、1、2、3或4，并且其中亞烷基鏈任選地被一個(gè)或多個(gè)C1-3烷基取代，Het表示任選地被一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)選自C1-5烷基、C1-5烷氧基或鹵素的基團(tuán)取代的芳香族雜環(huán)； 或者R4表示H，R5如上定義； 或者R4和R5與它們所連接的氮原子一起表示包含一個(gè)氮并任選地包含以下之一的飽和5到8元雜環(huán)基團(tuán)：氧、硫或另外的氮；其中雜環(huán)基團(tuán)任選地被一個(gè)或多個(gè)C1-3烷基、羥基或芐基取代； R6為H、C1-3烷基、C1-3烷氧基甲基、三氟甲基、羥基C1-3烷基、C1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲酰基、單或二C1-3烷基氨基甲�；�、乙�；蚴�-CONHNRaRb的肼基羰基，其中Ra和Rb分別如R4和R5的定義；和 條件是，當(dāng)R6為甲基時(shí)，則基團(tuán)X-Y-NR4R5不表示CONHC6H13、CONHC12H25、CONH2、CONHCH3、CON(CH3)2、 或 進(jìn)一步的條件是，當(dāng)R1和R2獨(dú)立地表示苯基時(shí)，則Z不是鄰位甲基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物(此處應(yīng)插入一個(gè)化學(xué)結(jié)構(gòu)式，請參見圍繞在此處的復(fù)制件)，其中R1和R2獨(dú)立地表示苯基、噻吩基或吡啶基，所述基團(tuán)每個(gè)任選地被一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)Z基團(tuán)取代；R3為H、C1-3烷基、C1-3烷氧基甲基、三氟甲基、羥基C1-3烷基、氨基C1-3烷基、C1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲�；位蚨﨏1-3烷基氨基甲�；⒁阴；�、或式-CONHNRaRb的肼基羰基，其中Ra和Rb分別如R4和R5的定義；和X為CO或SO2；Y為不存在或表示任選地被C1-3烷基取代的NH；R4和R5獨(dú)立地表示：C1-6烷基，(氨基)C1-4烷基，其中氨基任選地被一個(gè)或多個(gè)C1-3烷基取代，任選地取代的非芳香C3-15碳環(huán)，(C3-12環(huán)烷基)C1-3烷基；基團(tuán)-(CH2)r(苯基)s，萘基，蒽基，包含一個(gè)氮和任選地包含以下之一的飽和5到8元雜環(huán)基團(tuán)：氧、硫或另外的氮，其中雜環(huán)基團(tuán)任選地被取代，1-金剛烷基甲基；基團(tuán)-(CH2)tHet，其中Het表示任選地被取代的芳香族雜環(huán)；或者R4表示H，R5如上定義，或者R4和R5與它們所連接的氮原子一起表示飽和5到8元雜環(huán)基團(tuán)；R6為H、C1-3烷基、C1-3烷氧基甲基、三氟甲基、羥基C1-3烷基、C1-3烷氧基羰基、羧基、氰基、氨基甲�；�、單或二C1-3烷基氨基甲酰基、乙酰基或式-CONHNRaRb的肼基羰基；并具有附帶條件。本發(fā)明涉及制備這些化合物的方法，它們在治療肥胖癥、精神疾病和神經(jīng)疾病中，尤其是在治療肥胖癥中的應(yīng)用，它們用于治療用途的方法和包含它們的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2004-07-15 WO2004/058249 英 |
