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用作CCR2受體拮抗劑的巰基咪唑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 詹森藥業(yè)有限公司/G·R·E·范洛門(mén);J·G·P·-O·杜瓦永;J·P·F·范沃維;M·L·L·庫(kù)爾斯;E·克斯曼斯
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1745069A  
公開(kāi)(公告)日 2006.03.08  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480003283.X  
申請(qǐng)日期 2004.01.30  
專利名稱 用作CCR2受體拮抗劑的巰基咪唑  
主分類號(hào) C07D233/90(2006.01)I  
分類號(hào) C07D233/90(2006.01)I;C07D233/84(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;A61K31/4174(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/5025(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D237/00(2006.01)N;C07D235/00(2006.01)N  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.2.3 EP PCT/EP03/01038  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 詹森藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 G·R·E·范洛門(mén);J·G·P·-O·杜瓦永;J·P·F·范沃維;M·L·L·庫(kù)爾斯;E·克斯曼斯  
地址 比利時(shí)比爾斯特恩豪特斯路30號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2004-01-30 PCT/EP2004/000957  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.08.01  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
國(guó)省代碼 比利時(shí);BE  
主權(quán)項(xiàng) 一種式(I)化合物 及其N-氧化物、藥物可接受加成鹽、季胺和立體化學(xué)異構(gòu)形式,其中 R1表示氫、C1-6烷基、C3-7環(huán)烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、二-(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、芳基或雜芳基; R2各自獨(dú)立表示鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、多鹵代C1-6烷基、多鹵代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基、硝基、芳基或芳氧基; R3表示氫、氰基、任選被羥基或C1-6烷氧基取代的C1-6烷基、C(=O)-O-R6、C(=O)-NR7aR7b、C(=S)-NR7aR7b、S(=O)2-NR7aR7b或C(=O)-R8; R4表示氫、氰基、任選被羥基或C1-6烷氧基取代的C1-6烷基、C(=O)-O-R6、C(=O)-NR7aR7b、C(=S)-NR7aR7b、S(=O)2-NR7aR7b或C(=O)-R8; 或R3和R4共同形成式-C(=O)-NH-NH-C(=O)-的二價(jià)基團(tuán); R6表示氫、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、多鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、單-或二(C1-4烷基)氨基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基、單-或二(C1-4烷基)氨基羰基C1-6烷基、芳基、吡咯烷基、咪唑烷基、吡唑烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基或硫代嗎啉基;其中吡咯烷基、咪唑烷基、吡唑烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基或硫代嗎啉基可以被C1-4烷基任選取代; R7a和R7b各自獨(dú)立表示氫、C1-6烷基、氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基、芳基NH-、氨基C1-6烷基、單-或二(C1-4烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷基羰基氨基、氨基羰基氨基、C1-6烷氧基、-NH-C(O)-H或羥基C1-6烷基;或者 R7a和R7b與它們連接的氮共同形成吡咯烷基、咪唑烷基、吡唑烷基、哌啶基、哌嗪基、嗎啉基、硫代嗎啉基或被C1-6烷基取代的哌嗪基; R8表示氫、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、多鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、單-或二(C1-4烷基)氨基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基、單-或二(C1-4烷基)氨基羰基C1-6烷基或芳基; R5表示氫或C1-6烷基; n為1、2、3、4或5; 芳基表示苯基或被1、2、3、4或5個(gè)取代基取代的苯基,所述取代基各自獨(dú)立選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、多鹵代C1-6烷基、多鹵代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、單-或二(C1-4烷基)氨基羰基、氨基、單或二(C1-4烷基)氨基、苯氧基或硝基; 雜芳基表示呋喃基、噻吩基、吡咯基、噁唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、異噁唑基、異噻唑基、噁二唑基、三唑基、噻二唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基,所述雜環(huán)各自被1或2個(gè)取代基任選取代,所述取代基各自獨(dú)立選自鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、多鹵代C1-6烷基、多鹵代C1-6烷氧基、氰基、氨基羰基、單-或二(C1-4烷基)氨基羰基、氨基、單-或二(C1-4烷基)氨基或硝基; 前提條件是 R3或R4中至少一個(gè)不是氫;且 如果R3表示C(=O)-OH、C(=O)-O-C1-6烷基或C(=O)-O-C2-6烯基,則R4不是氫;且 如果R3表示CH2OH并且R1和R5表示氫,則R4不是氫;且 如果R3表示C(=O)-NH-C1-4烷基-NH2并且R1和R5表示氫,則R4不是氫;且如果R3表示且R1和R5表示氫,則R4不是氫。  
摘要 本發(fā)明涉及具有CCR2受體拮抗劑性質(zhì)、尤其是抗炎性質(zhì)的式(I)化合物。  
國(guó)際公布 2004-08-19 WO2004/069810 英  
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