| 公開(公告)號 | CN1257894C |
| 公開(公告)日 | 2006.05.31 |
| 申請(專利)號 | CN01819993.3 |
| 申請日期 | 2001.11.26 |
| 專利名稱 | 作為谷氨酸受體拮抗劑的苯基乙烯基或苯基乙炔基衍生物 |
| 主分類號 | C07D233/90(2006.01)I |
| 分類號 | C07D233/90(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.12.4 EP 00126615.4 |
| 申請(專利權)人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | V·穆泰爾;J-U·佩雷斯;J·維赫曼 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-11-26 PCT/EP2001/013714 |
| 進入國家日期 | 2003.06.03 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;隗永良 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 通式I的化合物及其藥學上可接受的鹽在制備用于治療或預防m(xù)GluR5受體介導的疾病的藥物中的用途：其中R1、R2、R3、R4和R5相互獨立地代表氫、C1-C6-烷基、-(CH2)n-鹵素、C1-C6-烷氧基、-(CH2)n-NRR’、-(CH2)n-N(R)-C(O)-(C1-C6)-烷基、芳基、未取代的雜芳基或被一個或多個C1-C6-烷基基團取代的雜芳基；R、R’和R”相互獨立地代表氫或C1-C6-烷基；A代表-CH＝CH-或-C≡C-；且B代表其中R6代表氫、C1-C6-烷基、-(CH2)n-C(O)OR或鹵素；R7代表氫、C1-C6-烷基、-(CH2)n-C(O)OR’、鹵素、硝基、未取代的雜芳基或被C1-C6-烷基或環(huán)烷基取代的雜芳基；R8代表氫、C1-C6-烷基、-(CH2)n-OH、-(CH2)n-C(O)OR”或芳基；R9代表C1-C6-烷基；R10代表氫、C1-C6-烷基或鹵素；R11代表氫或C1-C6-烷基；R12代表-(CH2)n-N(R)-C(O)-(C1-C6)-烷基；R13代表氫或C1-C6-烷基；R14、R15、R16和R17相互獨立地代表氫、C1-C6-烷基、-(CH2)n-鹵素或C1-C6-烷氧基；R18、R19和R20相互獨立地代表氫、C1-C6-烷基、-(CH2)n-鹵素或C1-C6-烷氧基；R21代表氫或C1-C6-烷基；R22代表氫、C1-C6-烷基或具有一個或多個選自羥基或鹵素的取代基的C1-C6-烷基；R23代表氫、C1-C6-烷基、C1-C6-烷�；蛳趸�；R24、R25和R26相互獨立地代表氫或C1-C6-烷基；n為0、1、2、3、4、5或6；X為-CH2-、-O-或-S-；且Y為-CH＝或-N＝，其中，所述環(huán)烷基是含有3-7個碳原子的飽和碳環(huán)基團；所述芳基是苯基；所述雜芳基是吡咯基或[1，2，4]噁二唑基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物及其藥學上可接受的鹽在制備用于治療或預防m(xù)GluR5受體介導的疾病的藥物中的用途，在式中，R1、R2、R3、R4和R5與說明書中的定義相同，A代表-CH＝CH-或-C≡C-；且B代表(B1)、(B2)、(B3)、(B4)、(B5)或(B6)，其中R6-R26、X和Y與說明書中的定義相同。 |
| 國際公布 | 2002-06-13 WO2002/046166 英 |
