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您現在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 中國藥品專利文獻 > 正文:作為腎素抑制劑的3,4,5-取代哌啶專利檢索:專利號/專利人/發(fā)明人
    

作為腎素抑制劑的3,4,5-取代哌啶

公開(公告)號 CN101151247A  
公開(公告)日 2008.03.26  
申請(專利)號 CN200680010622.6  
申請日期 2006.03.30  
專利名稱 作為腎素抑制劑的3,4,5-取代哌啶  
主分類號 C07D211/42(2006.01)I  
分類號 C07D211/42(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P27/06(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2005.3.31 CH 593/05;2006.1.19 CH 086/06  
申請(專利權)人 斯皮德爾實驗股份公司  
發(fā)明(設計)人 P·赫羅爾德;R·馬;V·特欣克;N·喬特蘭德;D·貝恩克;A·斯托賈諾維克;S·斯圖茨;M·奎爾姆巴克;S·杰拉科維克  
地址 瑞士阿爾施韋爾  
頒證日  
國際申請 2006-03-30 PCT/EP2006/061193  
進入國家日期 2007.09.29  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 王穎煜;李連濤  
國省代碼 瑞士;CH  
主權項 通式(II)的化合物: 其中 (B)當X是-O-CHR5-CO-NR6-時,R1是芳基;或 (C)當Z是-Alk-NR6-時,R1是芳基,其中Alk是C1-8亞烷基,n是1;或 (D)R1是被下列取代的芳基:1-4個乙脒基-C1-8烷基,;-C1-8烷氧基-C1-8烷基,(N-;)-C1-8烷氧基-C1-8烷基氨基,C1-8烷氧基,C1-8烷氧基-C1-8烷氧基,C1-8烷氧基-C1-8烷氧基-C1-8烷基,C1-8烷氧基-C1-8烷基,(N-C1-8烷氧基)-C1-8烷基氨基羰基-C1-8烷氧基,(N-C1-8烷氧基)-C1-8烷基氨基羰基-C1-8烷基,C1-8烷氧基-C1-8烷基氨基甲;珻1-8烷氧基-C1-8烷基羰基,C1-8烷氧基-C1-8烷基羰基氨基,1-C1-8烷氧基-C1-8烷基咪唑-2-基,2-C1-8烷氧基-C1-8烷基-4-氧代咪唑-1-基,1-C1-8烷氧基-C1-8烷基四唑-5-基,5-C1-8烷氧基-C1-8烷基四唑-1-基,6-烷氧基氨基羰基-C1-8烷氧基,C1-8烷氧基氨基羰基-C1-8烷基,C1-8烷氧羰基,C1-8烷氧羰基-C1-8烷氧基,C1-8烷氧羰基-C1-8烷基,C1-8烷氧基羰基氨基-C1-8烷氧基,C1-8烷氧基羰基氨基-C1-8烷基,C1-8烷基,(N-C1-8烷基)-C1-8烷氧基-C1-8烷基氨基甲酰基,(N-C1-8烷基)-C1-8烷氧基-C1-8烷基羰基氨基,(N-C1-8烷基)-C1-8烷氧基羰基氨基,(N-C1-8烷基)-C0-8烷基羰基氨基-C1-8烷氧基,(N-C1-8烷基)-C0-8烷基羰基氨基-C1-8烷基,(N-C1-8烷基)-C1-8烷基磺;被-C1-8烷氧基,(N-C1-8烷基)-C1-8烷基磺;被-C1-8烷基,C1-8烷基脒基,C1-8烷基氨基羰基-C1-8烷氧基,二-C1-8烷基氨基羰基-C1-8烷氧基,C1-8烷基氨基羰基-C1-8烷氧基-C1-8烷基,C1-8烷基氨基羰基-C1-8烷基,C1-8烷基氨基羰基氨基-C1-8烷氧基,C1-8烷基氨基羰基氨基-C1-8烷基,二-C1-8烷基氨基羰基-C1-8烷基,C1-8烷基氨基-C2-8烷氧基,二-C1-8烷基氨基-C2-8烷氧基,C1-8烷基氨基-C1-8烷基,二-C1-8烷基氨基-C1-8烷基,C1-8烷基氨基甲;,二-C1-8烷基氨基甲