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2,4,5-三氟苯乙酸的制備方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 上?爹i化學(xué)有限公司/李燕;彭光榮;袁云龍;楊建華
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1749232A  
公開(kāi)(公告)日 2006.03.22  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200510030162.0  
申請(qǐng)日期 2005.09.29  
專利名稱 2,4,5-三氟苯乙酸的制備方法  
主分類號(hào) C07C51/08(2006.01)I  
分類號(hào) C07C51/08(2006.01)I;C07C57/32(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 上海康鵬化學(xué)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 李 燕;彭光榮;袁云龍;楊建華  
地址 200333上海市同普路1273弄3號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 上海光華專利事務(wù)所  
代理人 余明偉  
國(guó)省代碼 上海;31  
主權(quán)項(xiàng) 2,4,5-三氟苯乙酸的制備方法,其特征在于,是通過(guò)如下合成路線實(shí)現(xiàn)的: 具體步驟為: (1)在1,2,4-三氟苯和多聚甲醛中加入氯化劑進(jìn)行氯甲基化反應(yīng)得到2,4,5-三氟芐氯; (2)在氰化試劑的機(jī)溶劑中加入2,4,5-三氟芐氯進(jìn)行氰化反應(yīng),得到2,4,5-三氟芐氰; (3)將2,4,5-三氟芐氰在酸性或堿性水溶液中加熱水解,反應(yīng)結(jié)束,經(jīng)后處理得到產(chǎn)品。  
摘要 本發(fā)明涉及醫(yī)藥中間體的制備方法領(lǐng)域,特別涉及制備2,4,5-三氟苯乙酸的制備方法領(lǐng)域。本發(fā)明以1,2,4-三氟苯和多聚甲醛及氯化劑反應(yīng)得到2,4,5-三氟芐氯,再在溶劑中進(jìn)行氰化反應(yīng)得到2,4,5-三氟芐氰,在酸性或堿性的條件下回流水解,得到2,4,5-三氟苯乙酸的粗品,通過(guò)重結(jié)晶,得到的2,4,5-三氟苯乙酸含量≥99.9%。本發(fā)明2,4,5-三氟苯乙酸的制備方法,合成路線短,條件溫和,易實(shí)現(xiàn)工業(yè)化,并且產(chǎn)品純度高,質(zhì)量穩(wěn)定,完全符合作為藥物中間體的使用要求。  
國(guó)際公布  
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