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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗腫瘤藥物 > 正文:六甲撐雙乙酰胺的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

六甲撐雙乙酰胺

六甲撐雙乙酰胺副作用;別名:HMBA;六甲撐雙乙酰胺適應(yīng)癥:試用于表淺性膀胱癌和口腔黏膜白斑(口腔白斑癥)。;六甲撐雙乙酰胺藥理學(xué)作用:本品誘導(dǎo)小白鼠紅白血病(MELC)細(xì)胞向紅系細(xì)胞分化強(qiáng),赤能誘導(dǎo)人的早幼粒細(xì)胞白血病分化。潛伏期內(nèi)未見完全分化之前先有一系列代謝改變,如膜透過性改變(涉及Na+,K+,Ca2 的流過),膜流動性改變,細(xì)胞體積改變,一過性cAMP濃度上升,蛋白激酶C(PKC)活性增加,膜上出現(xiàn)不依賴Ca2 及磷脂的PKC。長期接觸本品后,MELC的分化即成不可逆性,發(fā)生形態(tài)學(xué)及分子生物學(xué)變化,類似正常紅系終末分化細(xì)胞,如珠蛋白基因表達(dá),合成血色質(zhì)及紅系特異性膜蛋白的基因表達(dá),以及DNA復(fù)制及rRNA合成被抑制。
 分類名稱
一級分類:抗腫瘤藥物 二級分類:其他 三級分類: 
 藥品英文名
Hexamethylene Bisacetamide
 藥品別名
HMBA
 藥物劑型
 藥理作用
本品誘導(dǎo)小白鼠紅白血病(MELC)細(xì)胞向紅系細(xì)胞分化強(qiáng),赤能誘導(dǎo)人的早幼粒細(xì)胞白血病分化。潛伏期內(nèi)未見完全分化之前先有一系列代謝改變,如膜透過性改變(涉及Na+,K+,Ca2 的流過),膜流動性改變,細(xì)胞體積改變,一過性cAMP濃度上升,蛋白激酶C(PKC)活性增加,膜上出現(xiàn)不依賴Ca2 及磷脂的PKC。長期接觸本品后,MELC的分化即成不可逆性,發(fā)生形態(tài)學(xué)及分子生物學(xué)變化,類似正常紅系終末分化細(xì)胞,如珠蛋白基因表達(dá),合成血色質(zhì)及紅系特異性膜蛋白的基因表達(dá),以及DNA復(fù)制及rRNA合成被抑制。
 藥動學(xué)
本品靜脈滴注后12~24h可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。藥時(shí)曲線呈單指數(shù)性衰減,為2~4h。每日尿中排出量為每日用量的20%~45%。醫(yī)學(xué)/全在線m.payment-defi.com總清除率與肌酐清除率密切相關(guān)。曲線下面積與血小板減少率密切相關(guān)。用5%溶液經(jīng)胃鼻管給藥,在胃腸道吸收迅速,生物利用度完全,與靜脈注射相似。已知尿及血中代謝物有5種,以1,6-二氨基己烷(DAH)及6-乙酰胺己酸(ACHA)為主。其中N-乙酰-1,6-二氨基乙酸(NADAH)在誘導(dǎo)分化上與本品等效或更強(qiáng)。
 適應(yīng)證
試用于表淺性膀胱癌和口腔黏膜白斑(口腔白斑癥)。醫(yī)/學(xué)全在線m.payment-defi.com
 禁忌證
 注意事項(xiàng)
劑量應(yīng)個(gè)體化,遵醫(yī)囑用藥。
 不良反應(yīng)
每日劑量≥33g/m2,連用5天時(shí),限量毒性為神經(jīng)毒性,常伴有全身性酸血癥及腎功能不全?梢妱┝恳蕾囆匝“鍦p少。尚有惡心、嘔吐、黏膜炎、轉(zhuǎn)氨酶升高。用10天療法則血小板減少較多見。
 用法用量
靜脈滴注:10~30g/(m2·d),連續(xù)靜脈滴注5~10天。醫(yī)學(xué).全在線m.payment-defi.com應(yīng)遵醫(yī)囑。
 藥物相應(yīng)作用
 專家點(diǎn)評
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