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生產(chǎn)3,3-二芳基丙基胺的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 舒瓦爾茲醫(yī)藥股份公司/M·東斯巴赫;P·艾爾布拉希特;C·布斯;A·施米特
公開(公告)號 CN1269793C  
公開(公告)日 2006.08.16  
申請(專利)號 CN01812542.5  
申請日期 2001.07.06  
專利名稱 生產(chǎn)3,3-二芳基丙基胺的方法  
主分類號 C07C209/26(2006.01)I  
分類號 C07C209/26(2006.01)I;C07C213/02(2006.01)I;C07D311/20(2006.01)I;C07D311/58(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2000.7.7 DE 10033016.9  
申請(專利權(quán))人 舒瓦爾茲醫(yī)藥股份公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 M·東斯巴赫;P·艾爾布拉希特;C·布斯;A·施米特  
地址 德國蒙海姆  
頒證日  
國際申請 2001-07-06 PCT/EP2001/007803  
進(jìn)入國家日期 2003.01.09  
專利代理機構(gòu) 北京市中咨律師事務(wù)所  
代理人 劉金輝;林柏楠  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項 一種生產(chǎn)通式(I)的3,3-二芳基丙基胺的方法其中Ar代表取代或未取代的苯基、萘基或蒽基,其中取代基選自C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、鹵素和硝基,X代表H、OH或OR3,Y代表Cl、Br、I、CN、CHO、CH2OR、COOH、COOR,或C1-C10烷基,其中R代表C1-C10烷基或取代或未取代的苯基、萘基或蒽基,其中取代基選自C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、鹵素和硝基,R1,R2代表C1-C10烷基或C3-C8環(huán)烷基,其中R1和R2可以連接在一起形成可以含有氮和/或氧的環(huán)狀基團(tuán),且其中R3代表衍生于下列化合物之一的基團(tuán):(i)氨基酸:D-脯氨酸、L-脯氨酸、D-丙氨酸、L-丙氨酸、D-天冬酰胺、L-天冬酰胺、D-天冬氨酸、L-天冬氨酸、D-谷氨酰胺、L-谷氨酰胺、D-谷氨酸、L-谷氨酸、D-苯丙氨酸、L-苯丙氨酸、D-組氨酸、L-組氨酸、D-亮氨酸、L-亮氨酸、D-絲氨酸、L-絲氨酸、L-蘇氨酸、D-蘇氨酸、D-色氨酸、L-色氨酸、D-氨酸、L-酪氨酸、D-纈氨酸、L-纈氨酸、D-半胱氨酸、L-半胱氨酸、D-蛋氨酸、L-蛋氨酸、D-異亮氨酸、L-異亮氨酸、或通過將羧酸官能團(tuán)還原成羥基亞甲基單元而由這些氨基酸生產(chǎn)的醇,(ii)氨基酸:N-二苯基膦基-D-丙氨酸、N-二苯基膦基-L-丙氨酸、N-二苯基膦基-D-脯氨酸、N-二苯基膦基-L-脯氨酸、N-二苯基膦基-D-苯丙氨酸、N-二苯基膦基-L-苯丙氨酸或通過將羧酸官能團(tuán)還原成羥基亞甲基單元而由這些氨基酸生產(chǎn)的醇,(iii)如下通式的α-羥基羧酸衍生物分別呈兩種旋光對映體形式,其中R4代表直鏈或支鏈C1-C10烷基或C3-C10環(huán)烷基或取代或未取代的苯基、萘基或蒽基,其中取代基選自C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、鹵素和硝基,和R5代表C1-C10烷基、C3-C10環(huán)烷基、C1-C10烷氧羰基、芐氧基羰基、苯甲;、4-甲氧基苯甲;、2-甲氧基苯甲;4-氯苯甲;、2-氯苯甲;、4-硝基苯甲;、2-硝基苯甲;、二環(huán)己基膦基、二苯基膦基、二萘基膦基或二蒽基膦基,(iv)如下通式的化合物其中R6代表選自如下的取代基:P(C6H11)2、P(苯基)2、P(萘基)2、P(蒽基)2、C1-C10烷基、C1-C10烷氧羰基、芐氧基羰基、4-甲氧基苯甲;、2-甲氧基苯甲酰基、4-氯苯甲;、2-氯苯甲;4-硝基苯甲;2-硝基苯甲;⒈交驶、萘基羰基、蒽基羰基、二苯基膦基、二萘基膦基、二蒽基膦基和二環(huán)己基膦基,或其立體異構(gòu)體,(v)如下通式的化合物其中R7代表直鏈或支鏈C1-C10-烷基或取代或未取代的苯基、萘基或蒽基,其中取代基選自C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、鹵素和硝基,或其立體異構(gòu)體,(vi)如下酸:(R)-乙酰氧基苯乙酸,(R)-和(S)-1,4-苯并二噁烷-2-羧酸,(R)-(-)-和(S)-(+)-六氫-乙酰氧基扁酸,(2R,3S)-2,3-O-異亞丙基-2,3-二羥基丁酸或其立體異構(gòu)體,(+)-和(-)-氧基乙酸,(R)-和(S)-3-苯基-2-酰氧基丙酸,(R)-和(S)-乙酰氧基扁桃酸,(R)-和(S)-α-甲氧基-α-三氟甲基苯乙酸,(S)-(+)-α-甲氧基苯乙酸,(R)-和(S)-5-氧代-四氫呋喃-2-羧酸,或者通過將羧酸官能團(tuán)還原為羥基亞甲基單元由這些酸產(chǎn)生的醇,(vii)如下通式的化合物其中R8代表取代或未取代的苯基、萘基或蒽基,其中取代基選自C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、鹵素和硝基,和R9為氫或直鏈或支鏈C1-C10-烷基,(viii)α-萘酚,β-萘酚或(R)-或(S)-1-(9-蒽基)-2,2,2-三氟乙醇,(ix)所有立體異構(gòu)體形式的2-甲基氨基-1-苯基-丙-1-醇,或R3代表下列基團(tuán)之一:(x)具有通式-P(OR10)(OR11)的亞磷酸酯基團(tuán),其中R10和R11可以相同或不同且代表苯基、萘基或蒽基,其可以為多環(huán)或橋接的,(xi)支鏈或直鏈C1-C10-烷基,(xii)芐基、4-甲基芐基、4-甲氧基芐基、4-硝基芐基、2-硝基芐基、4-氯芐基或2-氯芐基,其特征在于使通式(II)的化合物其中X、Y和Ar如上所定義,與一氧化碳和氫氣一起在過渡金屬催化劑存在下轉(zhuǎn)化并使所得氧代化合物在過渡金屬催化劑存在下與通式HNR1R2的胺反應(yīng),其中R1和R2如上所定義。  
摘要 本發(fā)明涉及一種生產(chǎn)式(I)的3,3-二芳基丙基胺的新方法,其中A代表取代或未取代的芳基,X代表H、OH或OR3以及Y、R1、R2和R3具有說明書中給出的含義,該方法包括加氫甲;/加氫甲酰化以及使用過渡金屬催化劑進(jìn)行隨后的還原性胺化。  
國際公布 2002-01-17 WO2002/004399 德  
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