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| 一級(jí)分類：抗腫瘤藥物 二級(jí)分類：其他抗腫瘤藥物 三級(jí)分類： | |
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| 草酸鉑、己草鉑胺、艾恒、樂(lè)沙定、奧沙利鉑、Eloxatin | |
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| 本品與DDP結(jié)構(gòu)上的差異在于DDP的氨基波1，2-二氨環(huán)己烷基團(tuán)(DACH)所代替�；罨驞ACH迅速與DNA鳥嘌呤第7位氮原子反應(yīng)形成鉑-DNA復(fù)合體，阻止DNA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄。L-OHP與DDP、CBP的作用位點(diǎn)一致，但形成的復(fù)合體體積龐大，能更有效地抑制DNA合成，具有更強(qiáng)的細(xì)胞毒作用。DDP與DNA的結(jié)合呈雙相性，快相結(jié)合需15min，慢相結(jié)合需4～8h；而L-OHP則在15min內(nèi)完成全部DNA結(jié)合。L-OHP可特異性地與紅細(xì)胞結(jié)合，產(chǎn)生蓄積性，但不引起貧血。L-OHP與DDP、CBP無(wú)交叉耐藥，在體外及活體內(nèi)的臨床前期研究表明，對(duì)多種腫瘤及DDP耐藥腫瘤有顯著的抑制作用，與5-FU有明顯協(xié)同作用。 | |
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| 本品2h靜脈滴注后，50%蓄積于紅細(xì)胞，50%停留于血漿中。血漿半衰期t1/2α0.28h，t1/2β16.3h。游離鉑對(duì)腎臟無(wú)損害。主要經(jīng)尿排泄，少量經(jīng)糞便排出。反復(fù)給藥在血漿中并不蓄積。 | |
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| 1.慎用：(1)哺乳婦女；(2)對(duì)其他鉑類物質(zhì)(如順鉑、卡鉑)及鉑類衍生物過(guò)敏者；(3)腎臟或肝臟功能障礙者；(4)妊娠婦女；(5)有感染者；(6)嚴(yán)重骨髓抑制者；(7)有外周神經(jīng)病或既往史者。2.奧沙利鉑應(yīng)在具有抗癌化療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師監(jiān)督下使用。3.溶液的重新配制：重新配制溶液的溶劑為注射用水(不包括注射用生理鹽水)或5%葡萄糖溶液。50mg需加入10～20ml溶劑，使奧沙利鉑濃度達(dá)到2.5～5.0mg/ml；配制好的溶液可在原包裝瓶中2～8℃溫度間保存4～48h。醫(yī)學(xué).全在線m.payment-defi.com4.靜脈滴注前應(yīng)予稀釋：重新配制好的溶液首先稀釋于5%葡萄糖250～500ml溶液中，然后再靜脈滴注。配制好的靜脈滴注溶液可在室溫下保存24h。5.不可與氯化物(包括各種濃度的氯化物溶液)配伍，故不可用生理鹽水配制。6.水可與堿性藥物一起使用，以免導(dǎo)致奧沙利鉑的降解(特別是氟尿嘧啶，氯丁三醇的堿性溶液)。7.不可用含鋁的靜脈注射器具。8.不要直接靜脈推注。9.不可與其他藥品混合使用。10.所用溶液出現(xiàn)沉淀跡象時(shí)應(yīng)停止使用。11.奧沙利鉑以及任何接觸過(guò)奧沙利鉑的物品必須妥善處理和銷毀，其步驟應(yīng)按處置有毒廢物常用的推薦步驟執(zhí)行。12.當(dāng)出現(xiàn)奧沙利鉑的消化系統(tǒng)毒性癥狀時(shí)(如惡心、嘔吐等)，應(yīng)給予預(yù)防性和(或)治療性的止吐藥。13.當(dāng)出現(xiàn)血液毒性時(shí)(白細(xì)胞小于2.0×10＾9/L或血小板小于50×10＾9/L，應(yīng)推遲下一周期用藥，直到恢復(fù)。14.