;珻0-8烷基羰基氨基-C1-8烷氧基,C0-8烷基羰基氨基,C0-8烷基羰基氨基-C1-8烷基,C1-8烷基羰基氧基-C1-8烷氧基,C1-8烷基羰基氧基-C1-8烷基,C1-8烷基磺;珻1-8烷基磺酰基-C1-8烷氧基,C1-8烷基磺;-C1-8烷基,C1-8烷基磺;被-C1-8烷氧基,C1-8烷基磺;被-C1-8烷基,氨基甲;被柞;-C1-8烷氧基,氨基甲;-C1-8烷基,羧基-C1-8烷氧基,羧基-C1-8烷氧基-C1-8烷基,羧基-C1-8烷基,氰基,氰基-C1-8烷氧基,氰基-C1-8烷基,C3-8環(huán)烷基-C1-8烷氧基,C3-8環(huán)烷基-C1-8烷基,C3-8環(huán)烷基羰基氨基-C1-8烷氧基,C3-8環(huán)烷基羰基氨基-C1-8烷基,O,N-二甲基羥氨基-C1-8烷基,鹵素,羥基-C1-8烷氧基-C1-8烷氧基,羥基-C1-8烷氧基-C1-8烷基,羥基-C1-8烷基,(N-羥基)-C1-8烷基氨基羰基-C1-8烷氧基,(N-羥基)-C1-8烷基氨基羰基-C1-8烷基,(N-羥基)氨基羰基-C1-8烷氧基,(N-羥基)-氨基羰基-C1-8烷基,2-氧代唑烷基-C1-8烷氧基,2-氧代唑烷基-C1-8烷基,O-甲基肟基-C1-8烷基或三氟甲基;或 (E)R1是被下列取代的芳基:1-4個3-乙酰胺基甲基吡咯烷基,3-C1-8烷氧基-C1-8烷基吡咯烷基,3,4-二羥基吡咯烷基,2,6-二甲基嗎啉基,3,5-二甲基嗎啉基,二烷基,二氧戊環(huán)基,4,4-二氧代硫代嗎啉基,二噻烷基,二硫戊環(huán)基,2-羥甲基吡咯烷基,4-羥基哌啶基,3-羥基吡咯烷基,咪唑基烷氧基,咪唑基烷基,2-甲基咪唑基烷氧基,2-甲基咪唑基烷基,3-甲基-[1,2,4]-二唑-5-基烷氧基,5-甲基-[1,2,4]-二唑-3-基烷氧基,3-甲基-[1,2,4]-二唑-5-基烷基,5-甲基-[1,2,4]-二唑-3-基烷基,4-甲基哌嗪基,5-甲基四唑-1-基烷氧基,5-甲基四唑-1-基烷基,嗎啉基,[1,2,4]-二唑-5-基烷氧基,[1,2,4]-二唑-5-基烷基,唑-4-基烷氧基,唑-4-基烷基,2-氧代-[1,3]-嗪基,2-氧代唑烷基,2-氧代咪唑烷基,2-氧代吡咯烷基,4-氧代哌啶基,2-氧代吡咯烷基烷氧基,2-氧代吡咯烷基烷基,2-氧代四氫嘧啶基,4-氧代硫代嗎啉基,哌嗪基,哌啶基,吡咯烷基,吡咯基,[1,2,4]-三唑-1-基烷氧基,[1,2,4]-三唑-4-基烷氧基,[1,2,4]-三唑-1-基烷基,[1,2,4]-三唑-4-基烷基,四唑-1-基烷氧基, 四唑-2-基烷氧基,四唑-5-基烷氧基,四唑-1-基烷基,四唑-2-基烷基,四唑-5-基烷基,噻唑-4-基烷氧基,噻唑-4-基烷基或硫代嗎啉基;或 (F)R1是任選被氧代或氧化物取代或按照(D)或(E)所指出的方式被取代的雜環(huán)基,尤其是氮雜環(huán)庚烷基,苯并[1,3]間二氧雜環(huán)戊烯基,苯并呋喃基,苯并咪唑基,4H-苯并[1,4]嗪基,苯并唑基,4H-苯并[1,4]噻嗪基,1H-喹啉基,2H-色烯基,二氫苯并[e][1,4]二氮雜;,二氫苯并呋喃基,3,4-二氫-2H-苯并[1,4]嗪基,二氫-3H-苯并[1,4]嗪基,二氫苯并[d][1,3]嗪基,二氫-2H-苯并[1,4]噻嗪基,二氫-2H-1λ6-苯并[1,4]噻嗪基,二氫-1H-喹唑啉基,1a,7b-二氫-1H-環(huán)丙基[c]色烯基,二氫咪唑基,1,3-二氫吲哚基,2,3-二氫吲哚基,二氫-1H-吡啶并[2,3-b][1,4]嗪基,吲唑基,吲哚基,3H-異苯并呋喃基,[1,5]二氮雜萘基,唑基,酞嗪基  
摘要 本申請涉及通式的新的取代的哌啶,其中R1、R2′、R2″、R4′、X、Z、m和n具有說明書中所定義的含義,涉及其制備方法,和這些化合物作為藥物特別是作為腎素抑制劑的用途。  
國際公布 2006-10-05 WO2006/103275 英  
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