| 公開(公告)號 | CN1259316C |
| 公開(公告)日 | 2006.06.14 |
| 申請(專利)號 | CN02806980.3 |
| 申請日期 | 2002.04.02 |
| 專利名稱 | 用于老齡相關(guān)性和糖尿病性血管系統(tǒng)并發(fā)癥的雜環(huán)類化合物 |
| 主分類號 | C07D401/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/00(2006.01)I;C07D403/00(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.4.5 US 60/281,380 |
| 申請(專利權(quán))人 | 托倫脫藥品有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·�？ɡ{拉亞南 |
| 地址 | 印度古吉拉特邦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-04-02 PCT/IB2002/001137 |
| 進入國家日期 | 2003.09.22 |
| 專利代理機構(gòu) | 上海專利商標事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 周承澤 |
| 國省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項 | 以結(jié)構(gòu)通式(I)表示的一種化合物，及其在藥物學方面適用的各種鹽類，其中，R1是氫或選自直鏈或支鏈的(C1-C12)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基，其中當有一個或多個雜原子存在時，獨立選自N或S，并可任選地被取代，其中的取代基選自由鹵素、羥基、硝基、氰基、氨基、氧代、和肟組成的第一組；或由直鏈或支鏈的(C1-C8)烷基組成的第二組，其中所述第二組的各取代基可被R10任選取代，或者其中雜芳基被-CH2-C(O)-2-噻吩基取代；Y：選自無、(C1-C8)烷基-Z、或(C1-C8)烷基，其中的Z選自硫、氧或氮；A和B：獨立選自N、NH、NR6、硫、氧，以形成各種雜芳環(huán)系統(tǒng)；R2、R3和R4：獨立選自氫、鹵素、硝基和全鹵烷基；或者其中處于兩個相鄰位置的兩個基團形成苯環(huán)；R5：是無，或是選自直鏈或支鏈的(C1-C12)烷基，CH2(CO)R7，-CH2(CO)NHR8和-CH2(CO)NR8R9，其中的CH2(CO)R7，-CH2(CO)NHR8和-CH2(CO)NR8R9都可任選地被R10取代；R6，R7，R8和R9：獨立選自直鏈或支鏈的(C1-C8)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、烷基雜芳基，或者R8和R9形成哌啶，其中所述基團各成員都可任選由R10取代；R10：選自鹵素、羥基、硝基、氰基、氨基、氧代、全鹵烷基(C1-C6)或肟；X：選自鹵化物離子、乙酸離子、過氯酸離子、磺酸離子、草酸離子、檸檬酸離子、甲苯磺酸離子、順丁烯二酸離子、甲磺酸離子、碳酸離子、亞硫酸離子、磷酸氫離子、膦酸離子、磷酸離子、BF4-和PF6-；如果各基團/取代基處于同一個或相鄰的碳或氮原子上，它們可以一起任選形成含有一個或多個雙鍵，和任選含有一個或多個選自O(shè)、N或S的雜原子的五元環(huán)或六元環(huán)或七元環(huán)的結(jié)構(gòu)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明揭示了一類新穎的具有(I)所示結(jié)構(gòu)通式的五元雜環(huán)類化合物，以及其在藥物學和化妝品學方面適用的鹽類，其中R1、R2、R3、R4、R5、A、B、X、和Y，都在說明書中進行了定義。本發(fā)明還揭示了這類化合物的制備方法，以及其在治療和化妝方面的用途，特別是對于老齡相關(guān)性和糖尿病性血管系統(tǒng)并發(fā)癥 |
| 國際公布 | 2002-10-31 WO2002/085897 英 |