奧沙利鉑可引起神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)以癥狀的持續(xù)時(shí)間和嚴(yán)重性為依據(jù)調(diào)整給藥劑量。當(dāng)疼痛性感覺(jué)異常和(或)功能障礙開始出現(xiàn)時(shí)，奧沙利鉑給藥量應(yīng)減少25%。如果調(diào)整劑量后癥狀仍持續(xù)存在或加重，應(yīng)停止治療。在癥狀完全或部分消失之后，仍可全量或減量使用奧沙利鉑。15.藥物過(guò)量：尚無(wú)解毒劑可供使用。當(dāng)用藥過(guò)量時(shí)，不良反應(yīng)將加劇，此時(shí)應(yīng)進(jìn)行血液學(xué)監(jiān)測(cè)，并針對(duì)其毒性對(duì)癥治療。16.本藥不可與其他具有潛在神經(jīng)毒性的藥物合用。17.用藥期間不要進(jìn)食冷食，禁用冷水漱口。 | |
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| 1.神經(jīng)毒性：為劑量限制性毒性。醫(yī)學(xué)全/在線m.payment-defi.com主要表現(xiàn)為感覺(jué)遲鈍或感覺(jué)異常，遇冷加重。發(fā)生率為82%，其中12%出現(xiàn)功能障礙，停藥后癥狀緩解。偶見可逆性急性咽喉感覺(jué)障礙。2.胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐常見，發(fā)生率為64.9%，其中3、4度為10.7%；30.4%發(fā)生腹瀉，3、4度為4.0%。有少數(shù)患者出現(xiàn)黏膜炎。3.骨髓抑制：少數(shù)患者出現(xiàn)1度或2度白細(xì)胞減少或血小板減少。4.其他：可有輕度轉(zhuǎn)氨酶升高、便秘、皮膚毒性、局部靜脈炎、注射后不適，罕見發(fā)熱。 | |
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| 1.130mg/m2，加入5%葡萄糖注射劑500ml中，靜脈滴注2h，3周重復(fù)；2.100mg/m2，2周重復(fù)。 | |
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| 1.本藥與環(huán)磷酰胺和表柔比星合用對(duì)L1210白血病顯示有很高的活性。2.本藥與甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、6-硫鳥嘌呤、阿霉素、絲裂霉素、長(zhǎng)春新堿合用，對(duì)L1210白血病顯示有協(xié)同或相加作用。3.本藥與卡鉑合用可使L1210白血病小鼠痊愈，而兩者單用只能延長(zhǎng)存活期。4.本藥與依立替康合用，發(fā)生膽堿能綜合征(腹痛，唾液分泌過(guò)多等)的危險(xiǎn)性增高。當(dāng)依立替康緊接著奧沙利鉑后給藥時(shí)，應(yīng)警惕膽堿能毒性。使用阿托品可預(yù)防這種反應(yīng)的發(fā)生。5.本藥與活疫苗(如輪狀病毒疫苗)合用，將增加活疫苗所致感染的危險(xiǎn)性。接受本藥化療的患者禁止注射活疫苗。處于緩解期的白血病患者，化療結(jié)束后間隔至少3個(gè)月才能注射活疫苗。 | |
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| 奧沙利鉑是第三代鉑類藥物，與順鉑無(wú)交叉耐藥。臨床前及Ⅰ、Ⅱ期臨床研究證實(shí)對(duì)結(jié)直腸癌療效較好，對(duì)卵巢癌、非霍奇金淋巴瘤等也有效。該藥主要副作用為可逆性神經(jīng)毒性，無(wú)腎毒性。醫(yī)學(xué)全在/線m.payment-defi.comL-OHP＋CF/5-FU方案被多個(gè)研究組用于治療晚期結(jié)直腸癌，有效率初治者為34%～67%，復(fù)治者為21%～58%。目前，L-OHP聯(lián)合方案被試用于胃癌、肺癌、乳腺癌、卵巢癌等多種惡性腫瘤，以進(jìn)一步確定其適應(yīng)證。 | |
