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| 一級分類：抗腫瘤藥物 二級分類：其他抗腫瘤藥物 三級分類： | |
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| 本品為一種苯胺喹唑啉化合物，是強(qiáng)效選擇性表皮生長因子受體酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制劑，可競爭性結(jié)合于細(xì)胞表面EGFR-TK催化區(qū)域上的Mg-ATP結(jié)合位點(diǎn)，截?cái)郋GFR-TK生成信號傳遞至細(xì)胞內(nèi)，從而遏制細(xì)胞的異常增生和轉(zhuǎn)移，起到抗腫瘤作用。 | |
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| 本品靜脈給藥后，迅速廓清，分布廣泛，平均消除半衰期為48h。癌癥患者口服給藥后，吸收較慢，平均生物利用度為59%，約3～7h后達(dá)到血藥濃度峰值(Cmax)，然后濃度以雙向性減少，平均終末半衰期為41h。Cmax和24h內(nèi)的藥時(shí)曲線下面積(AUC)與劑量成正比。每天給藥1次出現(xiàn)2～8倍蓄積，經(jīng)7～10天達(dá)到穩(wěn)態(tài)，穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均分布容積為1400L，表明組織分布廣泛。血漿蛋白結(jié)合率近90%，主要與血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白結(jié)合。在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素P450 3A4酶系統(tǒng)代謝，總的血漿廓清約為500ml/min。主要通過糞便排泄，約4%通過腎臟以原形和代謝物的形式清除。 | |
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| 本藥適用于晚期非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者經(jīng)化療后繼續(xù)惡化的單用療法，對女性/非吸煙者/腺癌尤其是細(xì)支氣管肺泡癌有特別的療效。 | |
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| 1.已知對該活性物質(zhì)或該產(chǎn)品任一賦形劑有嚴(yán)重超敏反應(yīng)者禁用。2.存在急性肺部損傷者禁用。3.不推薦用于兒童或青少年，對于這一患者群的安全性和療效尚未進(jìn)行研究。醫(yī)學(xué)全在/線m.payment-defi.com | |
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| 1.慎用：肝轉(zhuǎn)氨酶輕中度升高患者慎用。目前尚無用于妊娠或哺乳期婦女的資料，但在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中已觀察到生殖毒性和在兔乳汁中檢測到本品及其部分代謝物。在接受治療期間，育齡女性應(yīng)避免妊娠，并建議哺乳期婦女停止母乳喂養(yǎng)。2.偶爾可發(fā)生急性間質(zhì)性肺病，部分患者可因此死亡。伴發(fā)先天性肺纖維化/間質(zhì)性肺炎/肺塵病/放射性肺炎/藥物誘發(fā)性肺炎的患者出現(xiàn)這種情況時(shí)死亡率增加。如果患者氣短、咳嗽和發(fā)熱等呼吸道癥狀加重，應(yīng)中斷治療，及時(shí)查明原因。當(dāng)證實(shí)有間質(zhì)性肺病時(shí)，應(yīng)停止使用。3.已觀察到無癥狀性肝轉(zhuǎn)氨酶升高，建議定期檢查肝功能。如果肝功能損害嚴(yán)重，應(yīng)考慮停藥。4.在服用華法林的一些患者中出現(xiàn)國際正常值(INR)升高和/或出血事件，服用華法林的患者應(yīng)定期監(jiān)測凝血酶原時(shí)間或INR的改變。5.應(yīng)告誡患者當(dāng)以下情況加重時(shí)需即刻就醫(yī)：任何眼部癥狀，嚴(yán)重或持續(xù)的腹瀉、惡心、嘔吐或厭食，這些癥狀應(yīng)按臨床需要進(jìn)行處理。6.在治療期間，可出現(xiàn)乏力的癥狀，患者在駕駛或操作機(jī)器時(shí)應(yīng)給予提醒。7.藥物過量尚無特異治療方法，對于過量引起的不良反應(yīng)應(yīng)給予對癥處理，特別是嚴(yán)重腹瀉應(yīng)給予恰當(dāng)?shù)闹委�。醫(yī)學(xué)/全在線m.payment-defi.com | |
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| 口服，每次250mg，每日1次，空腹或與食物同服。應(yīng)根據(jù)患者的年齡、體重、性別或腎功能狀況以及因腫瘤肝臟轉(zhuǎn)移引起的中度或重度肝功能不全情況進(jìn)行劑量調(diào)整。 | |
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| 1.本品通過CYP3A4代謝，誘導(dǎo)CYP3A4活性的物質(zhì)可增加吉非替尼的代謝并降低其血漿濃度。因此，與CYP3A4誘導(dǎo)劑如苯妥英、卡馬西平、利福平、巴比妥鹽類合用可降低療效。2.在健康志愿者中，將本品與利福平(CYP3A4誘導(dǎo)劑)同時(shí)給藥，平均AUC降低83%；與伊曲康唑(CYP3A4抑制劑)合用，平均AUC增加80%；與能引起胃PH值持續(xù)升高≥5的藥物合用，可使本品的平均AUC減低47%。3.本品與美托洛爾(CYP2D6酶底物)合用，藥物作用增高35%。4.本品與細(xì)胞毒性藥物如鉑類、紫杉類有協(xié)同作用，和傳統(tǒng)化療藥物無交叉耐藥，可用于治療經(jīng)含有鉑類和/或泰索帝治療失敗的晚期非小細(xì)胞肺癌患者。 | |
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| 本藥的藥物安全性有以下幾點(diǎn)：1.長期口服本品耐受性良好，無傳統(tǒng)化療藥物的不良反應(yīng)如嗜中性粒細(xì)胞減少、血小板減少和神經(jīng)病變等，最常見的藥物不良反應(yīng)(發(fā)生率20%以上)為腹瀉、皮疹、瘙癢、皮膚干燥和痤瘡，一般見于服藥后一個(gè)月內(nèi)，通常是可逆性的。大約8%的患者出現(xiàn)嚴(yán)重的藥物不良反應(yīng)，因此停止治療的患者僅有1%。2. 較常見不良反應(yīng)(＞10%)：腹瀉(主要為輕度，少有中度，個(gè)別報(bào)道嚴(yán)重腹瀉伴脫水)，惡心(輕度)，皮膚反應(yīng)(主要為輕度或中度多泡狀突起的皮疹、紅斑，有時(shí)伴皮膚干燥發(fā)癢)。3.常見(1%～10%)：嘔吐(主要為輕度或中度)，厭食(輕度或中度)，口腔黏膜炎(多數(shù)輕微)，繼發(fā)于腹瀉、惡心、嘔吐或厭食引起的脫水，肝功能異常(無癥狀性輕度或中度轉(zhuǎn)氨酶升高)，指甲毒性，脫發(fā)，乏力，結(jié)膜炎和瞼炎(輕度)。4.不常見(0.1%～1%)：在服用華法林的一些患者中出現(xiàn)國際正常值(INR)升高及/或出血事件，角膜糜爛有時(shí)伴異常睫毛生長，間質(zhì)性肺病(常較嚴(yán)重，已有致死性病例)。5.罕見(0.01%～O.1%)：胰腺炎。醫(yī)學(xué).全在線m.payment-defi.com6.極罕見(＜0.01%)：過敏反應(yīng)，包括血管性水腫和風(fēng)疹、毒性表皮壞死溶解和多形性紅斑。 | |
