六甲撐雙乙酰胺

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六甲撐雙乙酰胺副作用;別名:HMBA;六甲撐雙乙酰胺適應(yīng)癥:試用于表淺性膀胱癌和口腔黏膜白斑(口腔白斑癥)。;六甲撐雙乙酰胺藥理學(xué)作用:本品誘導(dǎo)小白鼠紅白血病(MELC)細(xì)胞向紅系細(xì)胞分化強(qiáng)，赤能誘導(dǎo)人的早幼粒細(xì)胞白血病分化。潛伏期內(nèi)未見完全分化之前先有一系列代謝改變，如膜透過性改變(涉及Na+，K+，Ca2 的流過)，膜流動性改變，細(xì)胞體積改變，一過性cAMP濃度上升，蛋白激酶C(PKC)活性增加，膜上出現(xiàn)不依賴Ca2 及磷脂的PKC。長期接觸本品后，MELC的分化即成不可逆性，發(fā)生形態(tài)學(xué)及分子生物學(xué)變化，類似正常紅系終末分化細(xì)胞，如珠蛋白基因表達(dá)，合成血色質(zhì)及紅系特異性膜蛋白的基因表達(dá)，以及DNA復(fù)制及rRNA合成被抑制。

分類名稱

一級分類：抗腫瘤藥物二級分類：其他三級分類：

藥品英文名

Hexamethylene Bisacetamide

藥品別名

HMBA

藥物劑型

藥理作用

本品誘導(dǎo)小白鼠紅白血病(MELC)細(xì)胞向紅系細(xì)胞分化強(qiáng)，赤能誘導(dǎo)人的早幼粒細(xì)胞白血病分化。潛伏期內(nèi)未見完全分化之前先有一系列代謝改變，如膜透過性改變(涉及Na⁺，K⁺，Ca²的流過)，膜流動性改變，細(xì)胞體積改變，一過性cAMP濃度上升，蛋白激酶C(PKC)活性增加，膜上出現(xiàn)不依賴Ca²及磷脂的PKC。長期接觸本品后，MELC的分化即成不可逆性，發(fā)生形態(tài)學(xué)及分子生物學(xué)變化，類似正常紅系終末分化細(xì)胞，如珠蛋白基因表達(dá)，合成血色質(zhì)及紅系特異性膜蛋白的基因表達(dá)，以及DNA復(fù)制及rRNA合成被抑制。

藥動學(xué)

本品靜脈滴注后12～24h可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。藥時(shí)曲線呈單指數(shù)性衰減，為2～4h。每日尿中排出量為每日用量的20%～45%。醫(yī)學(xué)/全在線m.payment-defi.com總清除率與肌酐清除率密切相關(guān)。曲線下面積與血小板減少率密切相關(guān)。用5%溶液經(jīng)胃鼻管給藥，在胃腸道吸收迅速，生物利用度完全，與靜脈注射相似。已知尿及血中代謝物有5種，以1，6-二氨基己烷(DAH)及6-乙酰胺己酸(ACHA)為主。其中N-乙酰-1，6-二氨基乙酸(NADAH)在誘導(dǎo)分化上與本品等效或更強(qiáng)。

適應(yīng)證

試用于表淺性膀胱癌和口腔黏膜白斑(口腔白斑癥)。醫(yī)/學(xué)全在線m.payment-defi.com

禁忌證

注意事項(xiàng)

劑量應(yīng)個(gè)體化，遵醫(yī)囑用藥。

不良反應(yīng)

每日劑量≥33g/m²，連用5天時(shí)，限量毒性為神經(jīng)毒性，常伴有全身性酸血癥及腎功能不全�？梢妱┝恳蕾囆匝“鍦p少。尚有惡心、嘔吐、黏膜炎、轉(zhuǎn)氨酶升高。用10天療法則血小板減少較多見。

用法用量

靜脈滴注：10～30g/(m²·d)，連續(xù)靜脈滴注5～10天。醫(yī)學(xué).全在線m.payment-defi.com應(yīng)遵醫(yī)囑。

藥物相應(yīng)作用

專家點(diǎn)評

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