公開(公告)號
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CN1221548C
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公開(公告)日
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2005.10.05
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申請(專利)號
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CN00816044.9
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申請日期
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2000.12.12
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專利名稱
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含有砜亞氨基官能團(tuán)的噁唑烷酮
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主分類號
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C07D417/10
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分類號
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C07D417/10;C07D413/10
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.12.21 US 60/171,916
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申請(專利權(quán))人
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法瑪西雅厄普約翰美國公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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J·B·小海斯特;D·L·阿萊克安德
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地址
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美國密執(zhí)安州
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頒證日
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國際申請
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PCT/US2000/032451 2000.12.12
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進(jìn)入國家日期
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2002.05.22
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所
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代理人
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李華英
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種式I的化合物或其可藥用鹽:其中:A是一種ii的結(jié)構(gòu):B是(a)、(b)或(c):W是NHC(=X)R1;X是O或S;Y是NH、O或S;Z是S(=O)(=N-R5);R1是:(d)C1-4烷基或(h)(CH2)pC3-6環(huán)烷基;R2和R3獨(dú)立地為H、F、Cl;R5是:(a)H、(b)C1-4烷基、(c)C(=O)C1-4烷基、(d)C(=O)OC1-4烷基、(e)C(=O)NHR6或(f)C(=S)NHR6;R6是H、C1-4烷基或苯基;在每種情況下,R5和R6中的烷基選擇性地被一個(gè)或多個(gè)鹵素、CN、NO2、苯基、C3-6環(huán)烷基、OR7、C(=O)R7、OC(=O)R7、C(=O)OR7、S(=O)mR7、S(=O)mNR7R7、NR7SO2R7、NR7SO2NR7R7、NR7C(=O)R7、C(=O)NR7R7、NR7R7、O或肟取代;R7是H、C1-4烷基或苯基;在每種情況下,苯基選擇性地被一個(gè)或多個(gè)鹵素、CN、NO2、苯基、C3-6環(huán)烷基、OR7、C(=O)R7、OC(=O)R7、C(=O)OR7、S(=O)mR7、S(=O)mNR7R7、NR7SO2R7、NR7SO2NR7R7、NR7C(=O)R7、C(=O)NR7R7或NR7R7取代;het是一個(gè)通過C鍵合的含有1-4個(gè)選自O(shè)、S和N的雜原子的5-元雜芳基環(huán),或者是一個(gè)通過C鍵合的含有1-3個(gè)氮原子的6-元雜芳基;p是2;j是2;m是0、1或2。
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摘要
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本發(fā)明提供一種式(I)的化合物或其可藥用鹽,其中,A是一種i、ii、iii或iv的結(jié)構(gòu);B是(a)、(b)、(c);W是NHC(=X)R1或-Y-het;條件是當(dāng)A是iv的結(jié)構(gòu)時(shí);W不是-Y-het;Z是S(=O)(=N-R5);并且R2和R3獨(dú)立地為H、F、Cl、甲基或乙基;該化合物具有很強(qiáng)的抗革蘭氏陽性細(xì)菌和革蘭氏陰性細(xì)菌的活性。
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國際公布
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WO2001/046185 英 2001.6.28
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