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近紅外熒光造影劑以及用于熒光成像的方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 富士膠片株式會(huì)社;舍林股份公司/川上雅之;北口博司;凱·利恰;克里斯廷·佩利茨;江口博明;津田奈津子;相川和廣
公開(公告)號(hào) CN100340298C  
公開(公告)日 2007.10.03  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03805460.4  
申請(qǐng)日期 2003.03.07  
專利名稱 近紅外熒光造影劑以及用于熒光成像的方法  
主分類號(hào) A61K49/00(2006.01)I  
分類號(hào) A61K49/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.3.7 JP 109794/2002  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 富士膠片株式會(huì)社;舍林股份公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 川上雅之;北口博司;凱·利恰;克里斯廷·佩利茨;江口博明;津田奈津子;相川和廣  
地址 日本神奈川縣  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2003-03-07 PCT/EP2003/002358  
進(jìn)入國(guó)家日期 2004.09.07  
專利代理機(jī)構(gòu) 永新專利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 過(guò)曉東  
國(guó)省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 用于熒光成像的組合物,其包含以下式[I]所示化合物或其藥物學(xué)可接受的鹽以及藥物學(xué)可接受的載體和賦形劑:其中:R1、R2、R7和R8相互獨(dú)立地代表取代或未取代的C1-10烷基或取代或未取代的芳基,而且R1和R2和/或R7和R8可相互連接在一起形成環(huán);R3、R4、R5、R6、R9、R10、R11和R12相互獨(dú)立地代表氫原子、取代或未取代的C1-6烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的雜芳基、鹵原子、氰基、羧基或磺基,而且R3、R4、R5、R6、R9、R10、R11和R12可相互連接在一起形成環(huán);m1代表0或1;m2代表0或1;m3代表0或1;L1、L2、L3、L4、L5、L6和L7獨(dú)立地代表取代或未取代的次甲基,條件是:當(dāng)兩個(gè)或者更多個(gè)次甲基具有取代基時(shí),該取代基可以相互連接在一起形成環(huán);M代表氫原子、金屬或季銨鹽;n代表中和電荷所需要的1-7整數(shù);X2代表取代或未取代的C1-15烷基或取代或未取代的芳基;以及X1代表以下式(i)所示的基團(tuán):其中Y1和Y2獨(dú)立地代表取代或未取代的二價(jià)連接基團(tuán),X1和X2總共具有2-4個(gè)羧基。  
摘要 本發(fā)明涉及一種在活組織中具有優(yōu)異滲透性并能夠特異性地使腫瘤和/或血管造影的近紅外熒光造影劑,其包含以下式[I]所示化合物或其藥物學(xué)可接受的鹽:其中:R1、R2、R7和R8相互獨(dú)立地代表C1-10烷基等;R3、R4、R5、R6、R9、R10、R11和R12相互獨(dú)立地代表氫原子、C1-6烷基、芳基等;X1和X2獨(dú)立地代表C1-15烷基或芳基,而且X1和X2總共具有0-4個(gè)羧基;m1、m2和m3代表0或1;L1-L7獨(dú)立地代表次甲基;M代表氫原子、金屬或季銨鹽;以及n代表中和電荷所需要的1-7整數(shù)。  
國(guó)際公布 2003-09-12 WO2003/074091 英  
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