公開(公告)號
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CN1259316C
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公開(公告)日
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2006.06.14
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申請(專利)號
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CN02806980.3
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申請日期
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2002.04.02
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專利名稱
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用于老齡相關(guān)性和糖尿病性血管系統(tǒng)并發(fā)癥的雜環(huán)類化合物
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主分類號
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C07D401/00(2006.01)I
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分類號
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C07D401/00(2006.01)I;C07D403/00(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.4.5 US 60/281,380
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申請(專利權(quán))人
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托倫脫藥品有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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A·?ɡ{拉亞南
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地址
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印度古吉拉特邦
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頒證日
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國際申請
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2002-04-02 PCT/IB2002/001137
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進入國家日期
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2003.09.22
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專利代理機構(gòu)
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上海專利商標事務(wù)所有限公司
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代理人
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周承澤
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國省代碼
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印度;IN
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主權(quán)項
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以結(jié)構(gòu)通式(I)表示的一種化合物,及其在藥物學方面適用的各種鹽類,其中,R1是氫或選自直鏈或支鏈的(C1-C12)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基,其中當有一個或多個雜原子存在時,獨立選自N或S,并可任選地被取代,其中的取代基選自由鹵素、羥基、硝基、氰基、氨基、氧代、和肟組成的第一組;或由直鏈或支鏈的(C1-C8)烷基組成的第二組,其中所述第二組的各取代基可被R10任選取代,或者其中雜芳基被-CH2-C(O)-2-噻吩基取代;Y:選自無、(C1-C8)烷基-Z、或(C1-C8)烷基,其中的Z選自硫、氧或氮;A和B:獨立選自N、NH、NR6、硫、氧,以形成各種雜芳環(huán)系統(tǒng);R2、R3和R4:獨立選自氫、鹵素、硝基和全鹵烷基;或者其中處于兩個相鄰位置的兩個基團形成苯環(huán);R5:是無,或是選自直鏈或支鏈的(C1-C12)烷基,CH2(CO)R7,-CH2(CO)NHR8和-CH2(CO)NR8R9,其中的CH2(CO)R7,-CH2(CO)NHR8和-CH2(CO)NR8R9都可任選地被R10取代;R6,R7,R8和R9:獨立選自直鏈或支鏈的(C1-C8)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、烷基雜芳基,或者R8和R9形成哌啶,其中所述基團各成員都可任選由R10取代;R10:選自鹵素、羥基、硝基、氰基、氨基、氧代、全鹵烷基(C1-C6)或肟;X:選自鹵化物離子、乙酸離子、過氯酸離子、磺酸離子、草酸離子、檸檬酸離子、甲苯磺酸離子、順丁烯二酸離子、甲磺酸離子、碳酸離子、亞硫酸離子、磷酸氫離子、膦酸離子、磷酸離子、BF4-和PF6-;如果各基團/取代基處于同一個或相鄰的碳或氮原子上,它們可以一起任選形成含有一個或多個雙鍵,和任選含有一個或多個選自O(shè)、N或S的雜原子的五元環(huán)或六元環(huán)或七元環(huán)的結(jié)構(gòu)。
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摘要
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本發(fā)明揭示了一類新穎的具有(I)所示結(jié)構(gòu)通式的五元雜環(huán)類化合物,以及其在藥物學和化妝品學方面適用的鹽類,其中R1、R2、R3、R4、R5、A、B、X、和Y,都在說明書中進行了定義。本發(fā)明還揭示了這類化合物的制備方法,以及其在治療和化妝方面的用途,特別是對于老齡相關(guān)性和糖尿病性血管系統(tǒng)并發(fā)癥
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國際公布
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2002-10-31 WO2002/085897 英
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